općenitost
Karbamazepin je aktivni sastojak s antikonvulzivnim djelovanjem .
Prvi put odobren od strane FDA (Uprava za hranu i lijekove) Sjedinjenih Američkih Država 1968. godine, karbamazepin se i danas koristi u liječenju epileptičkih napadaja, ali iu liječenju trigeminalne neuralgije (ublažavanje boli) i psihijatrijskih poremećaja poput manija (antimanička aktivnost).
Da bi se djelovalo, karbamazepin se mora uzimati oralno i, u odgovarajućim dozama, može se koristiti i kod djece.
S kemijske točke gledišta, karbamazepin je dibenzoazepin (imminostilbene).
Primjeri ljekovitih lijekova koji sadrže karbamazepin
- Karbamazepin EG®
- Tegretol®
Terapijske indikacije
Kada je naznačena uporaba karbamazepina?
Uporaba karbamazepina indicirana je za liječenje:
- Psihomotorne ili temporalne epilepsije, generalizirani toničko-klonički napadaji, fokalne krize i mješoviti oblici (odrasli i pedijatrijski pacijenti);
- Esencijalne trigeminalne neuralgije (odrasli bolesnici);
- Stanja manije (odrasli bolesnici).
Imajte na umu
Karbamazepin nije učinkovit u liječenju epileptičkih oblika kao što su male bolesti i mioklonični napadi.
Upozorenja
Upozorenja i mjere opreza za primjenu karbamazepina
Prije početka liječenja karbamazepinom, morate obavijestiti svog liječnika ako ste u jednom ili više sljedećih stanja:
- Oboljenje jetre i / ili bubrega (uključujući zadržavanje mokraće);
- Vi patite od kardiovaskularnih bolesti;
- Vi ste alergični na druge antiepileptičke lijekove, kao što su fenitoin, primidon ili fenobarbital;
- Liječite se drugim antiepileptičkim lijekovima;
- Liječi se lijekovima koji smanjuju razinu natrija u krvi, kao što su, na primjer, tiazidni diuretici;
- Pate od hipotireoze;
- Patite ili ste patili u prošlosti od krvnih poremećaja;
- Vi patite od osteoporoze;
- Imate oštećenje koštane srži.
Jeste li znali da ...
Pojedinci kineskog, tajlandskog, japanskog, bijelog, hispanskog podrijetla podrijetlom iz južne Indije, arapskog podrijetla ili potomaka autohtonih američkih naroda izloženi su visokom riziku od razvoja teških kožnih reakcija nakon uzimanja karbamazepina. Stoga, ako pripadate nekoj od gore navedenih etničkih skupina ili imate potomke unutar njih, morate obavijestiti svog liječnika prije početka liječenja karbamazepinom.
Međutim, kao mjeru opreza, prije uzimanja lijekova na bazi karbamazepina, uvijek je preporučljivo razgovarati sa svojim liječnikom o zdravstvenim stanjima i obavijestiti ih o mogućoj prisutnosti bilo kojeg tipa poremećaja ili bolesti.
Također, imajte na umu da tijekom liječenja karbamazepinom morate odmah obavijestiti svog liječnika ako je ispunjeno bilo koje od sljedećih stanja:
- Pojava teških kožnih reakcija ;
- Pojava samoubilačkih misli ;
- Početak simptoma kao što su tahikardija, mučnina ili povraćanje i otežano disanje, jer to može značiti da je doza primijenjenog karbamazepina pretjerano visoka .
Imajte na umu
Primjena karbamazepina može promijeniti sposobnost upravljanja vozilima i / ili strojevima. Stoga, slične aktivnosti treba izbjegavati tijekom terapije ovim aktivnim sastojkom.
Farmakološke interakcije
Interakcije između karbamazepina i drugih lijekova
Karbamazepin može dovesti do brojnih interakcija lijekova, što utječe na aktivnost drugih lijekova; kao i mnogi lijekovi mogu utjecati na djelovanje samog karbamazepina. Iz tog razloga, morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali lijekove kao što su:
- Ostali antiepileptici ;
- Inhibitori monoaminooksidaze ( MAOI );
- Antibiotički lijekovi, antivirusni i antifungalni lijekovi;
- Antihipertenzivi i diuretici ;
- Blokatori kalcijevih kanala;
- Antipsihotički lijekovi;
- Relaksanti mišića ;
- Nesteroidni protuupalni lijekovi ( NSAID );
- Kortikosteroidi ;
- Antidepresivi ;
- Antihistamini ;
- Sedativno-hipnotički lijekovi;
- Gastroprotektivni lijekovi;
- Antikoagulantni lijekovi;
- Antiemetički lijekovi;
- Lijekovi protiv raka ;
- Imunosupresivni lijekovi;
- Levotiroksin ;
- Statini ;
- Anti-astmatike ;
- Lijekovi za liječenje erektilne disfunkcije ;
- Oralni kontraceptivi i drugi lijekovi na bazi estrogena i / ili progesterona ;
- Lijekovi za liječenje akni ( izotretinoin );
- Hypericum (ili gospina trava) i njegovi derivati.
U svakom slučaju, prije početka liječenja karbamazepinom potrebno je obavijestiti liječnika ako uzimate - ili ste nedavno bili - lijekove ili proizvode bilo koje vrste, uključujući lijekove bez recepta (SOP). ), OTC lijekove, biljne i biljne proizvode i homeopatske proizvode.
Za više informacija o interakcijama između karbamazepina i drugih lijekova preporuča se pažljivo čitanje uputa za uporabu lijeka koji će se koristiti.
Uzimanje karbamazepina uz hranu i piće
Tijekom liječenja karbamazepinom ne smije se uzimati:
- Sok od grejpa, jer može povećati učinak karbamazepina;
- Alkoholni, budući da karbamazepin smanjuje podnošljivost na etilni alkohol koji se u njima nalazi.
Nuspojave
Nuspojave uzrokovane unosom karbamazepina
Karbamazepin može uzrokovati nekoliko nuspojava, iako se ne manifestiraju svi pacijenti, ili ih se manifestira na isti način. Zapravo, svaka osoba reagira subjektivno na davanje dotičnog aktivnog sastojka. Međutim, u nastavku su navedene neke od glavnih nuspojava koje se mogu pojaviti tijekom liječenja karbamazepinom. Za detaljnije informacije preporučujemo da pročitate upute za uporabu lijeka koje je propisao liječnik i koje morate upotrijebiti.
Poremećaji krvi
Tijekom liječenja karbamazepinom mogu se pojaviti leukopenija, trombocitopenija, leukocitoza i limfadenopatija.
Poremećaji živčanog sustava
Terapija karbamazepinom može potaknuti pojavu:
- ataksije;
- vrtoglavica;
- pospanost;
- glavobolja;
- Tremori, distonija i diskinezija;
- disgeuzija;
- Poremećaji govora;
- parestezija;
- pareza;
- Periferne neuropatije.
Psihijatrijski poremećaji
Psihijatrijski poremećaji kao što su: mogu se pojaviti tijekom liječenja karbamazepinom
- depresija;
- Agitacija i nemir;
- Stanje konfuzije;
- agresivnost;
- Vizualne i / ili auditivne halucinacije.
Kardiovaskularni poremećaji
Tijekom uzimanja karbamazepina mogu se pojaviti nuspojave na kardiovaskularnom sustavu, kao što su:
- Poremećaji provođenja srca;
- aritmije;
- Atrioventrikularni blok sa sinkopom;
- Kongestivno zatajenje srca;
- Hipertenzija ili hipotenzija;
- Pogoršanje postojeće koronarne bolesti srca
Gastrointestinalni poremećaji
Oralna primjena karbamazepina može uzrokovati:
- Mučnina i / ili povraćanje;
- Suha usta;
- Proljev ili konstipacija;
- Bolovi u trbuhu;
- U vrlo rijetkim slučajevima, stomatitis, glositis i pankreatitis.
Poremećaji uha i labirinta
Liječenje karbamazepinom može uzrokovati poremećaje uha kao što su:
- zujanje u ušima;
- hiperakuzija;
- Gubitak sluha;
- Promijenjena percepcija tona.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Terapija karbamazepinom može pogodovati nastanku:
- urtikarija;
- svrbež;
- Alergijski dermatitis;
- Eksfolijativni dermatitis;
- Sistemski eritematozni lupus;
- Stevens-Johnsonov sindrom ili toksična epidermalna nekroliza;
- Multiformni eritem;
- Reakcije fotosenzitivnosti;
- Promjene u pigmentaciji kože;
- Alopecija ili hirzutizam.
Ostale nuspojave
Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja karbamazepinom su:
- Alergijske reakcije - čak i teške - kod osjetljivih osoba koje se mogu manifestirati simptomima koji pogađaju više organa i sustava;
- umor;
- Slabost mišića;
- Smanjenje apetita;
- Zadržavanje vode;
- edem;
- hiponatremija;
- Smanjenje osmolarnosti krvi;
- Povećana tjelesna težina;
- Zamućen vid, dvostruki vid i nistagmus;
- Seksualne disfunkcije;
- Erektilna disfunkcija i smanjeni broj spermija i / ili pokretljivost;
- porfirija;
- Promjene u metabolizmu kostiju;
- bolesti jetre;
- Promjene u bubrežnoj funkciji;
- Povećane razine gama-GT, kolesterola, HDL i triglicerida u krvi;
- Smanjene razine tiroksina u krvi i povišene razine hormona stimulacije štitnjače.
predozirati
U slučaju predoziranja karbamazepinom mogu se pojaviti višestruki simptomi, od kojih su neki također vrlo ozbiljni. Među njima, spominjemo nekoliko:
- Depresija središnjeg živčanog sustava;
- Dezorijentacija, dizartrija, psihomotorni poremećaji i konvulzije;
- Respiratorna depresija;
- tahikardija;
- Hipotenzija ili hipertenzija;
- sinkopa;
- povraćanje;
- Zadržavanje urina, oligurija i anurija.
Liječenje predoziranja uključuje hospitalizaciju pacijenta. Iako nema specifičnih antidota, još je moguće izvesti ispiranje želuca i primijeniti aktivni ugljen . Ako je potrebno, moguće je i lijevanje ugljena. Pacijent će također dobiti sve potrebne potporne tretmane .
S obzirom na ozbiljnost simptomatologije, u slučaju pretpostavke - utvrđene ili pretpostavljene - prekomjernih doza karbamazepina, potrebno je odmah kontaktirati sanitarnu pomoć ( nazvati 118 ) ili otići u najbližu hitnu pomoć, sa sobom donijeti ambalažu uzetog lijeka.
Mehanizam djelovanja
Kako djeluje Carbamazepine?
Karbamazepin se koristi u terapiji za liječenje poremećaja koji su potpuno različiti. To je moguće jer je ovaj aktivni princip sposoban centralno izvršavati različite funkcije.
Antiepileptičko djelovanje
Čini se da se antiepileptička aktivnost karbamazepina može pripisati blokiranju natrijevih kanala ovisnih o naponu koji se izvode interakcijom s alfa podjedinicom istih. Zahvaljujući tom bloku svjedočimo inhibiciji ponovljenih neuronskih pražnjenja i smanjenju sinaptičkog širenja pobudnih impulsa . Osim toga, karbamazepin je također u stanju stabilizirati hiperekscitirane živčane membrane i smanjiti oslobađanje glutamata (jedan od ekscitatornih neurotransmitera prisutnih u središnjem živčanom sustavu).
Antimanička aktivnost
Sposobnost karbamazepina da djeluje protiv epizoda manije vrlo je vjerojatno zbog inhibicije prometa dopamina i noradrenalina što aktivni sastojak može vježbati.
Aktivnost ublažavanja boli
Mehanizam djelovanja kojim se karbamazepin uspijeva suprotstaviti neuralgiji trigeminusa, nažalost, još nije poznat. Ipak, njegova je učinkovitost dokazana brojnim studijama i istom kliničkom praksom.
Način uporabe i doziranje
Kako uzimati karbamazepin
Kako je spomenuto, da bi se provela terapijska aktivnost, karbamazepin se mora primijeniti oralno . Iz tog razloga, lijek je formuliran u tabletama ili sirupu (potonji farmaceutski oblik je namijenjen djeci).
Tablete treba progutati cijele s malo vode, dok se sirup treba piti onakav kakav jest.
Obično se karbamazepin može uzimati prije ili poslije obroka, međutim, preporučuje se da uvijek slijedite upute koje vam je dao vaš liječnik.
Doziranje karbamazepina mora se utvrditi navedenom zdravstvenom vrijednošću za svakog pacijenta prema različitim faktorima, kao što su: dob, tjelesna težina, poremećaj koji se mora liječiti i odgovor istog pacijenta na terapiju. U svakom slučaju, uobičajene doze će biti navedene ispod, ali ih liječnik može izmijeniti ako to smatra potrebnim.
Liječenje epileptičkih kriza
Odrasli
U liječenju epilepsije, doza karbamazepina koja se obično koristi kod odraslih osoba na početku liječenja je 100-200 mg jednom ili dva puta dnevno. Nakon toga, liječnik može povećati količinu primijenjenog aktivnog sastojka dok se ne postigne optimalna doza održavanja za svakog pacijenta. Međutim, ova doza ne smije prelaziti 400 mg karbamazepina dva ili tri puta dnevno.
djeca
Za liječenje epilepsije, karbamazepin se također može davati djeci. Općenito se koristi sirup. Uobičajene doze će biti sažete u nastavku.
- Početna doza karbamazepina:
- Djeca mlađa od 4 godine: 20-60 mg dnevno; nakon toga doza se povećava za 20-60 mg svaka dva dana dok se ne postigne idealna doza održavanja.
- Djeca starija od 4 godine: 100 mg dnevno; kasnije, ova doza se povećava za 100 mg tjedno dok se ne postigne idealna doza održavanja.
- Doza održavanja karbamazepina:
- Djeca mlađa od 1 godine: 100-200 mg dnevno.
- Djeca između 1 i 5 godina: 200-400 mg dnevno treba podijeliti u 2-3 davanja.
- Djeca u dobi od 6 do 10 godina: 400-600 mg dnevno treba podijeliti u 2-3 davanja.
- Djeca i adolescenti u dobi od 11 do 15 godina: 600-1000 mg na dan treba podijeliti u 2-3 davanja.
- Adolescenti stariji od 15 godina: 800-1200 mg dnevno treba podijeliti u 2-3 primjene.
Trigeminalno liječenje neuralgije
Kod odraslih bolesnika, karbamazepin se također može koristiti za liječenje neuralgije trigeminusa. U ovom slučaju uobičajena početna doza je 200-400 mg na dan. Doza se može postupno povećavati dok bol ne nestane. U većini slučajeva, rezolucija bolnog podražaja postiže se kada se doza od 200 mg karbamazepina postigne tri ili četiri puta dnevno.
Nakon toga, liječnik će nastaviti s postupnim smanjivanjem količine aktivnog sastojka koji se primjenjuje dok se ne postigne minimalna učinkovita doza održavanja.
Liječenje Manias
Konačno, u odraslih bolesnika, karbamazepin se također može koristiti za liječenje manije, određene vrste psihijatrijskog poremećaja. Doza aktivnog sastojka koji se uobičajeno koristi u tim slučajevima je 400-600 mg koje se uzimaju u dvije ili tri podijeljene doze tijekom dana.
Stariji bolesnici i osjetljivi pacijenti
U starijih bolesnika i posebno osjetljivih bolesnika liječnik može odlučiti smanjiti doze karbamazepina koje se obično daje.
Trudnoća i dojenje
Može li se karbamazepin uzimati tijekom trudnoće i tijekom dojenja?
Unos karbamazepina tijekom trudnoće može imati negativne učinke na zdravlje fetusa jer ga izlaže visokom riziku od razvoja malformacija kao što su rascjep usne ili malformacije srčanog i vaskularnog sustava. Stoga je uporaba aktivnog sastojka općenito kontraindicirana tijekom trudnoće, osim u slučaju kada liječnik ne smatra da je apsolutno nužno zaštititi život žene.
Budući da se karbamazepin izlučuje u majčino mlijeko, majke koje doje moraju obvezno obavijestiti svog liječnika o svom stanju prije početka liječenja aktivnom tvari. Međutim, čak iu ovom slučaju, uporaba karbamazepina je općenito kontraindicirana, osim ako liječnik to smatra apsolutno neophodnim.
Imajte na umu
Karbamazepin može smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva . Stoga je tijekom liječenja ovim aktivnim sastojkom preporučljivo koristiti alternativne metode kontracepcije (na primjer, profilaktički). Ako niste sigurni, obratite se svom liječniku ili ginekologu.
kontraindikacije
Kada se karbamazepin ne bi trebao koristiti
Karbamazepin se NE smije koristiti pod jednim ili više sljedećih stanja:
- Poznata preosjetljivost na sam karbamazepin ili bilo koju od pomoćnih tvari sadržanih u lijeku koji će se koristiti;
- Poznata preosjetljivost na druge lijekove koji imaju kemijsku strukturu sličnu onoj za karbamazepin (kao što su, na primjer, triciklički antidepresivi);
- Prisutnost atrioventrikularnog bloka;
- Prisutnost depresije koštane srži ili smanjene proizvodnje krvnih stanica;
- Prisutnost porfira u jetri;
- Terapija s inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI);
- Trudnoća i dojenje.
