Opća načela i klasifikacija
Antikolinergični lijekovi su aktivni sastojci koji ispoljavaju antagonistički tip aktivnosti protiv acetilkolinskih receptora.
U tom smislu, antikolinergični lijekovi mogu se podijeliti u dvije makro skupine, kao što su:
- Muskarinski antagonisti (budući da djeluju na razini acetilkolinskih receptora muskarinskog tipa);
- Nikotinski antagonisti (budući da su u interakciji s nikotinskim receptorima acetilkolina).
Muskarinski antagonisti
Kao što je već spomenuto, muskarinski antagonisti - ili antimuskarinici, ako vam je draže - su antikolinergični lijekovi koji obavljaju svoju aktivnost interakcijom s acetilkolinskim receptorima muskarinskog tipa.
U osnovi, postoji pet različitih tipova muskarinskih receptora:
- M1, prisutan uglavnom na razini žlijezda, mozga i simpatičkih ganglija;
- M2, posebno lociran na razini glatkih mišića, srca i mozga;
- M3, uglavnom prisutan u glatkim mišićima (kao što su gastrointestinalni), mozgu i žlijezdama;
- M4 ; prisutni u mozgu;
- M5 ; koji se nalaze uglavnom u očima i mozgu.
Predak ove vrste antikolinergičkih lijekova je atropin, molekula koja može neselektivno antagonizirati svih pet tipova muskarinskih receptora prisutnih u našem tijelu.
Međutim, na tržištu postoje antimuskarinski lijekovi formulirani na takav način da provode svoje djelovanje na selektivan način, samo u odnosu na određene tipove receptora.
Aktivne tvari kao što su skopolamin, ipratropij, tiotropij, solifenacin, darifenacin, oksibutinin i tryifenidil pripadaju klasi antimuskarinskih lijekova.
Primjene i terapijske primjene
Ovisno o tipu muskarinskog receptora s kojim interakcija antikolinergika, mogu se dobiti različiti biološki odgovori.
Općenito, može se reći da odgovori na muskarinske antagoniste uključuju:
- Smanjena kontraktilnost glatkih mišića gastrointestinalnog trakta i urinarnog trakta (posebno, ovo djelovanje se provodi antagonistima receptora M3);
- Bronhodilacija (zbog antagoniziranja M3 receptora prisutnih na bronhijalnom nivou);
- Smanjenje izlučivanja želuca i izlučivanja žlijezda, uključujući salivarnu i mukokiliarnu sekreciju;
- Širenje djeteta (midrijaza).
Antimuskarinska sredstva, dakle, mogu se koristiti u liječenju raznih bolesti i poremećaja, kao što su:
- Gastrointestinalni grčevi;
- Prekomjerno aktivni mjehur;
- Mučnina i povraćanje (uglavnom uzrokovane mučninom);
- Tremori, rigidnost mišića i sijaloreja, koji karakteriziraju Parkinsonovu bolest i parkinsonizam;
- Simptomi povezani s bolestima kao što su astma ili kronični bronhitis (bronhokonstrikcija).
S druge strane, midijatrijsko djelovanje antimuskarina koristi se u području očiju tijekom oftalmoloških pregleda i liječničkih pregleda.
Nuspojave
Naravno, vrsta nuspojava i intenzitet s kojim se pojavljuju mogu se uvelike razlikovati od pojedinca do pojedinca, također ovisno o vrsti upotrijebljenog aktivnog sastojka, načinu primjene lijeka i osjetljivosti koju svaki pacijent predstavlja. prema istom lijeku.
Međutim, glavne nuspojave pripisane upotrebi - osobito ako su produžene - muskarinskih antagonista su:
- Suha usta;
- Mydriasis (štetni učinak koji se, kao što je spomenuto, ponekad koristi u području očiju);
- Poteškoće s mokrenjem (nepoželjan učinak koji je, kao što smo vidjeli, u nekim slučajevima koristan za suzbijanje simptoma preaktivnog mokraćnog mjehura);
- Zamućenje vida;
- fotofobija;
- Zatvor;
- pospanost;
- zbunjenost;
- Tahikardija (vrlo rijetka nuspojava).
Nikotinski antagonisti
Nikotinski antagonisti su antikolinergični lijekovi koji djeluju na razini nikotinskih acetilkolinskih receptora.
Aktivni sastojci iz ove klase antikolinergičkih lijekova uglavnom se koriste kao mišićni relaksanti. Ti se lijekovi stoga uglavnom koriste za promicanje kirurških intervencija ili tijekom izvođenja nekih vrsta endoskopskih pregleda.
Klasifikacija i mehanizam djelovanja
Antikolinergični lijekovi koji antagoniziraju nikotinske acetilkolinske receptore vrše aktivnost neuromuskularnog blokiranja; zbog toga se često nazivaju relaksantima mišića perifernog djelovanja.
Spomenuti antikolinergici se, zapravo, vežu na nikotinske receptore prisutne na razini neuromuskularnog plaka, uzrokujući time smanjenje acetilholinskog signala i, posljedično, opuštanje muskulature.
Točnije, ti se lijekovi mogu podijeliti na:
- Depolarizacija relaksanata perifernih mišića, skupina kojoj pripada sukcinilholin ;
- Ne-depolarizirajući relaksanti perifernih mišića, skupina kojoj pripadaju aktivni sastojci kao što su atrakurium, rokuronij i vekuronij .
Nuspojave
I u ovom slučaju, tip neželjenih učinaka i intenzitet s kojim se javljaju mogu varirati između bolesnika, ovisno o vrsti odabranog aktivnog sastojka i osjetljivosti svakog pojedinca prema lijeku. zaposleni.
Međutim, mnogi od tih antikolinergičkih lijekova mogu izazvati nuspojave, kao što su:
- bronhospazam;
- astma;
- hipotenzija;
- Kardiovaskularni poremećaji;
- osip;
- svrbež;
- Urtikarija.
U svakom slučaju, za detaljnije informacije o uporabama, mehanizmu djelovanja i štetnim učincima ove vrste antikolinergičkih lijekova, molimo pogledajte članak na ovoj stranici: Miorelaksanti.
