BYETTA ® eksenatid

BYETTA ® lijek na bazi eksenatida

TERAPIJSKA GRUPA: Druga hipoglikemijska sredstva isključujući različite oblike inzulina

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije BYETTA ® Exenatide

BYETTA® koristan u liječenju hiperglikemije dijabetičara drugog tipa koji nisu adekvatno kontrolirani uzimanjem oralnih hipoglikemijskih sredstava.

Iz tog razloga, BYETTA ® se obično uzima zajedno sa sulfonilureama ili metforminom.

Mehanizam djelovanja BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® je lijek na bazi eksenatida, peptid od 39 aminokiselina koji je prvi put izoliran iz pljuvačke reptila 1992. i vratio se u kliničku praksu 2005. godine.

U stvari, ovaj peptid ima strukturu sličnu nekim domenama hormona GLP-1 (glukagon sličan peptid 1), proizvedene in vivo intestinalnim stanicama ileuma, ali karakterizirane izrazito dužim poluživotom i većom hipoglikemijskom učinkovitošću.

Uzeta subkutanom primjenom, dostiže svoj maksimum u roku od 2 sata od uzimanja, a kroz cirkulacijski tok se distribuira u različita tkiva.

Hipoglikemijski učinak ovisan o glukozi je posljedica sposobnosti djelovanja na beta stanice gušterače, povećanja izlučivanja inzulina obrocima i postepenog smanjenja šećera u krvi, čime se reproducira fiziološki odgovor inzulina i time izbjegava hipoglikemijsko stanje.

No, eksenatid ima složenu biološko-metaboličku ulogu, također inhibira proizvodnju glukagona, usporavajući pražnjenje želuca, modulirajući time post-prandijalni porast glikemije, kao i smanjenje osjećaja apetita i poboljšanje lipidemijskog profila.

Jednom kada je njegovo djelovanje na ovu molekulu uglavnom se eliminira preko bubrega.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. EXENATIDE, TEŽINA TIJELA I DIJABETI TIPA II

Jedan od glavnih čimbenika povezanih s drugom vrstom dijabetičke bolesti je prekomjerna tjelesna težina, što često pogoršava tijek bolesti. Nažalost, većina hipoglikemijskih terapija, čak i onih koje se temelje na inzulinu, čini se da imaju negativan utjecaj na težinu, uzrokujući povećanje. Za razliku od uobičajenih terapija, onaj s eksenatidom, koji je trajao 2 godine, također se pokazao korisnim u smanjenju abdominalnog masnog tkiva i poboljšanju osjetljivosti na inzulin.

2. EXENATIDE I KARDIOVASKULARNE PATOLOGIJE

Terapija eksenatidom postupno dobiva sve veći značaj u liječenju drugog tipa bolesnika s dijabetesom, jer se pokazala sposobnom ne samo za poboljšanje izmijenjenih metaboličkih parametara, nego i za određivanje značajnog smanjenja tjelesne težine, uz značajno smanjenje kardiovaskularnih događaja (prvi uzrok smrti dijabetičara drugog tipa).

3. EXENATIDE I METABOLIČKI PARAMETRI

Liječenje dijabetičara drugog tipa s eksenatidom pokazalo se korisnim u smanjenju razine glikiranih hemoglobina ispod 7%, u smanjenju tjelesne težine u prosjeku za 5 kg, u smanjenju koncentracije triglicerida u krvi, u smanjenju krvnog tlaka. te u smanjenju koncentracija upalnih markera kao što je C-reaktivni protein. Ova studija pokazuje složenu metaboličku ulogu ovog peptida.

Način uporabe i doziranje

BYETTA 0, 25 sintetskog eksenatida po ml otopine, doze od 5 mcg u napunjenim nalivima:

terapiju lijekom BYETTA ® treba započeti s minimalnom dozom od 5 mcg dva puta dnevno tijekom najmanje dva tjedna, a možda i povećati na 10 mcg dva puta dnevno.

Točnu dozu u svakom slučaju mora odrediti liječnik nakon pažljive procjene patofiziološkog stanja pacijenta, ozbiljnosti njegove patologije i mogućeg istovremenog uzimanja drugih hipoglikemijskih lijekova.

Upozorenja BYETTA ® eksenatid

Terapeutsko djelovanje eksenatida provodi se isključivo na još aktivnim beta stanicama pankreasa, zbog čega je BYETTA ® indiciran u liječenju dijabetesa melitusa drugog tipa u kojem inzulinska primjena još nije potrebna.

Varijacija uobičajenih doza može biti potrebna u bolesnika s reduciranom bubrežnom funkcijom, u kojima je kinetika eliminacije odgođena, stoga aktivna tvar ostaje u cirkulaciji dulje vrijeme.

Liječenje eksenatida, u kombinaciji sa primjenom sulfonilureje i metformina, moglo bi izazvati hipoglikemiju; stoga bi bilo preporučljivo da se pacijentu daju upute o rizicima i simptomima tog stanja, kako bi se primijenile brze terapijske strategije korisne za izbjegavanje pogoršanja zdravstvenih uvjeta.

Sama hipoglikemija mogla bi učiniti upotrebu strojeva i vožnje vozilima opasnima.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Nepostojanje studija koje se odnose na sigurnost fetusa i djelotvornost eksenatida u kontroli gestacijskog dijabetesa, ni na koji način ne dopušta upotrebu BYETTA ® u liječenju gestacijskog dijabetesa.

interakcije

Nekoliko studija je procijenilo utjecaj eksenatida na farmakokinetiku raznih aktivnih sastojaka.

Na vrlo općenit način važno je uzeti u obzir da usporeno pražnjenje želuca izazvano ovim peptidom može odgoditi apsorpciju brojnih aktivnih sastojaka, produljiti vrijeme djelovanja i pojavu terapeutskih učinaka.

Trenutno su u tijeku brojna istraživanja koja dodatno karakteriziraju ta svojstva i predviđaju farmakokinetičke promjene.

Kontraindikacije BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neku od njegovih pomoćnih tvari.

Nuspojave - Nuspojave

Kliničke studije u literaturi i podaci iz praćenja nakon stavljanja lijeka u promet pokazuju neke nuspojave povezane s terapijom eksenatidom, koje se mogu razlikovati u bolesnika liječenih lijekom BYETTA ®.

Među najčešćim glavoboljama, vrtoglavica, gubitak apetita, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, nervoza i astenija bili su najviše dokumentirani, dok su hipoglikemijske epizode promatrane isključivo u kombinaciji s primjenom metformina i sulfonilureje.

Nadalje, s prilično rijetkom učestalošću, uočene su reakcije preosjetljivosti na lijek praćene različitim simptomima kao što su bronhospazam, edem, vazodilatacija i dermatološke reakcije i akutni pankreatitis.