METFORAL ® metformin

METFORAL ® je lijek na bazi metformin hidroklorida

TERAPIJSKA GRUPA: Oralni antidijabetici

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije METFORAL ® Metformin

METFORAL ® je indiciran iu monoterapiji iu kombiniranoj terapiji, u liječenju dijabetesa tipa II, koji nije ispravljen uravnoteženom prehranom i normalnim načinom života.

Mehanizam djelovanja METFORAL ® metformin

Terapijska djelotvornost metformina sadržana u METFORAL®-u i bigvanidima općenito je zbog njegove sposobnosti da modulira metabolizam glukoze, bez djelovanja na beta stanice pankreasa odgovorne za izlučivanje inzulina, jamčeći u svakom slučaju dobru kontrolu i bazalne glikemije i postprandijalno, smanjujući rizik od hipoglikemije.

S farmakodinamičke točke gledišta, ovaj aktivni sastojak djeluje na razini jetre, smanjujući glukoneogenezu i glikogenolizu, procese kroz koje povećava izlučivanje glukoze u jetri, i na mišićnoj razini povećanjem unosa glukoze kroz ekspresiju specifičnih receptora kao što je GLUT4.

Međutim, terapeutsko djelovanje metformina također utječe na metabolizam lipida, potiče oksidaciju masnih kiselina i smanjuje sintezu lipoproteina i NEFA (neesterificiranih masnih kiselina), djelomično odgovorno za inzulinsko rezistenciju opaženu kod dijabetičara. tip II.

Terapija METFORAL ® olakšana je jednostavnim uzimanjem lijeka, koji se unosi oralno i može dospjeti u crijevno okruženje gdje se apsorbira na razini crijeva, dostižući maksimalnu koncentraciju u plazmi za dva i pol sata, a zatim se uklanja urinom. u nepromijenjenom obliku.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. METFORMIN PRVI IZBOR DROGA

Metformin je lijek prvog izbora u liječenju prediabeticnog stanja i dijabetesa tipa II. Njegov uspjeh ne može se pripisati isključivo metaboličkoj ulozi, nego i pozitivnoj ulozi u prevenciji kardiovaskularnih i tumorskih bolesti, u poboljšanju zdravlja kostiju, jetre i gonada.

2. METFORMIN I GASTRO-INTESTINALNE NEŽELJENE REAKCIJE

Mučnina, povraćanje i proljev su najčešće nuspojave opisane nakon uzimanja metformina. Unatoč visokoj učestalosti ovih stanja, patogeni mehanizam još nije u potpunosti shvaćen, iako se čini djelomično povezan s povećanom produkcijom intestinalnog serotonina i malapsorpcijom žučnih soli. Razumijevanje patogenog mehanizma moglo bi biti važno u razvoju analoga s manje nuspojava.

3. METFORMIN I POLIKISTIČKI SINDROM PEĆI

Sindrom policističnih jajnika je jedan od onih patoloških stanja povezanih s hiperglikemijom za koju terapija metforminom jamči značajno poboljšanje simptoma. Ova studija karakterizira mehanizam djelovanja ovog lijeka, koji može povećati ekspresiju GLUT4 na površini granuloznih stanica u prisutnosti inzulina, čime se poboljšava unos glukoze i olakšava rast folikula.

Način uporabe i doziranje

METFORAL ® tablete obložene s meforminom 500 - 850 mg: hipoglikemijsko liječenje treba započeti prva dva tjedna uz uzimanje 2 ili 3 tablete dnevno tijekom obroka, a zatim prilagoditi dozu na razinu šećera u krvi.

Maksimalna doza nikada ne smije premašiti 3 grama dnevno.

Pedijatrijskim bolesnicima, starijim osobama i bolesnicima sa smanjenom funkcijom bubrega treba osigurati daljnje prilagođavanje terapije.

Upozorenja METFORAL ® metformin

Potencijalni rizik od metaboličke acidoze nakon prekomjernog uzimanja ili nakupljanja metformina zbog smanjenog izlučivanja bubrega trebao bi potaknuti liječnika na stalno praćenje vrijednosti glukoze u krvi i kreatininemije bolesnika koji se liječi.

Štoviše, osobito u osoba s smanjenom funkcijom bubrega, od temeljne bi važnosti, s tromjesečnom učestalošću, također provjeriti stanje funkcioniranja ovog organa, možda prilagoditi dozu ili suspendirati terapiju.

Terapiju se također treba prekinuti u slučaju kirurških intervencija najmanje 48 sati prije, kako bi se izbjegli metabolički rizici.

Doziranje METFORAL-a treba odrediti liječnik i eventualno prilagoditi poboljšanju kemijskih parametara krvi.

Da bi terapijski protokol bio potpun, neophodno je da se farmakološka terapija kombinira s općim poboljšanjem prehrambenih navika i načina života.

Iako metformin nije u stanju izazvati hipoglikemiju, kombinirana terapija s inzulinom i sulfonilurejama može dovesti do značajnog pada šećera u krvi, zbog čega je opasno koristiti strojeve i upravljati vozilima.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Nekoliko je studija pokazalo dobar profil sigurnosti metformina za zdravlje fetusa kada se uzima tijekom trudnoće; međutim, potreba za finom kontrolom glikemije i potreba da se izbjegnu potencijalno opasne hiperglikemije za zdravlje nerođenog djeteta, potiče liječnika da preferira inzulin kao lijek izbora u liječenju hiperglikemije tijekom trudnoće.

Naprotiv, snažno je kontraindicirano uzimati METFORAL ® tijekom dojenja, s obzirom na prisutnost aktivnog sastojka u majčinom mlijeku i potencijalne nuspojave za zdravlje djeteta.

interakcije

Rizik od laktacidoze može se povećati u slučaju istodobnog uzimanja alkoholnih ili intravaskularnih jodiranih kontrastnih sredstava, sposobnih smanjiti izlučivačku sposobnost.

Nadalje, istovremeni unos glukokortikoida, beta-agonista i diuretika može smanjiti terapijsku učinkovitost metformina, za razliku od ACE inhibitora koji mogu povećati rizik od hipoglikemije, posebno za kombinirane terapije.

Kontraindikacije METFORAL ® Metformin

METFORAL ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neku od njegovih pomoćnih tvari, dijabetičnu ketoacidozu, dijabetičku predkomu, zatajenje bubrega ili disfunkciju bubrega, dehidraciju, infekcije i šok, zatajenje srca i dišnog sustava, zatajenje jetre i tijekom dojenja.,

Nuspojave - Nuspojave

Iako unos metformina nije imao posebno značajnih nuspojava, terapija METFORAL ® bila je povezana s pojavom gastrointestinalnih poremećaja kao što je

mučnina, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu i gubitak apetita.

Bilo je i ozbiljnijih nuspojava kao što su promjene u apsorpciji vitamina B12, dermatološke reakcije na alergijskoj osnovi i promjene u percepciji okusa, koje su međutim uočene samo u rijetkim slučajevima.

Jedna od najvažnijih klinički važnih nuspojava iz ponekad fatalnog ishoda povezanog s terapijom metforminom je laktička acidoza, koja se na sreću vrlo rijetko primjećuje u bolesnika s smanjenom funkcijom bubrega iu slučaju predoziranja aktivnim sastojkom.