ibuprofen

općenitost

Ibuprofen je nesteroidni protuupalni lijek (ili NSAID) s analgetskom, protuupalnom i antipiretičkom aktivnošću. Zahvaljujući tim višestrukim svojstvima, ibuprofen je dostupan u brojnim farmaceutskim formulacijama pogodnim za različite načine primjene (oralni, topikalni, vaginalni, rektalni, intramuskularni i intravenski) za liječenje različitih poremećaja.

Ibuprofen - Kemijska struktura

Nadalje, neke farmaceutske formulacije - koje sadrže ibuprofen u određenim dozama - stavljene su na tržište kao lijekovi bez recepta, dakle, kao lijekovi koji ne zahtijevaju izdavanje medicinskog recepta za njihovo izdavanje.

S kemijske točke gledišta, ibuprofen je derivat propionske kiseline.

Primjeri medicinskih specijaliteta koji sadrže Ibuprofen

Arfen ®
Actigrip groznica i bol ®
Brufen®
Moment ®
Nurofen®
Pedea ®
Vicks groznica i bol ®

indikacije

Za ono što koristi

Upotreba ibuprofena indicirana je za liječenje:

Blaga do umjerena bol različitog podrijetla - kao što je glavobolja, bol zbog slučajne ili sportske traume, zubobolja, bol nakon djetinjstva, dismenoreja, razni postoperativni bolovi - u odraslih i djece (oralna ili rektalna primjena) );
Vrućica i bol povezana s prehladom kod odraslih i djece (oralna ili rektalna primjena);
Osteoartritis u svim njegovim oblicima i mjestima (oralna primjena);
Nespecifične upale ženskog genitalnog trakta (vaginalna primjena);
Pre i post-operativna profilaksa u ginekološkoj kirurgiji (vaginalna administracija);
Modrice, uganuća, bol i uganuće mišića, ukočen vrat (lokalna primjena);
Upala reumatske i traumatske prirode mišića, tetiva, zglobova i ligamenata (lokalna primjena);
Akutne bolne epizode u slučaju upalnih poremećaja mišićnoskeletnog sustava (intramuskularna primjena).

Intravenski ibuprofen, s druge strane, koristi se kod novorođenčadi s patentiranim ductus arteriosus (Vidi registrirani specijalitet Pedea ®). Ovo stanje može uzrokovati probleme sa srcem kod novorođenčadi. Primjena intravenskog ibuprofena može zatvoriti ductus arteriosus u onih novorođenčadi gdje se to ne događa spontano.

Upozorenja

Ibuprofen se ne smije koristiti istodobno s drugim NSAID-ima, jer može povećati rizik od gastrointestinalnog krvarenja, ulceracije ili perforacije, ponekad s fatalnim rezultatima.

Međutim, ibuprofen može uzrokovati perforaciju i krvarenje u gastrointestinalnom sustavu, čak i kada se koristi sam, stoga, ako se pojave bilo kakvi gastrointestinalni simptomi, potrebno je odmah obavijestiti liječnika.

Bolesnike s hipertenzijom i bolesnike s kongestivnim zatajenjem srca koji trebaju započeti terapiju ibuprofenom treba pažljivo pratiti zbog mogućih nuspojava.

Zbog mogućih nuspojava koje se mogu pojaviti na razini bubrega, potrebno je pratiti funkciju bubrega u bolesnika koji se na dulje vrijeme liječe ibuprofenom.

Ibuprofen treba koristiti oprezno u bolesnika s bronhijalnom astmom, kroničnim rinitisom ili alergijskim bolestima.

Ako se tijekom liječenja ibuprofenom pojavi bilo koja alergijska reakcija, liječenje lijekom treba odmah prekinuti i odmah kontaktirati liječnika.

Primjena ibuprofena treba biti oprezna u bolesnika s oštećenom srčanom, jetrenom i / ili bubrežnom funkcijom.

Ibuprofen - kao i mnogi drugi NSAID - može produljiti vrijeme krvarenja. Stoga, bolesnike koji pate od poremećaja zgrušavanja koji trebaju započeti terapiju ibuprofenom treba pažljivo pratiti.

Ibuprofen za vaginalnu primjenu ne smije se koristiti u slučajevima teškog specifičnog ili nespecifičnog vulvovaginitisa.

Ibuprofen može izazvati nuspojave koje mogu utjecati na sposobnost upravljanja motornim vozilima i / ili strojevima, stoga treba paziti na to.

interakcije

Istovremena primjena ibuprofena i sljedećih lijekova povećava rizik od razvoja ulceracije i krvarenja iz probavnog sustava:

Kortikosteroidi ;
Drugi NSAID ;
Selektivni inhibitori COX-2 ;
Acetilsalicilna kiselina ;
Selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (ili SSRI ).

Ibuprofen može povećati učinak antikoagulantnih lijekova i inhibitora agregacije trombocita .

Ibuprofen može smanjiti učinkovitost diuretika i antihipertenzivnih lijekova. Nadalje, istodobna primjena diuretika i ibuprofena može rezultirati povećanim rizikom od nefrotoksičnosti potaknute ovim posljednjim.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega istodobna primjena ibuprofena i ACE inhibitora ili antagonista receptora angiotenzina II može uzrokovati daljnje pogoršanje bubrežne funkcije.

Kada se uzima istovremeno, ibuprofen može povećati koncentraciju fenitoina (antiepileptika) u plazmi, litijevih soli (koje se koriste u liječenju bipolarnog poremećaja) i kardioaktivnih glikozida .

Ibuprofen može smanjiti eliminaciju lijekova kao što su antibiotici aminoglikozidi i metotreksat (antitumor).

Moklobemid (antidepresiv) može povećati učinak ibuprofena.

Kolestiramin (lijek koji se koristi protiv visokog kolesterola) može dovesti do smanjene apsorpcije ibuprofena u gastrointestinalnom traktu.

Istovremeni unos ibuprofena i ciklosporina ili takrolimusa (imunosupresivni lijekovi) može uzrokovati povećani rizik od oštećenja bubrega.

Istodobni unos ibuprofena i preparata Ginkgo biloba može povećati rizik od krvarenja.

Istodobna primjena kinolona (antibiotskih lijekova) i ibuprofena može uzrokovati povećani rizik od napadaja.

Ibuprofen može povećati hipoglikemijski učinak sulfonilurea .

Ritonavir (antivirusni lijek) i probenecid (lijek koji se koristi za liječenje hiperurikemije i gihta) može povećati koncentraciju ibuprofena u plazmi.

Alkohol može uzrokovati povećanje nuspojava izazvanih ibuprofenom, stoga se ova povezanost treba izbjegavati.

U svakom slučaju, uvijek je dobro obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno - bilo koje lijekove, uključujući lijekove bez recepta i biljne i homeopatske proizvode.

Nuspojave

Ibuprofen može uzrokovati razne nuspojave, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. To ovisi o različitoj osjetljivosti koju svaka osoba ima prema lijeku. Stoga se ne kaže da se štetni učinci događaju s istim intenzitetom u svakom pojedincu.

Glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije ibuprofenom navedene su u nastavku.

Gastrointestinalni poremećaji

Liječenje ibuprofenom može uzrokovati:

Peptički ulkus;
Perforacija gastrointestinalnog trakta i / ili krvarenje, ponekad čak i fatalna;
mučnina;
povraćanje;
Hematemiza (tj. Prisutnost krvi u povraćanju);
Proljev ili konstipacija;
nadutost;
dispepsija;
Bol u trbuhu;
Želučana piroza;
Ulcerozni stomatitis;
gastritis;
pankreatitis;
Pogoršanje kolitisa ili Crohnove bolesti u bolesnika koji ga imaju.

Alergijske reakcije

Ibuprofen može izazvati alergijske reakcije kod osjetljivih osoba. Te se reakcije mogu pojaviti u obliku:

bronhospazam;
dispneja;
svrbež;
urtikarija;
Porporom;
angioedem;
Stevens-Johnsonov sindrom;
Multiformni eritem;
Toksična epidermalna nekroliza;
Anafilaksa (rijetko).

Poremećaji živčanog sustava

Terapija temeljena na ibuprofenu može uzrokovati:

glavobolja;
vrtoglavica;
pospanost;
parestezija;
Aseptični meningitis;
Optički neuritis.

Psihijatrijski poremećaji

Tijekom liječenja ibuprofenom može se pojaviti:

anksioznost;
Nesanica;
zbunjenost;
depresija;
Halucinacije.

Kardiovaskularni poremećaji

Terapija Ibuprofenom može potaknuti hipertenziju, zatajenje srca i palpitacije. Nadalje, lijek povećava rizik od infarkta miokarda i moždanog udara.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Liječenje ibuprofenom može uzrokovati:

leukopenija;
trombocitopenije;
neutropenija;
agranulocitoza;
Aplastična anemija;
Hemolitička anemija.

Poremećaji jetre

Terapija Ibuprofenom može promijeniti funkciju jetre i promicati zatajenje jetre, hepatitis i žuticu.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta

Liječenje ibuprofenom može uzrokovati intersticijalni nefritis, nefrotski sindrom i zatajenje bubrega.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Terapija Ibuprofenom može uzrokovati:

Osip na koži;
urtikarija;
svrbež;
Porporom;
Reakcije fotosenzitizacije.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja ibuprofenom su:

edem;
umor;
Osjećaj opće slabosti;
Akutni plućni edem;
astma;
Vizualni poremećaji;
zujanje u ušima;
vrtoglavica;
Oštećenje sluha.

Karakteristične nuspojave topikalne primjene ibuprofena

Nakon lokalne primjene ibuprofena, slučajevi:

Crvenilo kože;
svrbež;
iritacija;
Osjećaj topline ili paljenja;
Kontaktni dermatitis;
Bulozne erupcije različitih entiteta;
Reakcije fotosenzitivnosti.

Nuspojave povezane s intravenskom primjenom ibuprofena

Uz neke od već spomenutih nuspojava, nakon primjene intravenskog ibuprofena, neželjeni učinci kao što su:

Povećane razine kreatinina i natrija u krvi;
Bronhopulmonalna displazija;
Krvarenje unutar lubanje i ozljeda mozga;
Nekrotizirajući enterokolitis;
Smanjenje volumena izlučene urina;
Prisutnost krvi u urinu;
Zadržavanje tekućine.

predozirati

Ako se prekomjerne doze ibuprofena uzimaju oralno, rektalno ili intramuskularno, mogu se pojaviti simptomi, kao što su:

Mučnina i povraćanje;
Bol u želucu;
letargija;
pospanost;
glavobolja;
vrtoglavica;
obamrlost;
Krvarenje iz gastrointestinalnog trakta;
Promjene u funkciji bubrega i jetre;
hipotenzija;
Respiratorna depresija;
cijanoza;
Konvulzije (uglavnom kod djece).

Budući da ne postoji specifičan antidot, terapija predoziranja ibuprofenom samo je simptomatska i potporna.

U svakom slučaju, ako sumnjate da ste uzeli previše ibuprofena oralno, rektalno ili intramuskularno, morate odmah obavijestiti svog liječnika ili kontaktirati najbližu bolnicu.

Što se tiče ibuprofena koji se primjenjuje topikalno i vaginalno, u ovom trenutku nisu prijavljeni slučajevi hiperdoziranja.

Mehanizam djelovanja

Ibuprofen je nesteroidni protuupalni lijek s protuupalnom, analgetskom i antipiretičkom aktivnošću. Detaljnije, ibuprofen je u stanju izvesti te aktivnosti inhibicijom ciklooksigenaze (ili COX).

Ciklooksigenaza je enzim od kojeg su poznata tri različita izoforma: COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 je konstitutivna izoforma, normalno prisutna u stanicama i uključena u mehanizme stanične homeostaze.

COX-2, s druge strane, je inducibilna izoforma koju proizvode upalne stanice (upalni citokini) aktivirane. Zadatak ovih enzima je pretvoriti arahidonsku kiselinu prisutnu u našem tijelu u prostaglandine, prostacikline i tromboksane.

Prostaglandini - a osobito prostaglandini G2 i H2 (odnosno PGG2 i PGH2) - uključeni su u upalne procese i posreduju u odgovorima na bol. Dok prostaglandini tipa E (PGE) izazivaju povećanje tjelesne temperature, oni izazivaju vrućicu.

Stoga ibuprofen - inhibira COX-2 - sprječava sintezu prostaglandina odgovornih za groznicu, upalu i bol.

Međutim, vrlo je važno naglasiti da ibuprofen nije selektivan za COX-2, stoga je također u stanju inhibirati COX-1. Ova posljednja inhibicija je na početku nekih nuspojava tipičnih za sve neselektivne NSAID-e (kao što su gastrointestinalne nuspojave).

Način korištenja - Doziranje

Kao što je spomenuto, ibuprofen je dostupan u različitim farmaceutskim oblicima pogodnim za različite načine primjene. Detaljnije, ovaj lijek je dostupan za:

Oralna primjena u obliku obloženih tableta, orodisperzibilnih tableta, šumećih tableta, mekih kapsula, granula za oralnu otopinu, oralnih kapi i oralne suspenzije;
Vaginalna primjena u obliku vaginalne otopine ili praška za ginekološku uporabu;
Topikalna primjena u obliku gela za kožnu primjenu ili ljekoviti flaster;
Rektalno davanje u obliku supozitorija;
Intramuskularna primjena kao injekcijska otopina za intramuskularnu primjenu;
Intravenska primjena u obliku injekcijske otopine.

Izbor vrste farmaceutske formulacije koja će se koristiti očito ovisi o tipu bolesti koja se mora liječiti.

Količinu ibuprofena koja se mora koristiti mora odrediti liječnik ovisno o dobi, težini i stanju svakog pojedinog pacijenta.

U svakom slučaju, tijekom terapije ibuprofenom - kako bi se izbjegla pojava potencijalno opasnih nuspojava - apsolutno je potrebno slijediti indikacije koje je dao liječnik, kako u pogledu količine lijeka koji se uzima, tako iu pogledu učestalosti primjene lijeka. i trajanje same terapije.

Slijedi nekoliko naznaka o dozama ibuprofena koje se obično koristi u terapiji.

Liječenje boli različitog podrijetla, groznice i boli povezane s prehladom i osteoartritisom u svim njegovim oblicima

Za liječenje boli različitog podrijetla, za liječenje osteoartritisa i za liječenje vrućice i boli povezanih s prehladom kod odraslih i adolescenata starijih od 12 godina, općenito se ibuprofen koristi u obliku tablete (obložene, šumeće ili orodisperzivne), meke kapsule, granule za oralnu otopinu ili oralne kapi.

Doza lijeka koju treba upotrijebiti mora odrediti liječnik pojedinačno, ovisno o vrsti bolesti koja se liječi i prema stanju pacijenta. U svakom slučaju, maksimalna dnevna doza od 1.200 mg ibuprofena ne smije se prekoračiti.

S druge strane, ibuprofen u obliku supozitorija ili oralne suspenzije koristi se za liječenje raznih vrsta boli i za liječenje vrućice i boli povezane s prehladom kod djece od tri mjeseca do 12 godina.

Dozu lijeka mora odrediti liječnik, ovisno o dobi i tjelesnoj težini djeteta.

Općenito, kada se koristi oralna suspenzija, doza ibuprofena koji se obično daje je 20 mg / kg tjelesne težine na dan, a uzima se u tri podijeljene doze.

Kada se koriste supozitoriji, maksimalna dnevna doza od 20-30 mg lijeka po kg tjelesne težine ne smije se prekoračiti.

Liječenje nespecifičnih upala ženskog genitalnog trakta i pre- i post-operativne profilakse u ginekološkoj kirurgiji

U ovom slučaju, ibuprofen se koristi u obliku vaginalne otopine, ili ibuprofena u obliku praška za ginekološku uporabu, koji se prije upotrebe mora otopiti u vodi.

Općenito, preporuča se provesti 1-2 vaginalna navodnjavanja dnevno. U svakom slučaju, ipak je potrebno slijediti upute liječnika.

Liječenje modrica, uganuća, ukočenog vrata, bolova u mišićima i suza

Ibuprofen se obično koristi kao gel za lokalno liječenje ovih stanja. U pravilu se preporučuje nanošenje gela 2-4 puta dnevno izravno na zahvaćeno područje. U svakom slučaju, navedene doze se nikada ne smiju prekoračiti bez prethodnog savjetovanja liječnika.

Liječenje reumatskih i traumatskih upala mišića, tetiva, zglobova i ligamenata

U ovom slučaju, ibuprofen se može koristiti kao lijek koji se liječi. Preporučljivo je nanositi samo po jedan flaster i zamijeniti ga svakih 24 sata. Tretman ne smije trajati duže od 14 dana. Čak iu ovom slučaju, neophodno je slijediti upute liječnika.

Liječenje akutnih bolnih epizoda u slučaju upalnih poremećaja mišićno-koštanog sustava

Za liječenje akutnih bolnih epizoda u slučaju upalnih poremećaja mišićnoskeletnog sustava, obično se ibuprofen koristi u obliku injekcijske otopine za intramuskularnu primjenu. Dozu mora odrediti liječnik na pojedinačnoj osnovi u skladu s težinom simptoma koje predstavlja svaki pacijent.

Liječenje patentnog ductus arteriosusa kod novorođenčadi

U ovom slučaju, ibuprofen treba davati dojenčadi intravenski.

Ubrizgavanje mora provoditi isključivo i isključivo specijalizirani zdravstveni radnik u specijaliziranoj neonatalnoj jedinici intenzivne njege.

Dozu ibuprofena koju treba primijeniti mora odrediti liječnik, ovisno o tjelesnoj težini novorođenčeta.

Trudnoća i dojenje

Tijekom prvog i drugog tromjesečja trudnoće, ibuprofen treba uzimati samo ako liječnik smatra da je to apsolutno nužno iu svakom slučaju treba ga koristiti najkraće vrijeme i uz najniže moguće doze.

U trećem tromjesečju trudnoće, s druge strane, lijek je kontraindiciran zbog mogućeg oštećenja koje može uzrokovati fetusu (kardiopulmonalna toksičnost, disfunkcija bubrega i produženo vrijeme krvarenja) i majke (inhibicija kontrakcija maternice s posljedičnim kašnjenjem ili produljenjem rada). i povećano vrijeme krvarenja).

Nadalje, budući da se ibuprofen može izlučiti u majčinom mlijeku, njegova primjena je također kontraindicirana kod majki koje doje.

U svakom slučaju, ova kategorija pacijenata uvijek treba potražiti savjet liječnika prije uzimanja bilo koje vrste lijekova.

kontraindikacije

Ovisno o tipu farmaceutske formulacije koja sadrži ibuprofen koji se mora koristiti, kontraindikacije mogu biti različite. Stoga, da biste saznali sve specifične kontraindikacije, pogledajte ilustrativne letke pojedinih lijekova.

Glavni slučajevi u kojima uporaba ibuprofena nije naznačena su sljedeći:

U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na sam ibuprofen ili na druge nesteroidne protuupalne lijekove;
U bolesnika koji su patili od gastrointestinalnog krvarenja ili peptičkog ulkusa;
U bolesnika s prethodnom perforacijom ili krvarenjem u gastrointestinalnom sustavu nakon uzimanja drugih NSAIL;
U bolesnika koji su bolovali od cerebralnog krvarenja;
U bolesnika s teškim zatajenjem srca;
U bolesnika s teškim oštećenjem jetre i / ili bubrega;
Kod ozbiljno dehidriranih pacijenata;
Kod djece mlađe od 12 godina (s izuzetkom farmaceutskih formulacija posebno namijenjenih djeci);
U trudnoći;
Tijekom dojenja.