BREXIN ® Piroxicam

BREXIN ® je lijek na bazi Piroxicam Beta-Ciklodekstrina

TERAPIJSKA GRUPA: Nesteroidni protuupalni i antireumatski lijekovi

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije BREXIN ® Piroxicam

BREXIN ® je indiciran za simptomatsko liječenje upalne boli povezane s reumatskim bolestima kao što su osteoartritis, reumatoidni artritis i ankilozantni spondilitis, samo nakon pažljivog razmatranja omjera koristi i rizika.

Mehanizam djelovanja BREXIN ® Piroxicam

Piroksikam, aktivni sastojak BREXIN®-a, predak je niza nesteroidnih protuupalnih lijekova koji se obično nazivaju Oxicam, a karakterizira ga važna terapijska učinkovitost korisna prije svega u upalnim bolestima na reumatskoj osnovi.

Selektivnom inhibicijom inducibilnih cikloksigenaza (COX2), piroksikam može smanjiti proizvodnju prostaglandina s proupalnom aktivnošću, uzrokujući time niži opoziv upalnih stanica, smanjenje stimulacije boli i umjereni antipiretički učinak.

Posebnost BREXIN®-a je povezivanje gore spomenutog aktivnog sastojka s Beta-Ciklodekstrinom, oligosaharidom dobivenim iz škroba koji spoju može dati niz korisnih farmakokinetičkih svojstava korisnih za značajno poboljšanje bioraspoloživosti piroksikama.

Specifičnije, nakon oralnog unosa, konjugirani piroksikam se brzo apsorbira iz gastro-enteričke sluznice, zahvaljujući povećanoj topljivosti u vodi, dosežući maksimalni maksimum plazme vrlo brzo i posljedično garantirajući aktivnost 2-3 puta veću od ne-vršne forme. konjugirani.

Ta farmakokinetička svojstva omogućila su da aktivni sastojak obavlja značajno učinkovitiju terapeutsku aktivnost od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, a da je put eliminacije ostao nepromijenjen.

Beta-ciklodekstrin, s druge strane, konačno će se metabolizirati u kolonu bakterijskim mikroflorom u molekulama glukoze i maltoze.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. PIROKSIKAM U NAKON OPERATIVNE BOLESTI (carski rez)

Acta Med Iran. 2010 May-Jun; 48 (3): 148-53.

Studija koja pokazuje da intramuskularni unos od 20 mg piroksikama može biti učinkovit u kontroli postoperativne boli nakon carskog reza, smanjujući potrebu za opioidima.

2. PIROKSIKAM U TRETMANU AKUTNE HEMIKRANE

J. Assoc Liječnici Indija. 2011 Aug; 59: 494-7.

Zanimljiv rad koji pokazuje učinkovitost novog puta primjene piroksikama, sublingvalnog, u kontroli boli povezane s migrenom bez aure, također se dobro podnosi i bez klinički značajnih nuspojava.

3. ULOGA PIROKSIKAM B-CIKLODESTRINA U ENDOSKOPSKOJ OPERACIJI

Braz J. Med Biol Res., 2010 Aug; 43 (8): 806-11. Epub 2010 9. srpnja.

Zanimljiv brazilski rad koji procjenjuje učinkovitost Piroxicam Beta-Ciklodekstrina u kontroli boli povezane s endoskopskom kirurgijom, kada se uzimaju u preoperativnim fazama. Ovaj tretman smanjuje količinu upotrijebljenih opioida, ograničavajući tako moguće nuspojave.

Način uporabe i doziranje

BREXIN ®

Tablete Piroxicam Beta-Ciklodekstrina 191, 2 mg jednake su 20 mg Piroxicama;

Šumeće tablete od 191, 2 mg Piroxicam Beta-Ciklodekstrina ekvivalentne su 20 mg piroksikama;

Granule za oralnu suspenziju od 191, 2 mg Piroxicam Beta-Ciklodekstrina ekvivalentne 20 mg Piroksikama;

Supozitorije od 191, 2 mg piroksikama beta-ciklodekstrina ekvivalentne 20 mg piroksikama;

S obzirom na brojne nuspojave gastroenterične sluznice povezane s terapijom Piroxicamom, propisani režim za BREXIN® treba formulirati stručnjak za liječenje reumatskih bolesti, uzimajući u obzir povijest pacijenta, kliničku sliku i omjer troškova i koristi koji bi proizašao iz uporabe lijeka.

Kako bi se moguće neželjene reakcije svele na najmanju moguću mjeru, preporučuje se uzimanje BREXIN-a minimalne učinkovite doze i za najkraće moguće razdoblje.

Upozorenja BREXIN ® Piroxicam

S obzirom na brojne nuspojave povezane s BREXIN® terapijom, preporučljivo je uzimati lijek pod strogim liječničkim nadzorom.

Zapravo, medicinski nadzor bio bi koristan u definiranju učinkovite doze i praćenju učinkovitosti i sigurnosti provedene terapije.

Iz tog razloga, kako bi se smanjila učestalost i ozbiljnost brojnih nuspojava, bilo bi preporučljivo uzeti BREXIN® u najnižoj mogućoj dozi i za najkraće moguće vrijeme.

Upotrebu piroksikama treba posebno paziti kod pacijenata koji pate od jetrenih, bubrežnih, gastrointestinalnih i kardiovaskularnih bolesti, s obzirom na veću osjetljivost ovih na nuspojave lijeka.

Stoga bi bilo preporučljivo konzultirati svog liječnika odmah nakon početka neželjenih reakcija, a možda i nakloniti se obustavi terapije koja je u tijeku.

BREXIN ® granulat za oralnu suspenziju sadrži aspartam i sorbitol, zbog čega je kontraindiciran u bolesnika s fenilketonurijom i nasljednim problemima netolerancije na fruktozu.

BREXIN ® u tabletama sadrži laktozu, stoga se ne preporučuje za primjenu u bolesnika s intolerancijom na galaktozu, manjkom enzima laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Korištenje BREXIN-a tijekom trudnoće i kasnijeg razdoblja dojenja strogo je kontraindicirano, s obzirom na važnost prostaglandina u kontroli ispravnog razvoja embrija i fetusa.

Malformacije koje pogađaju kardiovaskularni, urinarni i respiratorni trakt nerođenog djeteta, kao i neželjeni pobačaj i velike komplikacije na razini porođaja glavne su posljedice nekontrolirane uporabe Piroxicama tijekom gestacijskog razdoblja, a posebno u posljednjoj četvrtini.

interakcije

Čak je i Piroxicam, kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, osjetljiv na interakciju s drugim aktivnim sastojcima, potencijalno odgovornim za varijacije u terapijskoj aktivnosti i profilu sigurnosti.

Zbog toga bi bilo prikladno obratiti posebnu pozornost na istovremenu pretpostavku:

Alkohol, oralni antikoagulansi i selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina zbog povećanog rizika od krvarenja;
Diuretici, ACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, metotreksat i ciklosporin, s obzirom na sposobnost povećanja renalne toksičnosti piroksikama;
Aktivni sastojci koji mogu promijeniti pokretljivost želuca, aktivni ugljen i cimetidin, sposobni za promjenu profila sistemske apsorpcije piroksikama;
Antibiotici i supstrati citokromnih enzima, sposobni promijeniti farmakokinetički profil piroksikama, povećavajući potencijalne nuspojave.
NSAID, opioidi i kortikosteroidi s obzirom na povećani analgetski učinak njihove interakcije;
Litij, zbog povećane koncentracije ovog lijeka uz značajno povećanje njegove toksičnosti.

Kontraindikacije BREXIN ® Piroxicam

Upotreba BREXIN®-a kontraindicirana je u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neku od njegovih pomoćnih tvari, jetrene i bubrežne insuficijencije, želučanog ulkusa i gastrointestinalnih patologija, teškog zatajenja srca i kontekstualne uporabe antikoagulansa ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Nuspojave - Nuspojave

Iako bi selektivna inhibicija piroksikama trebala ograničiti nuspojave terapije nesteroidnim protuupalnim lijekovima, različita klinička ispitivanja i pažljivo praćenje nakon stavljanja lijeka u promet pokazali su da uzimanje ovog aktivnog sastojka može često odrediti pojavu:

Gastrointestinalne reakcije kao što su mučnina, povraćanje, proljev, nadutost, melena, hematemezija, krvarenje, enteropatija, gastritis i peptički ulkusi;
Srećom, rijetke metaboličke reakcije kao što su hiperkalemija, hipoglikemija i hiperglikemija;
Žutica, hepatitis i povećanje transaminaza;
Hematološke reakcije kao što su smanjenje hematokrita, anemija, leukopenija, trombocitopenija;
Nuspojave na središnjoj razini kod pospanosti, glavobolje, vrtoglavice, depresije, nervoze i nesanice;
Hipertenzija, angina i povezane kardiovaskularne bolesti;
Dermatološke reakcije preosjetljivosti kao što su ekcem, koprivnjača, svrbež, osip iu najtežim slučajevima, ali na sreću vrlo rijetka toksična epidermalna nekroliza.

Čini se da gore spomenute reakcije, a osobito najčešće one koje utječu na sluznicu probavnog sustava, imaju učestalost i ozbiljnost razmjerno dozi Piroxicam-a i trajanju terapije.