ketoprofen

općenitost

Ketoprofen je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID) s analgetskim, protuupalnim i antipiretičkim djelovanjem.

Ketoprofen - Kemijska struktura

To je lijek dostupan u mnogim farmaceutskim formulacijama prikladnim za različite načine primjene (oralni, topikalni, rektalni i parenteralni).

S kemijske točke gledišta, ketoprofen je derivat 2- (para-amino-fenil) propionske kiseline.

Primjeri medicinskih specijaliteta koji sadrže ketoprofen

Arthrosylene®
Fastum gel ®
Flexen "Retard" ®
Ketodol®
Oki ®
Orudis®

indikacije

Za ono što koristi

Ketoprofen je indiciran za simptomatsko liječenje:

Upalna i bolna stanja uzrokovana traumom;
Reumatska bol i upala;
neuralgiju;
Menstrualni bolovi;
glavobolja;
Reumatoidni artritis;
Ankilozantni spondilitis;
Bolan osteoartritis;
Izvanzglobni reumatizam;
osteoartritis;
Tendinitis i tenosinovitis;
Kapsulitis i burzitis;
Bol u leđima i išijas;
Akutni giht;
Postoperativna bol;
Neoplastična bol.

Upozorenja

Ketoprofen može uzrokovati perforaciju, ulceracije i gastrointestinalno krvarenje. Stoga, ako se pojavi neki gastrointestinalni simptom, potrebno je odmah obavijestiti liječnika. Važno je napomenuti da ketoprofen može izazvati veću gastrointestinalnu toksičnost od drugih NSAID.

Kod pacijenata kod kojih postoji veći rizik od gastrointestinalnog oštećenja, može se razmotriti istodobna terapija s gastroprotektivnim lijekovima.

Ako se tijekom liječenja ketoprofenom pojavi bilo koja alergijska reakcija, liječenje lijekom treba odmah obustaviti i odmah kontaktirati liječnika.

Nadalje, prije početka liječenja ketoprofenom morate obavijestiti svog liječnika ako se nalazite u jednom od sljedećih stanja:

Ako bolujete od srčanih bolesti;
Ako imate ulcerozni kolitis ili Crohnovu bolest;
Ako imate povijest (čak i obiteljsku anamnezu) hipertenzije i / ili kongestivnog zatajenja srca;
Ako bolujete od bolesti jetre ili ciroze jetre;
Ako patite od nefroze;
Ako imate astmu povezanu s kroničnim rinitisom, kroničnim sinusitisom i / ili polipozom u nosu.

Konačno, ketoprofen može izazvati nuspojave koje bi mogle utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i / ili strojevima.

interakcije

Istodobna primjena ketoprofena i sljedećih lijekova nije preporučljiva zbog opasnih nuspojava koje se mogu pojaviti;

Drugi NSAID ;
Oralni antikoagulansi (kao što su, na primjer, varfarin i heparin);
Antitrombocitna sredstva (kao što su, na primjer, klopidogrel i tiklopidin);
Litij (lijek koji se koristi za liječenje bipolarnog poremećaja);
Metotreksat (antitumor).

S druge strane, istodobna primjena ketoprofena i sljedećih lijekova treba biti provedena s velikim oprezom:

Antihipertenzivni lijekovi;
Kortikosteroidi ;
Pentoksifilin (antitrombotski);
Trombolitički lijekovi;
Probenecid (lijek protiv gihta);
SSRI (selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, antidepresivi);
Fenitoin (antiepileptik);
Sulfonamidi (antibiotski lijekovi);
Ciklosporin i takrolimus (imunosupresivni lijekovi);
Zidovudin (koji se koristi u liječenju HIV-a);
Sulfoniluree (lijekovi protiv dijabetesa).

U svakom slučaju, još uvijek je poželjno obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno bili - bilo kakvih lijekova, uključujući lijekove bez recepta i biljne i homeopatske proizvode.

Nuspojave

Ketoprofen može uzrokovati različite vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. Vrsta štetnih učinaka i intenzitet s kojim se pojavljuju ovise o osjetljivosti svakog pojedinca prema lijeku.

Glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja ketoprofenom navedene su u nastavku.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Terapija ketoprofenom može potaknuti početak:

Hemoragijska anemija;
Leukopenija, tj. Smanjenje broja leukocita u krvotoku;
Piastrinopenija, tj. Smanjenje broja trombocita u krvi;
Agranulocitoza, tj. Smanjenje broja granulocita u krvotoku.

Gastrointestinalni poremećaji

Liječenje ketoprofenom može dovesti do:

mučnina;
povraćanje;
dispepsija;
Bol u trbuhu;
Proljev ili konstipacija;
nadutost;
gastritis;
melena;
hematemeza;
Peptički ulkus;
Perforacija i krvarenje u probavnom sustavu;
Pogoršanje kolitisa i Crohnove bolesti u bolesnika koji boluju od njega.

Kardiovaskularni poremećaji

Terapija ketoprofenom može uzrokovati zatajenje srca, hipertenziju i vazodilataciju.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta

Liječenje ketoprofenom može uzrokovati:

Akutno zatajenje bubrega;
Promjene u testovima bubrežne funkcije;
Tubulo-intersticijalni nefritis;
Nefritski sindrom.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Terapija ketoprofenom može uzrokovati:

Osip na koži;
svrbež;
Reakcije fotosenzitivnosti;
urtikarija;
alopecija;
osip;
Stevens-Johnsonov sindrom;
Toksična epidermalna nekroliza.

Poremećaji živčanog sustava

Liječenje ketoprofenom može potaknuti početak:

glavobolja;
vrtoglavica;
parestezija;
pospanost;
Promjena osjećaja okusa;
Konvulzije.

Hepatobilijarni poremećaji

Terapija ketoprofenom može uzrokovati povećanje razine jetrenih enzima u krvi i može potaknuti pojavu hepatitisa i žutice.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja ketoprofenom su:

Alergijske reakcije, čak i ozbiljne, kod osjetljivih pojedinaca;
angioedem;
edem;
zujanje u ušima;
Zamagljen vid;
Čirevi u ustima;
Povećana tjelesna težina;
Promjene raspoloženja;
astma;
bronhospazam;
Rinitis.

predozirati

Simptomi koji se mogu pojaviti u slučaju predoziranja ketoprofenom su:

Mučnina i povraćanje;
proljev;
glavobolja;
vrtoglavica;
pospanost;
Bolovi u trbuhu.

Hipotenzija, respiratorna depresija i gastrointestinalno krvarenje također su prijavljeni u slučaju vrlo ozbiljnog trovanja.

Ne postoji specifičan antidot protiv predoziranja ketoprofenom, stoga je liječenje samo simptomatsko i potporno.

U svakom slučaju, ako sumnjate da ste uzeli predoziranje lijekovima, morate odmah kontaktirati svog liječnika ili se obratiti najbližoj bolnici.

Mehanizam djelovanja

Ketoprofen je nesteroidni protuupalni lijek i - kao takav - provodi protuupalno i analgetsko djelovanje inhibicijom ciklooksigenaze (ili COX-a).

Ciklooksigenaza je enzim od kojeg su poznata tri različita izoforma: COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 je konstitutivna izoforma, normalno prisutna u stanicama i uključena u mehanizme stanične homeostaze.

COX-2, s druge strane, je inducibilna izoforma koju proizvode upalne stanice (upalni citokini) aktivirane.

Zadatak ovih enzima je pretvoriti arahidonsku kiselinu prisutnu u našem tijelu u prostaglandine, prostacikline i tromboksane.

Prostaglandini - a osobito prostaglandini G2 i H2 (odnosno PGG2 i PGH2) - uključeni su u upalne procese i posreduju u odgovorima na bol. Dok prostaglandini E (PGE) induciraju povećanje tjelesne temperature, oni uzrokuju vrućicu.

Stoga, s inhibicijom aktivnosti COX-2, ketoprofen sprječava sintezu prostaglandina odgovornih za upalu i bol.

Međutim, ketoprofen nije selektivan za COX-2, stoga je također u stanju inhibirati COX-1. Ova posljednja inhibicija je na početku nekih nuspojava tipičnih za sve neselektivne NSAID-e (kao što su gastrointestinalne nuspojave).

Nadalje, ketoprofen također pokazuje antagonističko djelovanje protiv bradikinina, neurotransmitera koji se oslobađa tijekom upalnih procesa odgovornih za aktiviranje receptora periferne boli.

Konačno, ketoprofen također može inhibirati sintezu leukotriena (molekula uključenih u upalne procese) i smanjiti migraciju leukocita na upaljene zglobove.

Način korištenja - Doziranje

Kao što je spomenuto, ketoprofen je dostupan u različitim farmaceutskim formulacijama pogodnim za različite načine primjene. Točnije, lijek je dostupan za:

Oralna primjena u obliku tableta, tvrdih kapsula, mekih kapsula, praška ili granula za oralnu otopinu, oralne kapi i šumeće granule.
Topikalna primjena u obliku pjene kože, kreme, spreja za kožu, gela, kožne otopine i ljekovitog žbuke (ove formulacije treba nanositi samo na kožu) te u obliku spreja za oralnu sluznicu i vodice za usta (koristi se samo na sluznici usne šupljine).
Rektalno davanje u obliku čepića.
Intravenska ili intramuskularna primjena u obliku otopine za injekcije ili praška i otapala za otopinu za injekciju koja se mora miješati neposredno prije upotrebe lijeka.

Kako bi se izbjeglo pojavljivanje opasnih nuspojava tijekom liječenja ketoprofenom, neophodno je savjesno slijediti indikacije koje je dao liječnik, kako u pogledu količine lijeka koji će se koristiti, kako u pogledu učestalosti primjene tako i tijekom trajanja lijeka. isti tretman.

U nastavku su navedene neke indikacije o dozama ketoprofena koje se obično koriste u terapiji. Međutim, da bi se doznalo točno doziranje svake farmaceutske formulacije, vidjeti ilustrativne letke pojedinačnih lijekova.

Oralna administracija

Kada se ketoprofen daje oralno, doza koja se obično koristi u odraslih varira od 25 mg do 200 mg lijeka, ovisno o težini boli i upalama.

Učestalost primjene ovisi o količini uzetog lijeka, jer ni u kojem slučaju ne smije biti prekoračena maksimalna dnevna doza od 200 mg ketoprofena.

Topikalna primjena

Kada se koristi ketoprofen za kožnu primjenu u obliku kreme, gela, spreja, otopine ili pjene kože, općenito se preporuča provesti 1-3 aplikacije dnevno, prema liječničkom receptu.

Ako se umjesto toga koristi ketoprofen u obliku lijeka koji se liječi, preporučuje se nanošenje samo jednog flastera, osim ako liječnik ne odredi drugačije.

Vrlo je važno zapamtiti da kada se koristi ketoprofen za kožnu primjenu, tretirani dio ne smije biti izložen sunčevom svjetlu i UV zrakama, i za vrijeme liječenja i za razdoblje od najmanje dva tjedna od kraja iste. To je zbog reakcija fotosenzitivnosti koje se mogu pojaviti.

Kada se koristi sprej za oralnu sluznicu na bazi ketoprofena, preporučena doza je 1-2 spreja do tri puta dnevno.

Međutim, kada se koristi otopina za ispiranje usta koja se temelji na ketoprofenu, preporučuje se ispiranje dva puta dnevno.

Rektalno davanje

Kada se ketoprofen koristi u obliku supozitorija, preporučena dnevna doza varira od 100 do 200 mg aktivnog sastojka dnevno.

I u ovom slučaju - kao i za oralnu primjenu - ne smije se prekoračiti maksimalna doza od 200 mg ketoprofena dnevno.

Parenteralna primjena

Kada se koristi otopina za injekciju na bazi ketoprofena, uobičajena doza lijeka je 100-200 mg dnevno, a daje se intravenski ili intramuskularno.

Trudnoća i dojenje

Općenito, uporaba ketoprofena se ne preporuča tijekom prvog i drugog tromjesečja trudnoće, međutim, ako liječnik to smatra apsolutno neophodnim, on se ipak može odlučiti za propisivanje.

S druge strane, uporaba lijeka u trećem tromjesečju trudnoće kontraindicirana je zbog štete koju ketoprofen može prouzročiti fetusu (kardiopulmonalna toksičnost, disfunkcija bubrega i produljenje vremena krvarenja nakon rođenja) i majka (produljenje vremena) krvarenja i inhibicije kontrakcija maternice, uz posljedično kašnjenje ili produljenje rada).

Primjena ketoprofena također je kontraindicirana kod majki koje doje.

Nadalje, lijek negativno utječe na žensku plodnost, stoga je ne smiju uzimati žene koje namjeravaju zatrudnjeti.

kontraindikacije

Uporaba ketoprofena kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na isti ketoprofen;
U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na acetilsalicilnu kiselinu ili na druge NSAR;
U bolesnika s peptičkim ulkusom;
U bolesnika koji su patili od gastrointestinalnog krvarenja, ulceracije ili perforacije ili koji su patili od kronične dispepsije;
U bolesnika s gastritisom;
U bolesnika s teškim zatajenjem srca;
U bolesnika s insuficijencijom jetre i / ili bubrega;
U bolesnika s teškim poremećajima koagulacije;
U bolesnika s postojećom leukopenijom i / ili trombocitopenijom;
U bolesnika koji su nedavno bolovali od proktitisa ili kod pacijenata koji pate od poremećaja hemoroida;
U zadnjem tromjesečju trudnoće;
Tijekom dojenja.