vorikonazol

Vorikonazol je antifungalni (ili antifungalni) lijek tipa azola.

Vorikonazol - kemijska struktura

Vorikonazol je analog flukonazola (drugog antifungalnog lijeka), ali - u usporedbi s potonjim - ima širi spektar djelovanja.

indikacije

Za ono što koristi

Upotreba vorikonazola indicirana je za liječenje:

Invazivna aspergiloza;
Kandidemija u ne-neutropenijskih bolesnika;
Ozbiljne i invazivne infekcije uzrokovane gljivama roda Candida otporne na flukonazol;
Ozbiljne infekcije uzrokovane gljivama rodova Scedosporium i Fusarium .

Upozorenja

Prije uzimanja vorikonazola morate obavijestiti svog liječnika ako se nalazite u bilo kojem od sljedećih stanja:

Ako su se u prošlosti pojavile alergijske reakcije nakon uzimanja drugih lijekova azolnog tipa;
Ako bolujete od bolesti jetre;
Ako bolujete od srčanih oboljenja, kao što su aritmije i produljenje QT intervala (vremenski interval potreban ventrikularnom miokardu da depolarizira i repolarizira).

Terapija s vorikonazolom može izazvati reakcije fotosenzitivnosti, stoga treba izbjegavati izravno izlaganje suncu i UV zrakama.

Nadalje, pri dugotrajnoj uporabi vorikonazola postoji povećan rizik od razvoja raka kože.

interakcije

Istodobnu primjenu vorikonazola i sljedećih lijekova treba izbjegavati zbog mogućih nuspojava koje se mogu pojaviti:

Terfenadin i astemizol, antihistaminici;
Cisaprid, lijek koji može povećati gastrointestinalni motilitet;
Pimozid, antipsihotik;
Kinidin, antiaritmik;
Rifampicin i rifabutin, antibiotski lijekovi;
Efavirenz i ritonavir, antivirusna sredstva koja se koriste u liječenju HIV-a;
Karbamazepin, fenitoin i fenobarbital, lijekovi koji se koriste u liječenju epilepsije;
Ergot alkaloidi (poput ergotamina i dihidroergotamina), lijekovi koji se koriste za liječenje migrene;
Sirolimus, imunosupresivni lijek;
Kantarion (ili gospina trava), ljekovita biljka s antidepresivnim svojstvima.

Također, morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate bilo koji od sljedećih lijekova, jer - ako trebate započeti istodobnu terapiju s vorikonazolom - možda ćete morati prilagoditi uobičajene doze lijekova:

Varfarin i drugi antikoagulansi;
Ciklosporin, takrolimus i drugi imunosupresivni lijekovi;
Oralna hipoglikemijska sredstva ;
Statini koji se primjenjuju protiv visokog kolesterola;
Benzodiazepini ;
Omeprazol ;
Vincristin i vinblastin, lijekovi protiv raka;
Indinavir i drugi lijekovi koji se koriste za liječenje HIV-a;
Metadon ;
Fentanil i drugi opioidni analgetici;
Ibuprofen, diklofenak i drugi NSAID;
Flukonazol, drugi antifungal.

U svakom slučaju, ipak je preporučljivo obavijestiti svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali bilo koju vrstu lijeka, uključujući lijekove bez recepta i biljne i / ili homeopatske proizvode.

Nuspojave

Vorikonazol može uzrokovati razne nuspojave, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. To ovisi o različitoj osjetljivosti koju svaka osoba ima prema lijeku. Stoga se ne kaže da se neželjeni učinci javljaju u istom intenzitetu u svakoj osobi.

U nastavku su navedene neke od nuspojava koje se mogu pojaviti tijekom terapije vorikonazolom.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Liječenje vorikonazolom može uzrokovati:

Erupcije kože;
svrbež;
Gubitak kose;
Sistemski eritematozni lupus;
Rak kože.

Hepatobilijarni poremećaji

Terapija vorikonazolom može uzrokovati povećanje jetre i promicati zatajenje jetre, žuticu i kamenje žučnog mjehura.

Gastrointestinalni poremećaji

Liječenje vorikonazolom može uzrokovati:

pankreatitisa;
Upala duodenuma;
Upala peritoneuma;
mučnina;
povraćanje;
proljev;
Bol u želucu;
Zatvor;
Probavne smetnje.

Patologije središnjeg živčanog sustava

Terapija s vorikonazolom može uzrokovati:

pospanost;
vrtoglavica;
drhtanje;
Iglama;
Nehotični pokreti mišića;
konvulzije;
Simptomi slični Parkinsonu;
Problemi koordinacije i ravnoteže;
Izmjene u smislu okusa;
Smanjena osjetljivost na dodir;
Edem mozga.

Psihijatrijski poremećaji

Liječenje vorikonazolom može dovesti do:

zbunjenost;
miješanje;
anksioznost;
depresija;
halucinacije;
Poremećaji spavanja.

Kardiovaskularni poremećaji

Tijekom liječenja vorikonazolom može doći do:

aritmije;
hipotenzija;
Upala vene;
Formacije krvnih ugrušaka;
Nesvjestica.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Liječenje vorikonazolom može dovesti do:

Smanjen broj crvenih krvnih stanica u krvi;
Smanjenje broja određenih vrsta bijelih krvnih stanica u krvotoku;
Smanjenje broja trombocita u krvi.

Poremećaji metabolizma i prehrane

Terapija vorikonazolom može uzrokovati smanjenje razine šećera, natrija i kalija u krvi. Nadalje, lijek može uzrokovati povećanje razine kolesterola i uree u krvi.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja vorikonazolom su:

Alergijske reakcije, čak i ozbiljne, kod osjetljivih subjekata;
Simptomi slični gripi;
Poremećaji vida i sluha;
Teško disanje;
Smanjena aktivnost nadbubrežne žlijezde;
Povećana ili smanjena aktivnost štitnjače;
Povećanje limfnih žlijezda;
Upala bubrega i proteinurije;
Upala tkiva koje okružuje kosti;
Upala zglobova.

predozirati

Ako sumnjate da ste uzeli predoziranje vorikonazolom, morate odmah obavijestiti svog liječnika ili kontaktirati najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Vorikonazol djeluje fungicidno, ometajući sintezu ergosterola.

Ergosterol je sterol sadržan u plazmatskoj membrani stanica gljivica.

Vorikonazol inhibira jedan od ključnih enzima u sintezi gore spomenutog ergosterola: 14a-demetilaze.

Inhibiranjem 14a-demetilaze, prekursori ergosterola počinju se nakupljati unutar stanice gljivica. Kada dođu do previsokih staničnih koncentracija, ovi prekursori postaju toksični za istu stanicu i štoviše, uzrokuju promjene u propusnosti stanične membrane i promjene u funkcioniranju proteina sadržanih u njoj. Gljivična stanica je stoga osuđena na sigurnu smrt.

Način korištenja - Doziranje

Vorikonazol je dostupan za oralnu primjenu u obliku tableta i praška za oralnu suspenziju, a za intravensko davanje kao prašak za otopinu za intravensku infuziju.

U nastavku su navedene neke indikacije o dozama vorikonazola koje se obično koriste u terapiji.

U svakom slučaju - ako je potrebno - liječnik može odlučiti da mijenja količinu lijeka koji se daje i trajanje liječenja.

Oralna administracija

U odraslih i starijih osoba doza vorikonazola koja se obično koristi oralno iznosi 100-400 mg lijeka dva puta dnevno. Količina lijeka koja se uzima ovisi o tjelesnoj težini pacijenta.

U djece od 2 do 12 godina i adolescenata u dobi od 12 do 14 godina s tjelesnom težinom manjom od 50 kg, uobičajena doza lijeka je 9 mg / kg tjelesne težine, koja se uzima dva puta dnevno.

U adolescenata u dobi od 12 do 14 godina s tjelesnom težinom iznad 50 kg i adolescentima starijim od 14 godina, doza vorikonazola koja se obično daje je 200-400 mg, koja se uzima dva puta dnevno.

Intravenska primjena

U odraslih, doza vorikonazola koja se obično daje intravenski je 4-6 mg / kg tjelesne težine dva puta dnevno.

U djece, doza vorikonazola koja se obično koristi varira od 4 do 9 mg / kg tjelesne težine, što se uzima dva puta dnevno. Količina vorikonazola koja se daje ovisi o dobi i tjelesnoj težini djeteta.

Trudnoća i dojenje

Vorikonazol se ne smije primjenjivati u trudnica i dojilja, osim ako liječnik smatra da je to apsolutno neophodno.

Nadalje, žene u reproduktivnoj dobi trebaju usvojiti odgovarajuće kontracepcijske mjere za vrijeme trajanja liječenja vorikonazolom, kako bi se izbjegla mogućnost pojave mogućih trudnoća.