EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® je lijek na bazi paracetamola

TERAPIJSKA GRUPA: Analgetici i antipiretici

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® se uspješno koristi kako u simptomatskom liječenju blage i umjerene akutne boli tako iu liječenju febrilnih odraslih i adolescentnih stanja.

Mehanizam djelovanja EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® je lijek koji se široko koristi u kliničkim uvjetima za značajna analgetska i antipiretička djelovanja.

Za razliku od klasičnih nesteroidnih protuupalnih lijekova, čini se da paracetamol, aktivni sastojak EFFERALGAN®-a, može izvršiti selektivnu inhibitornu aktivnost protiv nekih ciklo-oksigenaza koje su selektivno eksprimirane na razini živčanog tkiva i poznate kao COX3.

Inhibicija ovih enzima dovodi do značajnog smanjenja nekih prostaglandina i drugih kemijskih medijatora, kao što su PGE2 i bradikinin uključeni u početak groznice, zahvaljujući djelovanju na razini hipotalamusnih termoregulacijskih centara, te u genezi bol, s obzirom na stimulativno djelovanje protiv perifernih živčanih završetaka nociceptora.

S farmakokinetičke točke gledišta, s druge strane, nakon oralne primjene, paracetamol se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu i podvrgava metabolizmu jetre prvog prolaza koji smanjuje njegovu bioraspoloživost za oko 30%.

Povezan s proteinima plazme, paracetamol se distribuira u različita tkiva, uspijeva prodrijeti u placentu i krvno-moždanu barijeru i tako ispuniti svoju terapeutsku funkciju.

Nakon poluživota od oko 1-3 sata i nakon ponovnog metabolizma do razine jetre, uglavnom se glukuronat izlučuje kroz urin.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. PARAKETAMOL U LIJEČENJU RENALNIH COLICASA

Emerg Med J. 2011 Dec 20.

Zanimljiva klinička studija koja pokazuje da liječenje intravenskim paracetamolom može biti posebno učinkovito u liječenju boli kolika povezanih s bubrežnom kolikom, na sličan način kao kod morfija.

2. PARAKETAMOL U KRITIČKIM BOLESTIMA

Crit Care Resusc. 2012 Mar; 14 (1): 74-80.

Zanimljiv pregled koji pokazuje da unatoč činjenici da se paracetamol klinički vrlo često koristi u kritično bolesnih bolesnika, još uvijek ne postoje statistički značajna klinička ispitivanja koja bi mogla potvrditi učinkovitost ovog liječenja.

3. ACETIKLISTEIN U PARACETAMOLU

Curr Pharm Biotechnol. 2012 Veljača 20.

Studija koja podupire učinkovitost i sigurnost acetilcisteina u sprječavanju oštećenja jetre povezanog s predoziranjem paracetamolom. Da bi liječenje bilo učinkovito i da se smanji smrtnost od zatajenja jetre, važno je održavati ga 21 do 72 sata.

Način uporabe i doziranje

EFFERALGAN ®

Tablete za oralnu primjenu 500 mg paracetamola

Kod odraslih se općenito preporuča uzimanje jedne tablete 3-4 puta dnevno, i samo ako ta doza nije dovoljna da jamči djelotvorno terapijsko djelovanje, doza se može povećati do najviše 6 tableta dnevno.

Kod adolescenata u dobi od 13 do 15 godina maksimalna doza je 3 tablete dnevno.

Upozorenja EFFERALGAN ® Paracetamol

Iako je EFFERALGAN ® lijek koji se može prodati bez recepta, preporučljivo je konzultirati svog liječnika prije nego ga uzmete.

Osobitu pozornost treba obratiti pacijentima koji pate od bolesti jetre i bubrega, s obzirom na povećani rizik od nuspojava i trovanja, akutnih i kroničnih.

U svakom slučaju, liječenje paracetamolom treba shvatiti kao terapiju ograničenu u vremenu, korisnu za prevladavanje akutnih epizoda boli.

Terapija bazirana na EFFERALGAN ® ne smije trajati dulje od 3 dana liječenja, a ako nije bilo značajnih rezultata bilo bi prikladno prekinuti terapiju i posavjetovati se s liječnikom.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Sposobnost paracetamola da selektivno inhibira ciklooksigenazne živčane izoforme uključene u nastanak boli i groznice, bez da uzrokuje nagli pad ukupnih prostaglandina, uvelike ograničava rizik od važnih nuspojava na fetusu.

Zapravo, različite studije pokazuju da uzimanje paracetamola tijekom trudnoće, prema odgovarajućim medicinskim indikacijama, nije povezano s pojavom malformacija fetusa ili rekurentnih pobačaja kao što je dokumentirano za nesteroidne protuupalne lijekove.

U svjetlu ovih nalaza, te s obzirom na niske koncentracije paracetamola prisutne u majčinom mlijeku, unos EFFERALGAN ® u trudnoći trebao bi se odvijati pod strogim medicinskim nadzorom.

interakcije

Bolesnici koji se podvrgavaju terapiji paracetamolom trebaju obratiti posebnu pozornost na istovremeno uzimanje:

Alkohol, zbog povećane toksičnosti jetre paracetamola;
Diuretici, ACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, metotreksat i ciklosporin, s obzirom na sposobnost pojačavanja hepatotoksičnih i nefrotoksičnih učinaka paracetamola;
Aktivni sastojci koji mogu mijenjati pokretljivost želuca, zbog sposobnosti značajnog mijenjanja apsorpcije paracetamola;
Antibiotici i supstrati citokromnih enzima jer mogu promijeniti normalna farmakokinetička i farmakodinamička svojstva paracetamola;
NSAID i opioidi, s obzirom na povećani analgetski učinak njihove interakcije.

Kontraindikacije EFFERALGAN ® Paracetamol

Upotreba EFFERALGAN®-a kontraindicirana je u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na jednu od njegovih pomoćnih tvari, jetrenu i bubrežnu insuficijenciju, visokokvalitetnu hemolitičku anemiju i nedostatak enzima glukoze 6 fosfat dehidrogenaze.

Nuspojave - Nuspojave

Unos paracetamola, osobito kada se provodi dulje vrijeme ili u posebno visokim dozama, može olakšati pojavu nuspojava kao što su:

Trombocitopenija, neutropenija i leukopenija s posljedicama;
Proljev i bol u trbuhu;
Alergijske reakcije i kožne prirode (urtikarija, eritem, osip) i vaskularne (hipotenzija);
Povećane transaminaze;
Hepato i nefrotoksičnost.

Također je vrlo važno uzeti u obzir visoki rizik od intoksikacije paracetamolom, osobito u bolesnika s jetrom i nefropatskom bolešću, u kojima bi nuspojave mogle biti klinički relevantne.