LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® je lijek na bazi Gemfibrozila

TERAPIJSKA GRUPA: Ipolipemizanti - Fibrati

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije LOPID ® Gemfibrozil

LOPID® smanjuje razinu triglicerida u krvi i normalizira kolesterol, ukazuje se u terapijskom liječenju dislipidemija u kojima nefarmakološki pristup (hipolipidna prehrana i tjelesna aktivnost) nije zajamčio zadovoljavajuće rezultate.

LOPID® se može koristiti u liječenju hiperkolesterolemije kao zamjenske ili nadomjesne terapije statinima.

Mehanizam djelovanja LOPID ® Gemfibrozil

Aktivni sastojak LOPID ® gemfibrozila je derivat fibrinske kiseline. Uzimanje peroralno, gemfibrozil se potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu i distribuira se krvlju vezanom za proteine plazme.

Iako mehanizam djelovanja još nije definitivno razjašnjen, moguće je da je terapijska aktivnost ovog aktivnog sastojka povezana s aktivacijom PPAR receptora, uglavnom u jetri, sa slijedećim:

Smanjenje razine triglicerida u krvi;
Smanjenje razine VLDL kolesterola u krvi, dakle LDL;
Povećana razina HDL kolesterola u krvi.

Terapijski potencijal normalizatora lipida ima važnu preventivnu ulogu u razvoju ateroskleroze i povezanih kardiovaskularnih bolesti.

Nakon njegovog djelovanja, gemfibrozil se metabolizira u jetri kroz karboksilacijske i hidroksilacijske reakcije, a eliminira se uglavnom putem urina.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

ANTIPERTENZIVNA AKCIJA GEMFIBROZILA

Osim učinaka gemfibrozila na snižavanje lipida, nedavna istraživanja također su pokazala smanjenje učinka na vrijednosti krvnog tlaka. In vitro i in vivo istraživanja omogućila su nam da shvatimo biološku osnovu tog učinka. Doista, čini se da gemfibrozil može djelovati selektivno na glatke mišiće, olakšavajući opuštanje, što rezultira važnim učinkom ne samo na razine krvnog tlaka, već i na gastrointestinalni motilitet. Ovo istraživanje može opravdati veću pojavnost nuspojava u gastrointestinalnom traktu.

2. GEMFIBROZIL: NIJE SAMO HIPOLIFEZIZAM

Sada su poznata terapeutska svojstva gemfibrozila za snižavanje lipida, ali sve više istraživanja usmjereno je na razjašnjavanje složenih farmakodinamičkih značajki ove molekule. Novi dokazi, zapravo, također ukazuju na regulatornu ulogu u upali, aktivaciji T limfocita, kontaktu stanica-stanica i procesima oksidativnog stresa.

3. PRAVASTATINA vs GEMFIBROZIL

Sve-talijanska studija pokazuje različitu terapijsku učinkovitost statina i fibrata. Posebno, učinci terapijskih doza pravastatina i gemfibrozila proučavani su - u dvostruko slijepom eksperimentu - sa sljedećim rezultatima.

Pravastatin je bio učinkovitiji u smanjenju razine LDL kolesterola od gemfibrozila (30% u usporedbi s 23%), dok je gemfibrozil bio učinkovitiji od pravastatina u smanjenju razine triglicerida (37% u usporedbi s 5%) i 'povećavaju razinu HDL kolesterola (13% u usporedbi s 5%).

Način uporabe i doziranje

LOPID ® gemfibrozil 600/900 mg obložene tablete: preporučuju se dvije tablete od 600 mg dnevno, koje se uzimaju najmanje 30 minuta prije obroka.

Doza se može korigirati ovisno o slučaju i normalizirati na 900 mg / dan u slučaju dobre kontrole lipida.

Prije i tijekom terapijske intervencije potrebno je slijediti hipolipidni režim prehrane i navike zdravog načina života.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA LOPID ® Gemfibrozila, POTREBA I PROVJERA LIJEČNIKA JE POTREBNA.

Upozorenja LOPID ® Gemfibrozil

Liječenje lijekom LOPID® treba razmotriti tek nakon što se slijedi zdrav način života i prehrambene navike barem četvrtinu. Hipolipidna dijeta, kontrolirana fizička aktivnost i smanjena konzumacija alkohola prve su mjere opreza koje se promatraju u prisutnosti dislipidemije.

Ako ove mjere, koje se provode najmanje 3 mjeseca, ne jamče zadovoljavajuće rezultate, indicirana je povezanost s terapijom lijekom gemfibrozilom. U ovom slučaju, s obzirom na inhibitornu aktivnost na enzim HMG-CoA reduktazu i mogućnost razvoja bolesti jetre i miopatija, bilo bi preporučljivo - prije i tijekom liječenja - pratiti neke laboratorijske parametre (transaminaze i kreatinkinaze), što ukazuje na stanje. zdravlja jetre i mišića.

Terapiju treba prekinuti ili nikada ne započeti, u slučaju 3 puta veće koncentracije transaminaza u plazmi u odnosu na normalni raspon, uz povećanje razine cratinkinaze uz bolove u mišićima, mijalgiju, umor i uporni umor, u slučaju peptičkog ulkusa, kolelitijaze i smanjene funkcije bubrega.

Iako u literaturi nisu opisani slučajevi u kojima je genfibrozil smanjio kognitivne sposobnosti pacijenta, prisutnost vrtoglavice i vrtoglavice, koja se često osjeća u početnoj fazi liječenja, mogla bi promijeniti normalnu sposobnost upravljanja vozilima i strojevima.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Nepostojanje studija o sigurnosti gemfibrozila tijekom trudnoće i važnosti lipida u ispravnom embrionalnom, fetalnom i neonatalnom razvoju sugeriraju izbjegavanje primjene ovog lijeka tijekom cijelog razdoblja trudnoće i dojenja.

interakcije

Gemfibrozil, ako se uzima istovremeno s oralnim antikoagulansima, može odrediti povećanje biološke učinkovitosti ovih lijekova, uz moguće komplikacije krvarenja. U ovom slučaju bilo bi preporučljivo stalno pratiti protrombinsko vrijeme i prilagoditi dozu antikoagulansa.

Umjesto toga, aktivnost LOPID-a za snižavanje lipida mogla bi se pojačati istodobnom primjenom drugih lijekova, kao što su statini (inhibitori HMG-CoA reduktaze), za koje - uz povećanu učinkovitost zbog sinergije -. povećane nuspojave.

Posebno štetne, s ozbiljnim događajima miopatije, miozitisa i rabdomiolize. Nađena je povezanost gemfibrozila i cerivastatina.

Čini se da Gemfibrozil također povećava hipoglikemijski učinak repaglinida, uz moguće glikemijske kapi, čak i one ozbiljne.

Kontraindikacije LOPID ® Gemfibrozil

LOPID® je kontraindiciran u slučajevima teške jetrene i bubrežne insuficijencije, au slučaju kolelitijaze ili preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti.

LOPID® se ne smije uzimati istodobno s cerivastatinom ili repaglinidom.

Nuspojave - Nuspojave

Najčešće nuspojave opisane nakon LOPID® terapije bile su prolazne i klinički beznačajne. Među najčešćim reakcijama bili su gastrointestinalni poremećaji, dispepsija, bolovi u trbuhu, mučnina, proljev, vrtoglavica i umor.

Ostale reakcije, čak i ozbiljnije, zabilježene su samo u nekoliko slučajeva, a posebno u određenim kategorijama rizičnih bolesnika, s zahvaćanjem mišićno-skeletnog, vizualnog i jetrenog aparata.