Clomipramina

Klomipramin je lijek koji pripada klasi tricikličkih antidepresiva (TCA). To je vrlo moćan antidepresiv, sintetiziran prvi put u 1960-ima.

Clomipramine - kemijska struktura

Klomipramin se nalazi na popisu esencijalnih lijekova koje je sastavila Svjetska zdravstvena organizacija (WHO); popis svih lijekova koji moraju biti prisutni u osnovnom zdravstvenom sustavu.

indikacije

Za ono što koristi

Uporaba klomipramina indicirana je u sljedećim slučajevima:

Endogena depresija;
Reaktivna depresija;
Neurotska depresija;
Maskirana depresija;
Involutivni oblici depresije;
Depresija povezana sa shizofrenijom;
Depresija povezana s poremećajima osobnosti;
Sindromi depresivnosti i senilnosti;
Depresija povezana s kroničnim stanjima boli;
Depresija povezana s kroničnim somatskim poremećajima;
Opsesivno-kompulzivni sindromi;
fobije;
Napadi panike;
Kronična bolna stanja.

Upozorenja

Depresija povećava rizik od samoubilačkih misli, samopovređivanja i samoubojstva. Poboljšanje depresivnog stanja možda se neće dogoditi odmah nakon uzimanja klomipramina, stoga je potrebno pažljivo pratiti bolesnike sve dok se ne dogodi gore navedeno poboljšanje.

Klomipramin se ne smije davati djeci i adolescentima mlađim od 18 godina.

U bolesnika koji pate od napadaja panike, povećanje anksioznosti može se pojaviti na početku liječenja klomipraminom; taj paradoksalni učinak, međutim, nestaje s nastavkom terapije.

Klomipramin može uzrokovati porast psihotičnih stanja u bolesnika sa shizofrenijom.

Potreban je oprez u primjeni klomipramina u bolesnika koji pate od već postojećih kardiovaskularnih bolesti, posebno u bolesnika koji pate od kardiovaskularne insuficijencije.

Primjena klomipramina pacijentima s poremećajima napadaja ili epileptičkim bolesnicima treba provoditi samo pod strogim nadzorom liječnika. Budući da je ovaj učinak ovisan o dozi, preporučljivo je da ne prelazite maksimalnu dnevnu dozu.

Zbog antiholinergičkih učinaka, klomipramin treba primjenjivati oprezno u bolesnika s anamnezom očne hipertenzije i / ili glaukoma.

Posebnu pozornost treba posvetiti primjeni klomipramina u bolesnika koji pate od jetre, bubrega i / ili tumora nadbubrežnih žlijezda, jer se mogu pojaviti hipertenzivne krize.

Primjena klomipramina kod hipertireoidnih bolesnika - ili onih koji uzimaju preparate štitnjače - može uzrokovati povećanje kardijalnih nuspojava.

Tijekom liječenja klomipraminom dobro je povremeno provjeravati razinu bijelih krvnih stanica u krvi.

Nagli prekid liječenja treba izbjegavati zbog nuspojava koje se mogu pojaviti.

interakcije

Istodobnu primjenu klomipramina i MAOI (inhibitori monoaminooksidaze) treba izbjegavati zbog nuspojava koje se mogu pojaviti.

Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina ( SSRI ) - kao što su, na primjer, fluoksetin, fluvoksamin i paroksetin - mogu povećati koncentraciju klomipramina u plazmi, čime se povećavaju njezini toksični učinci.

Istodobna primjena klomipramina i drugih antidepresivnih lijekova koji mogu povećati prijenos serotonina može pogodovati nastanku serotoninskog sindroma.

Istodobna primjena klomipramina i diuretičkih lijekova može izazvati hipokalijemiju (tj. Smanjenje razine kalija u krvi), što rezultira pojavom srčanih problema.

Klomipramin može povećati djelovanje sedativnih, hipnotičkih, anksiolitičnih i anestetičkih lijekova.

Istodobna primjena klomipramina i neuroleptičkih lijekova može povećati koncentraciju antidepresiva u plazmi, smanjiti prag napadaja i potaknuti napadaj.

Istovremena primjena klomipramina i tioridazina (antipsihotik) može izazvati ozbiljne srčane aritmije.

Klomipramin može povećati antikoagulantni učinak varfarina .

Toksični učinci klomipramina na oči, mjehur, crijevo i središnji živčani sustav mogu se povećati istodobnom primjenom fenotiazina (skupine lijekova s antipsihotičnim i antihistaminskim djelovanjem), antihistaminika i atropina .

Tijekom liječenja klomipraminom treba izbjegavati primjenu simpatomimetičkih lijekova zbog mogućeg pogoršanja kardiovaskularnih nuspojava.

Istodobna primjena klomipramina i antihipertenziva može izazvati ortostatsku hipotenziju.

Treba izbjegavati istodobnu primjenu klomipramina i antiaritmičkih lijekova.

Neke vrste fenotiazina, haloperidol (antipsihotik) i cimetidin (lijek koji se koristi za liječenje čira na želucu) mogu odgoditi eliminaciju klomipramina, čime se povećava koncentracija u krvi i povećava rizik od nuspojava.

Istodobna primjena klomipramina i estrogena može uzrokovati smanjenje učinkovitosti antidepresiva i istodobno povećanje njenih nuspojava.

Nuspojave

Klomipramin može izazvati različite vrste nuspojava. Vrste nuspojava i intenzitet s kojim se javljaju variraju od osobe do osobe, to se događa zato što svaka osoba ima svoju osjetljivost na lijek i - stoga - svaki pacijent različito reagira na terapiju.

Sljedeće su glavne nuspojave koje se mogu pojaviti nakon terapije klomipraminom.

Psihijatrijski poremećaji

Klomipramin može izazvati razne psihijatrijske poremećaje, uključujući:

Mentalna zbunjenost;
dezorijentacija;
halucinacije;
anksioznost;
miješanje;
Poremećaji spavanja;
noćne more;
zablude;
agresivnost;
manija;
hypomania;
Propusti u memoriji;
depersonalizacija;
Pogoršanje depresije;
Psihotični simptomi.

Poremećaji živčanog sustava

Klomipramin može uzrokovati vrtoglavicu, tremor, glavobolju, miokloniju (kratkotrajnu i nenamjernu kontrakciju mišića ili skupinu mišića), paresteziju, poremećaje govora i poteškoće u održavanju koncentracije. Nadalje, klomipramin može uzrokovati konvulzije.

Antikolinergički učinci

Zbog antikolinergičkog djelovanja, klomipramin može uzrokovati:

Suha usta;
znojenje;
Zatvor;
Poremećaji vida i zamagljen vid;
Poremećaji mokrenja;
Zadržavanje urina;
Mydriasis (dilatacija zjenice);
Vruće trepće;
glaukom;
Izmjene u smislu okusa.

Srčani poremećaji

Terapija klomipraminom može uzrokovati aritmije, povišeni krvni tlak, promjene u provođenju impulsa srca i klinički značajne promjene u EKG-u (elektrokardiogram).

Nadalje, klomipramin može izazvati ortostatsku hipotenziju, tj. Nagli pad krvnog tlaka nakon prijelaza iz sjedećeg ili ležećeg položaja u uspravan položaj.

Gastrointestinalni poremećaji

Liječenje klomipraminom može izazvati mučninu, povraćanje, proljev, nelagodu u trbuhu i anoreksiju.

Hepatobilijarni poremećaji

Nakon uzimanja klomipramina može doći do povećanja razine transaminaza u krvotoku. Osim toga, hepatitis se može pojaviti sa ili bez žutice.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Terapija klomipraminom može izazvati alergijske reakcije na koži koje se javljaju u obliku osipa na koži, osip, svrab i reakcije fotosenzitivnosti. Nadalje, klomipramin može uzrokovati edeme i alopeciju.

Endokrini poremećaji

Liječenje klomipraminom može potaknuti pojavu sindroma neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH).

Promjene u funkciji krvi i koštane srži

Terapija klomipraminom može uzrokovati smanjenu funkciju koštane srži što dovodi do smanjenja proizvodnje krvnih stanica.

Posebice se može pojaviti leukopenija (tj. Smanjenje bijelih krvnih stanica u krvotoku s povećanom osjetljivošću na infekcije) i trombocitopenija (tj. Smanjenje broja trombocita u krvi s povećanim rizikom od abnormalnog krvarenja i / ili krvarenja).,

Klomipramin također može uzrokovati purpuru . Ovaj izraz se odnosi na skup patologija koje karakterizira pojava malih mjesta na koži, organima i sluznicama zbog rupture malih krvnih žila.

Simptomi prekida

Ako se liječenje klomipraminom naglo zaustavi, mogu se pojaviti tzv. Simptomi odvikavanja. Ti simptomi su mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proljev, nesanica, tjeskoba, nervoza i glavobolja.

Ostale nuspojave

Terapija klomipraminom može također uzrokovati i druge nuspojave, uključujući:

Alergijske reakcije u osjetljivih subjekata;
Osjećaj da se ne može odmoriti;
Povećan apetit;
Povećana tjelesna težina;
Tinitus (tj. Poremećaj sluha koji karakterizira buka kao što su zujanje, siktanje, zviždanje itd.);
Slabost mišića;
umor;
Poremećaji libida;
Hipertrofija mamara;
Galaktoreja, tj. Abnormalno izlučivanje mlijeka kod žena koje ne doje;
Mišićna hipertonija.

predozirati

Budući da ne postoji specifičan antidot, liječenje je čisto simptomatsko u slučaju predoziranja klomipraminom.

Simptomi koji se mogu pojaviti nakon predoziranja klomipraminom sastoje se od povećanja nuspojava samog lijeka, posebno onih učinaka na kardiovaskularni sustav i središnji živčani sustav.

Indukcija povraćanja i ispiranje želuca mogu biti korisni. U svakom slučaju, ako sumnjate da ste uzeli predoziranje klomipraminom, morate odmah kontaktirati liječnika i otići u bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Klomipramin je triciklički antidepresiv i kao takav može inhibirati ponovni unos serotonina (5-HT) i noradrenalina (NA) unutar završetka presinaptičkog živca.

Konkretno, klomipramin se veže za transportere odgovorne za ponovno uzimanje NA i 5-HT, čime se sprečava njihovo ponovno uzimanje. Na taj način, noradrenalin i serotonin ostaju u sinaptičkom zidu kroz duže vremensko razdoblje i međusobno djeluju sa svojim receptorima na postinaptičkoj završnoj razini.

Produžena interakcija s receptorima dovodi do povećanja serotoninergičkog i noradrenergičkog signala, što pogoduje poboljšanju patologija za koje je indicirano korištenje lijeka.

Način korištenja - Doziranje

Klomipramin je dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu i kao otopina za injekcije za intramuskularnu ili intravensku primjenu.

Doziranje klomipramina mora odrediti liječnik pojedinačno, ovisno o vrsti patologije koja se mora liječiti i prema uvjetima i kliničkoj slici svakog pacijenta.

U starijih bolesnika može biti potrebna prilagodba primijenjene doze klomipramina.

Doze lijeka koje se obično daju dane su u nastavku.

Depresija, opsesivno-kompulzivni sindromi, fobije

Za oralnu primjenu, uobičajena doza klomipramina je 25 mg dano 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 250 mg lijeka.

Kod intramuskularne primjene uobičajena doza klomipramina je 25-50 mg na dan. Nakon toga, doza se može povećati.

Za intravensku infuziju, uobičajena doza klomipramina je 50-75 mg - koja se treba razrijediti u 250-500 ml izotonične otopine soli - koja se daje jednom dnevno.

Napadi panike

Uobičajena početna doza je 10 mg klomipramina dnevno. Količina lijeka može se povećati - ovisno o slučaju i prema procjeni liječnika - do maksimalno 150 mg dnevno.

Kronična bolna stanja

U ovom slučaju, uobičajena doza klomipramina varira od 10 mg do 150 mg lijeka na dan. Također je potrebno imati na umu moguću istodobnu terapiju s analgetskim lijekovima.

Trudnoća i dojenje

Trudnice - potvrđene ili sumnjive - ne smiju uzimati klomipramin.

Majke koje doje ne bi trebale uzimati lijek jer se klomipramin izlučuje u majčino mlijeko.

kontraindikacije

Primjena klomipramina kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

Poznata preosjetljivost na klomipramin ili na druge tricikličke antidepresive koji pripadaju dibenzoazepinskoj skupini;
U slučaju simultane terapije s IMAO;
U bolesnika s glaukomom;
U bolesnika s hipertrofijom prostate ili drugim poremećajima genitourinarnog trakta;
U bolesnika koji boluju od bolesti jetre i / ili bubrega;
U bolesnika sa zatajenjem srca i / ili ritmom miokarda i poremećajima provođenja;
Kod pacijenata koji pate od manije;
U trudnoći i tijekom dojenja;
U djece i adolescenata mlađih od 18 godina.