lijekovi

Antiparazitski lijekovi

općenitost

Antiparazitski lijekovi, kao što možete lako pogoditi, su lijekovi koji se koriste u liječenju štetočina.

Bolesti povezane s parazitskim infestacijama su brojne i raširenije nego što se može misliti.

U tom smislu, među najčešćim parazitskim bolestima, prisjećamo se:

  • Amebiasis, giardiasis, Chagasova bolest, leishmanijaza, malarija, bolest sna, toksoplazmoza, pneumocistoza i trihomonijaza (sve uzrokovano protozoanskim infestacijama);
  • Helmintijaze uzrokovane nematodama, cestodama i trematodama;
  • Svrab i pedikuloza uzrokovani ektoparazitima.

Naravno, vrsta farmakološke strategije koju treba primijeniti kako bi se iskorijenila infestacija varira ovisno o vrsti parazita odgovornog za patologiju.

Glavni antiparazitski lijekovi koji se koriste u liječenju gore spomenutih protozoa, infestacija helmintima i ektoparazitima bit će ukratko opisani u nastavku.

Liječenje protozoanskih infestacija

Kao što je spomenuto, infekcije protozoama odgovorne su za početak mnogih od najpoznatijih parazitskih bolesti.

Najbolji terapijski pristup u borbi protiv ove vrste zaraze ostaje prevencija, koja zahtijeva poštivanje zajedničkih higijenskih pravila, izbjegavanje potrošnje vode i namirnica koje mogu biti kontaminirane parazitom, korištenje odgovarajuće zaštitne odjeće i upotreba insekticidnih i / ili sredstava za odbijanje insekata (koji često predstavljaju vektore štetočina).

Međutim, u slučajevima kada prevencija nije dovoljna, rana dijagnoza i pravodobna terapija lijekovima su osnovni alati.

Aktivni sastojci koji se najčešće koriste u liječenju protozoanskih infestacija ukratko će biti opisani u nastavku.

U svakom slučaju, za dobivanje detaljnijih informacija o ovoj temi, preporučujemo da se pročitaju posvećeni članci koji se već nalaze na ovim stranicama: "Amebiasis - lijekovi i liječenje amebijaze"; "Giardia - lijekovi za njegu Giardiasisa"; "Malarija - lijekovi za liječenje i prevenciju malarije"; "Bolest sna - lijekovi za liječenje bolesti spavanja".

nitroimidazole

Nitroimidazoli (kao što su metronidazol i tinidazol ) su lijekovi s antibiotičkom aktivnošću, ali su također posebno učinkoviti u borbi protiv protozoanskih infestacija. Točnije, ovi lijekovi se upotrebljavaju u liječenju amebiaze, Giardiasis i Trichomoniasis.

Međutim, točan mehanizam djelovanja s kojim metronidazol i tinidazol mogu iskorijeniti parazitne infestacije još nije u potpunosti razjašnjen.

Najviše prihvaćena hipoteza je da se ti aktivni sastojci ponašaju kao predlijekovi koji se - kada se uzmu - podvrgnu strukturnim modifikacijama unutar istog parazita. Ove modifikacije dovode do sinteze reaktivnih kisikovih vrsta (ROS) koje, pak, oštećuju parazitske stanice i DNA, dovodeći te organizme do sigurne smrti.

pentamidin

Pentamidin (Pentacarinat®) je antiparazitski lijek - točnije, antiprotozoan - osobito koristan u liječenju malarije, pneumocistoze, leishmanijaze i afričkog tripanosomijaze.

Nadalje, ovaj aktivni sastojak također ima fungicidno djelovanje.

Mehanizam djelovanja kojim pentamidin vrši svoje djelovanje uključuje interakciju s DNA i RNA parazita.

atovaquone

Atovaquone (Malarone®, Malarone bambini®) je jedan od najčešće korištenih antiparazitskih lijekova u liječenju malarije, ali se također pokazalo da je učinkovit u liječenju pneumocistoze.

Antiparazitski mehanizam ovog aktivnog principa izražen je inhibicijom mitohondrijskog respiratornog lanca, koji nepovratno i neumoljivo vodi do smrti parazita.

4-supstituirani kinolini

U klasi 4-supstituiranih kinolina nalazimo antiparazitske lijekove kao što su kinin, klorokin, hidroksiklorokin, halofantrin i meflokin. Svi ti aktivni sastojci su antimalarijski agensi koji se često koriste za suzbijanje parazita odgovornog za početak malarije.

Mehanizam djelovanja kojim svi ovi lijekovi obavljaju svoju aktivnost je otprilike isti.

Konkretnije, hemoglobin domaćin se transportira u vakuole plazmodijuma malarije, unutar kojega se digestira sa slobodnom tvorbom hema. Potonji je toksičan za parazita i zbog toga odmah prolazi kroz proces polimerizacije koji ga pretvara u emozoin. Kinolini interveniraju tijekom ove faze životnog ciklusa parazita.

Točnije, kinolini se vežu za emozoin kroz kompleks heme-lijek koji blokira polimerizaciju. Na taj način, unutar vacutum parazita dolazi do povećanja razine toksičnog hema. Neprekidno povećanje tih razina tada će dovesti do smrti istog parazita.

Liječenje Helminthiasis

Helminthiasis (ili infestacije crva, ako vam je draže), vjerojatno su najraširenije parazitske infestacije u svijetu.

Crvi sposobni za zarazu ljudi mogu se podijeliti u dvije skupine: plosni crvi (ili ravni crvi, od kojih su cestode i trematodi) i aschelminti (ili okrugli crvi, koji uključuju nematode).

Helminti predstavljaju veliku skupinu parazita koji se razlikuju po veličini, životnom ciklusu i mjestu zaraze.

Iz tog razloga, lijekovi koji se koriste za suzbijanje njih mogu biti, s kemijskog stajališta, vrlo različiti jedan od drugoga i provode svoje djelovanje s različitim mehanizmima djelovanja.

benzimidazoa

Ova skupina lijekova uključuje albendazol (Zentel®), mebendazol (Vermox®) i tiabendazol .

Ovi aktivni sastojci su antiparazitni lijekovi širokog spektra, posebno učinkoviti u liječenju crijevnih infestacija helmintima.

Čini se da benzimidazoli ispoljavaju svoje antiparazitsko djelovanje kroz dva različita mehanizma djelovanja.

Zapravo, ove molekule mogu se vezati na tubulin, sprečavati njegovu polimerizaciju i tako otežavati staničnu diobu, i inhibirati fumarat reduktazu, osnovni enzim za same metaboličke procese helminta. Zahvaljujući ovom dvostrukom mehanizmu djelovanja, benzimidazoli dovode parazita do sigurne smrti.

prazikvantel

Praziquantel je, s kemijskog stajališta, izokinolinski derivat koji je posebno učinkovit protiv cestoda i trematoda (ravnih crva), ali neaktivan u odnosu na nematode.

Ovaj aktivni sastojak djeluje kroz različite mehanizme djelovanja. Točnije, prazikvantel može uzrokovati kontrakciju i paralizu parazita (čime se olakšava njegovo izbacivanje iz organizma), sposoban je utjecati na njegove depozite glikogena i njegovu energetsku ravnotežu, te je u stanju prouzročiti štetu. na integvale helminta, s posljedičnom aktivacijom imunološkog odgovora antitijelima domaćina, što na kraju dovodi do smrti samog parazita.

Liječenje ektoparazitnih infestacija

Među ektoparazitima koji najčešće napadaju čovjeka nalazimo uši (obje glave, pubisa i tijela) i Sarcoptes scabiei (ili krvarenje), odgovorne za pojavu šuga.

Antiparazitski lijekovi koji se koriste za liječenje ovih parazita su otprilike isti.

Ovi će se lijekovi ukratko opisati u nastavku. Međutim, da biste dobili više informacija o liječenju pedikuloze i šuga, pogledajte članke posvećene "Uši - lijekovi za uklanjanje uši" i "šuga - lijekovi za liječenje svraba".

permetrin

Permetrin (Nix®) je antiparazitik koji pripada kategoriji sintetskih piretroida. Potonje su sintetske molekule s kemijskom strukturom analognom piretrumu, prirodnom insekticidu koji se nalazi u nekim biljkama koje pripadaju obitelji Asteraceae .

I kod liječenja pedikuloze i kod liječenja svraba, permetrin je dostupan u obliku farmaceutskih formulacija za lokalnu primjenu.

Permetrin djeluje djelujući kao neurotoksin koji blokira otvaranje natrijevih kanala prisutnih na ekscitabilnim staničnim membranama.

Na taj način permetrin može povećati vrijeme otvaranja gore spomenutih natrijevih kanala, sve do nervne paralize i smrti parazita.

malation

Malation (ili malation) je jedan od najčešće korištenih antiparazitskih lijekova u liječenju zaraze ušima i svrbežima. Detaljnije, malation je organofosfatni insekticid s niskom toksičnošću za ljude, ali ekstremno toksičan za dotične parazite.

Mehanizam djelovanja putem kojeg ovaj aktivni sastojak može uzrokovati smrt ušiju i svrbežnih grinja uključuje nepovratnu inhibiciju acetilkolinesteraza, enzima odgovornih za metabolizam acetilkolina (neurotransmiter od vitalne važnosti i za parazite kao za čovjeka).

Stoga - slično onome što je rečeno za permetrin - malation također ispoljava svoju antiparazitsku aktivnost koja se ponaša kao neka vrsta neurotoksina.

Malation je dostupan u farmaceutskim formulacijama za lokalnu primjenu i učinkovit je u uklanjanju i parazita i njihovih jaja.