diazepam

Diazepam je benzodiazepin koji ima anksiolitička, sedativna, antikonvulzivna i mišićno relaksirajuća svojstva. Vjerojatno je diazepam najpoznatiji pod trgovačkim imenom Valium®.

indikacije

Za ono što koristi

Diazepam - Kemijska struktura

Diazepam se može koristiti za liječenje raznih bolesti. Terapijske indikacije mogu varirati ovisno o farmaceutskom obliku i, posljedično, o odabranoj metodi primjene.

Oralna administracija

Kada se daje oralno, diazepam je indiciran za liječenje:

anksioznost;
napon;
Psihijatrijske ili somatske manifestacije povezane sa sindromom anksioznosti;
Nesanica.

Intravenska ili intramuskularna primjena

U ovom slučaju, diazepam je indiciran za liječenje:

Stanja agitacije;
Stanja motorne ekscitacije u paranoidno-halucinatornim kliničkim slikama;
Stanja epileptičke bolesti;
Teški mišićni grčevi središnjeg i perifernog podrijetla;
Tetanusa.

Rektalno davanje

Kada se diazepam primjenjuje rektalno, indiciran je za liječenje:

konvulzije;
Febrilne konvulzije kod djece;
Kao sedativ prije provođenja istraživačkih pregleda i tretmana (npr. Kolonoskopija).

Upozorenja

Diazepam treba koristiti s velikim oprezom u bolesnika koji su zlouporabili alkohol i / ili droge.

Bolesnici koji imaju dulju upotrebu diazepama mogu razviti toleranciju. Drugim riječima, može doći do smanjenja učinaka uzrokovanih samim diazepamom.

U slučaju diazepama u bolesnika s kardiorespiratornom insuficijencijom, krajnji oprez treba biti oprezan.

Veliku pozornost treba posvetiti i primjeni lijeka kod pacijenata koji pate od jetrenih i / ili bubrežnih bolesti.

Izvanbolničke bolesnike s parenteralnim diazepamom treba pratiti barem jedan sat nakon uzimanja lijeka i treba ih otpustiti samo ako ih netko prati.

Nagli prekid liječenja diazepamom uzrokuje simptome odvikavanja, pa se preporuča postupno prekidanje liječenja.

U starijih i oslabljenih bolesnika može biti potrebna prilagodba primijenjene doze diazepama.

Kod starijih bolesnika i bolesnika koji istodobno koriste i druge sedative, postoji povećan rizik od pada i naknadnih prijeloma.

Diazepam može smanjiti sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Stoga se te aktivnosti moraju izbjegavati.

interakcije

Depresivni učinak središnjeg živčanog sustava izazvan diazepamom povećava se kada se daje zajedno s:

Alkohol ;
Antipsihotički lijekovi;
Ostali hipnotički, sedativni ili anksiolitički lijekovi;
Antidepresivi ;
Antiepileptici ;
Anestetici ;
Sedativni antihistaminici .

Kombinacija diazepama i opioidnih analgetika može potaknuti povećanje euforije i psihičke ovisnosti.

Aktivnost diazepama može se povećati istovremenom primjenom lijekova, kao što su:

Ketokonazol, itrakonazol i drugi antifungalni lijekovi s azolnom strukturom;
Cimetidin i omeprazol, lijekovi koji se koriste za smanjenje izlučivanja kiseline u želucu;
Fluvoksamin i fluoksetin, antidepresivi, inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI);
Ritonavir, indinavir i druga antivirusna sredstva;
Izoniazid, antituberkuloski lijek;
Oralni kontraceptivi ;
Disulfiram, lijek koji se koristi za liječenje alkoholizma.

Terapijska učinkovitost diazepama može se smanjiti istodobnom primjenom lijekova, kao što su:

Rifampicin, antibiotik;
Karbamazepin, fenitoin i fenobarbital, lijekovi koji se koriste u liječenju epilepsije;
Kortikosteroidi .

Istovremena primjena diazepama i levodope (lijeka koji se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti) dovodi do smanjenja učinaka same levodope.

Diazepam pojačava učinak ketamina (anestetik).

Nuspojave

Diazepam može izazvati mnoge vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. Razlog tome je različita osjetljivost svakog pojedinca prema lijeku. Stoga se ne kaže da se svi štetni učinci javljaju s istim intenzitetom kod svakog pacijenta.

Sljedeće su glavne nuspojave koje se mogu pojaviti nakon liječenja diazepamom.

amnezija

Terapija diazepamom može uzrokovati anterogradnu amneziju.

Razvoj ove vrste amnezije obično se odvija nekoliko sati nakon uzimanja lijeka. Stoga bi bolesnici - nakon uzimanja diazepama - trebali moći neprekidno spavati najmanje 8 sati.

Memorija može biti ugrožena ako se pacijent probudi u vrijeme maksimalne aktivnosti lijeka.

ovisnost

Diazepam može dovesti do razvoja fizičke i mentalne ovisnosti. Rizik razvitka ovisnosti izravno je proporcionalan primijenjenoj dozi lijeka i trajanju liječenja.

Bolesnici koji su zloupotrijebili alkohol i droge imaju veći rizik za razvoj ovisnosti.

Kada se utvrdi fizička ovisnost, nagli prekid liječenja uzrokuje simptome odvikavanja. Ovi simptomi su:

depresija;
derealization;
depersonalizacija;
anksioznost;
zbunjenost;
nervoza;
nemir;
razdražljivost;
halucinacije;
Epileptički šokovi;
Odskočna nesanica;
Promjene raspoloženja;
znojenje;
proljev;
glavobolja;
Bolovi u mišićima;
Preosjetljivost i netolerancija na zvukove (hiperakuzija);
Preosjetljivost na svjetlo i fizički kontakt.

Stoga se preporuča postupno zaustaviti liječenje.

Psihijatrijski poremećaji

Tijekom liječenja diazepamom mogu se pojaviti takozvani paradoksalni simptomi. Ovi simptomi su:

Nemir i uznemirenost;
razdražljivost;
agresivnost;
ljutnja;
razočaranje;
halucinacije;
noćne more;
psihoza;
Nenormalno ponašanje.

Ako se ti simptomi pojave, liječenje diazepamom treba prekinuti. Paradoksalne reakcije javljaju se uglavnom u starijih i pedijatrijskih bolesnika.

Nadalje, lijek može uzrokovati emocionalno siromaštvo, depresiju i smanjenu budnost.

Poremećaji živčanog sustava

Terapija diazepamom može uzrokovati pospanost, glavobolju, drhtanje, vrtoglavicu, vrtoglavicu, ataksiju, dizartriju i poremećaje motoričkih sposobnosti.

Gastrointestinalni poremećaji

Liječenje diazepamom može uzrokovati različite gastrointestinalne poremećaje, uključujući mučninu, hipersalivaciju, konstipaciju ili proljev i suha usta.

Poremećaji oka

Terapija diazepamom može uzrokovati smetnje vida, kao što su zamagljen vid, diplopija (dvostruki vid) i nistagmus (tj. Brzo kretanje očne jabučice koje je uzrokovano grčenjem povezanih mišića).

Kardiovaskularni poremećaji

Liječenje diazepamom može uzrokovati hipotenziju, zatajenje srca, promjene srčanog ritma i srčani zastoj.

Nadalje, kada se diazepam primjenjuje rektalno, može uzrokovati kardiorespiratornu depresiju.

Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava

Terapija Diazepamom može uzrokovati inkontinenciju ili zadržavanje urina.

Hepatobilijarni poremećaji

Liječenje diazepamom može uzrokovati promjene u razinama jetrenih enzima u krvotoku i može potaknuti pojavu žutice.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Terapija Diazepamom može uzrokovati osip na koži, osip i svrbež.

Promjena dijagnostičkih testova

Liječenje diazepamom može uzrokovati povećanje razine alkalne fosfataze i transaminaza u krvi.

Patologije i stanja koja se odnose na mjesto primjene

Kada se diazepam primjenjuje intravenski, može se dogoditi sljedeće:

Iritacija na razini mjesta injiciranja;
Lokalno oticanje;
Venska tromboza;
Upala vena.

Nadalje, ponekad se mogu pojaviti štucanje i vrlo rijetko se mogu pojaviti vaskularne promjene.

Međutim, kada se diazepam primjenjuje intramuskularno, može se javiti lokalna bol, praćena eritemom na mjestu injiciranja.

predozirati

Općenito, predoziranje diazepamom ne bi smjelo biti opasno po život za pacijente, osim ako se u isto vrijeme ne uzimaju drugi lijekovi koji deprimiraju središnji živčani sustav, lijekove ili alkohol.

Simptomi koji mogu nastati zbog uzimanja predoziranja su:

pospanost;
ataksije;
dizartrija;
nistagmus;
areflexia;
Apnea;
hipotenzija;
Kardiorespiratorna depresija;
Koma.

U slučaju oralnoga predoziranja diazepamom, ako je pacijent svjestan, povraćanje treba izazvati u roku od jednog sata od uzimanja lijeka. Ako je bolesnik, s druge strane, bez svijesti, treba izvršiti ispiranje želuca. Primjena aktivnog ugljena također može biti korisna.

Ako je potrebno, može se primijeniti antagonist benzodiazepina, flumazenil .

U svakom slučaju, ako sumnjate da ste uzeli predoziranje lijekovima, morate odmah kontaktirati liječnika i kontaktirati najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Diazepam djeluje stimulirajući GABAergički sustav, tj. Sustav γ-aminobuttirne kiseline koji je glavni inhibitorni neurotransmiter mozga.

GABA obavlja svoje biološke funkcije vezanjem na svoje specifične receptore: GABA-A, GABA-B i GABA-C.

Vezujuće mjesto za benzodiazepine prisutno je na GABA-A receptoru.

Diazepam - jer je to benzodiazepin - veže se na to specifično mjesto i aktivira receptor, čime se promiče kaskada inhibitornih signala induciranih s GABA.

Način korištenja - Doziranje

Kao što je gore spomenuto, diazepam je dostupan za oralno, rektalno, intravenozno i intramuskularno davanje.

Za oralnu primjenu, diazepam je dostupan u obliku tableta, kapsula ili oralnih kapi.

Za rektalnu primjenu, međutim, dostupna je kao otopina.

Dozu diazepama mora odrediti liječnik pojedinačno. Doza primijenjenog lijeka varira prema tipu i ozbiljnosti patologije koju treba liječiti i prema odabranom načinu primjene. U svakom slučaju, trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće.

Sljedeće su uobičajene doze diazepama.

Oralna administracija

Doza diazepama koja se obično daje u odraslih bolesnika je 2-5 mg jedanput ili dvaput dnevno.

U starijih bolesnika uobičajena doza lijeka je 2 mg dva puta dnevno.

Djeci se daju oralne kapi. Uobičajena doza za djecu do 3 godine je 1-6 mg lijeka dnevno. Kod djece u dobi od 4 do 12 godina, doza je 4-12 mg diazepama dnevno.

Kod hospitaliziranih pacijenata koji pate od stanja anksioznosti, uobičajena doza diazepama je 10-20 mg lijeka, koji se daje tri puta dnevno.

Intramuskularna ili intravenska primjena

Doze primijenjenog lijeka variraju prema patologiji koju treba liječiti:

Stanja agitacije : uobičajena doza je 10-20 mg diazepama tri puta dnevno, sve dok akutni simptomi ne nestanu;
Stanja epileptične bolesti : početna doza diazepama je 10-20 mg intravenski; sljedeće doze su 20 mg lijeka, koje se daju intravenozno ili intramuskularno;
Mišićni grčevi : doza diazepama koja se obično koristi je 10 mg, primijenjena jednom ili dvaput intramuskularno;
Tetanus : uobičajena doza diazepama je 10 mg intravenski. Ova doza je sposobna poništiti spastično stanje inducirano tetanusom tijekom perioda od oko 8 sati.

Rektalno davanje

U odraslih i djece starije od tri godine uobičajena doza diazepama je 10 mg.

U djece do tri godine i kod starijih i oslabljenih bolesnika uobičajena doza diazepama je 5 mg.

Trudnoća i dojenje

Diazepam se ne smije primjenjivati u prvom tromjesečju trudnoće.

Ako se zbog apsolutne nužnosti diazepam primjenjuje tijekom posljednjeg razdoblja trudnoće ili tijekom poroda, može izazvati sljedeće nuspojave kod fetusa ili novorođenčeta:

Nepravilnost srčanog ritma fetusa;
hipotermija;
hipotonija;
Respiratorna depresija;
Mogućnost razvoja fizičke ovisnosti i simptoma ustezanja u postnatalnom razdoblju.

Budući da se diazepam izlučuje u majčinom mlijeku, majke koje uzimaju lijek ne smiju dojiti.