Kapecitabin

Kapecitabin je lijek protiv raka koji pripada obitelji antimetabolita.

Kapecitabin - Kemijska struktura

To je na popisu esencijalnih lijekova koje je sastavila Svjetska zdravstvena organizacija, popis koji navodi sve lijekove koji moraju biti prisutni unutar osnovnog zdravstvenog sustava.

indikacije

Za ono što koristi

Kapecitabin je indiciran za liječenje:

• Rak debelog crijeva i prevencija relapsa nakon potpunog kirurškog uklanjanja tumorske mase;
• Rak rektuma;
• Rak želuca;
• Rak dojke.

Upozorenja

Bolesnici sa sljedećim stanjima svakako trebaju obavijestiti svog liječnika prije početka liječenja kapecitabinom:

• Poremećaji jetre;
• Poremećaji bubrega;
• Srčani poremećaji;
• Dijabetes;
• Poremećaji oka;
• neuropatije;
• Tumor se širi u mozgu;
• Promjene u koncentraciji elektrolita u krvi;
• dehidracija;
• Mučnina i povraćanje u teškom obliku koji sprječavaju unos hrane i vode;
• Proljev u teškom obliku.

Primjena kapecitabina u bolesnika s nedostatkom dihidropirimidinske dehidrogenaze (DPD) ne bi se trebala provesti zbog povećanog rizika od razvoja ozbiljnih nuspojava.

Uporaba kapecitabina u djece i adolescenata nije preporučljiva.

Budući da kapecitabin može izazvati vrtoglavicu, umor i mučninu, sposobnost upravljanja vozilima i rada na strojevima vjerojatno će biti ugrožena.

Liječenje kapecitabinom treba odmah prekinuti ako se pojave sljedeći simptomi:

• Teška proljev, osobito ako se dogode četiri ili više ispusta dnevno;
• U slučaju više od jednog povraćanja tijekom 24 sata;
• Pojava boli, crvenila, oteklina ili nastanka čireva u ustima koji su tipični znakovi nastanka stomatitisa;
• Prekomjerni gubitak apetita;
• Tjelesna temperatura iznad 38 ° C;
• Početak infekcije;
• Teška bol u prsima;
• Sindrom ruku i stopala.

interakcije

Istodobna primjena kapecitabina i varfarina (oralni antikoagulans) može povećati rizik od razvoja potencijalno fatalnih epizoda krvarenja.

Istovremena primjena kapecitabina i radioterapije može povećati toksičnost samog kapecitabina.

Kapecitabin može povećati koncentraciju fenitoina u plazmi (lijek koji se koristi u liječenju epilepsije), pa se bolesnici koji se liječe epilepsijom moraju pažljivo pratiti.

Folna kiselina može izazvati povećanje toksičnosti kapecitabina.

Neki antacidni lijekovi mogu uzrokovati neznatno povećanje koncentracije kapecitabina u plazmi.

Istodobnu primjenu kapecitabina i alopurinola (lijek koji se koristi za liječenje gihta) treba izbjegavati, budući da bi se terapijska učinkovitost samog kapecitabina mogla smanjiti.

Istodobnu primjenu kapecitabina i sorivudina ili njegovih analoga (lijekova koji se koriste za liječenje šindre) treba izbjegavati jer sorivudin inhibira dihidropirimidin dehidrogenazu (DPD).

Nuspojave

Kapecitabin može izazvati različite nuspojave. Vrsta štetnih učinaka i intenzitet s kojim se javljaju variraju od pacijenta do pacijenta, zbog velike varijabilnosti kao odgovor na kemoterapiju koja postoji između jednog pojedinca i drugog.

Glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije kapecitabinom navedene su u nastavku.

Poremećaji usne šupljine

Liječenje kapecitabinom može uzrokovati bol i pojavu čireva u usnoj šupljini, neovisno o tome jesu li povezani s promjenom osjećaja okusa ili ne. Da bi se spriječili ovi simptomi, korisno je uzimati mnogo tekućine i redovito čistiti zube mekom četkicom za zube nekoliko puta dnevno.

Gastrointestinalni poremećaji

Terapija kapecitabinom može uzrokovati mučninu i povraćanje koje se mogu kontrolirati anti-emetičnim (antivomitnim) lijekovima. Međutim, ako ti simptomi traju - unatoč uporabi lijekova - ili ako se javljaju u teškom obliku, potrebno je obavijestiti liječnika.

Kapecitabin također može uzrokovati proljev koji se može javiti i kod umjerenih (1-2 šokova dnevno) iu teškom obliku (4-6 šokova dnevno). Ovaj se simptom može držati pod kontrolom pomoću lijekova protiv proljeva, ali - ako se javi u teškom obliku - može biti potrebno zaustaviti liječenje. U svakom slučaju, dobro je puno piti kako bi se izgubile tekućine.

Osim toga, lijek može uzrokovati grčeve u trbuhu, zatvor, probavne smetnje, crijevno krvarenje, crijevnu opstrukciju, upalu crijeva, želuca ili jednjaka, bolove u donjem dijelu trbuha, žgaravicu, nelagodu u trbuhu i pogodne za pojavu anoreksije.,

Sindrom ruku i stopala

Terapija kapecitabinom može uzrokovati sindrom ruku i stopala. Ovaj sindrom karakterizira osjećaj peckanja koji se javlja u rukama i nogama, nakon čega slijedi bol, crvenilo, oticanje i eritem.

mijelosupresija

Kapecitabin može uzrokovati mijelosupresiju, tj. Može uzrokovati supresiju koštane srži. Posljedično, postoji smanjena hematopoeza (smanjena sinteza krvnih stanica) koja može dovesti do:

• Anemija (smanjena količina hemoglobina u krvi);
• Leukopenija (smanjen broj bijelih krvnih stanica) s povećanom osjetljivošću na kontrakcije infekcija;
• Plateletopenija (smanjen broj trombocita) s povećanim rizikom od krvarenja.

Hepatobilijarni poremećaji

Liječenje kapecitabinom može uzrokovati disfunkciju jetre, kolestatski hepatitis, zatajenje jetre i žuticu.

Poremećaji živčanog sustava

Terapija kapecitabinom može uzrokovati nesanicu, depresiju, pospanost, vrtoglavicu, vrtoglavicu, glavobolju, obamrlost ili trnce na koži, poteškoće u govoru, poremećaj pamćenja, gubitak koordinacije u kretanju, poremećaje ravnoteže, neuropatije i senzorne poremećaje.

Štoviše, lijek može promicati pojavu konfuznih stanja, napade panike, depresivno raspoloženje i smanjen libido.

Poremećaji oka

Kapecitabin može uzrokovati iritaciju oka, povećano suzenje, striktiranje suznog kanala, konjunktivitis, zamagljen vid i dvostruki vid.

Kardiovaskularni poremećaji

Nakon liječenja kapecitabinom, mogu se pojaviti aritmije, palpitacije, bolovi u prsima, infarkt, hipotenzija ili hipertenzija i produljenje QT intervala (vremenski interval potreban za depolarizaciju i repolarizaciju ventrikularnog miokarda).

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Kapecitabin može izazvati suhoću kože, svrbež, osip, alopeciju, crvenilo kože, upalu kože, čireve ili mjehuriće, reakcije fotosenzitivnosti i promjene noktiju.

Respiratorni poremećaji

Liječenje kapecitabinom može potaknuti kašalj (sa ili bez krvi), nedostatak daha, infekcije pluća i respiratornog trakta (kao što je upala pluća i bronhitis), kolaps pluća, astma i dispneja naprezanja.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta

Terapija kapecitabinom može izazvati nakupljanje tekućine u bubrezima, povećati učestalost mokrenja tijekom noćnog odmora (nokturija), inkontinenciju, poteškoće s mokrenjem i disfunkcije bubrega pojavom krvi ili proteina u urinu.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti nakon terapije kapecitabinom su:

• Alergijske reakcije u osjetljivih subjekata;
• dehidracija;
• tromboflebitis;
• artralgije;
• groznica;
• Groznica;
• edem;
• Osjećaj loše;
• Povećane razine triglicerida i šećera u krvi;
• Smanjena razina kalija u krvi (hipokalemija), natrija (hiponatremija), kalcija (hipokalcemija) i / ili magnezija (hipomagnezemija);
• Bol u kostima;
• Slabost mišića ili ukočenost;
• Grčevi mišića;
• Bol u uhu;
• Gubitak sluha;
• Tinitus (tj. Percepcija zujanje, zviždanje, siktanje, zveckanje itd.);
• Izmjene glasa;
• Znojenje i noćno znojenje.

predozirati

U slučaju predoziranja kapecitabinom, simptomi koji se mogu pojaviti su mučnina, povraćanje, proljev, depresija koštane srži, upala ili ulceracija crijeva i / ili usta, bol ili krvarenje iz crijeva i / ili želuca.

Ako sumnjate da ste uzeli predoziranje lijekovima, morate odmah kontaktirati liječnika i kontaktirati najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Kapecitabin je antimetabolitno sredstvo. To je prolijek, to jest, on nema farmakološku aktivnost kao takvu, već se mora metabolizirati pomoću specifičnih enzima koji se transformiraju u aktivni lijek.

Posebice, kapecitabin - nakon enzimskog metabolizma - pretvara se u 5-fluorouracil, lijek koji se već koristi u terapiji raka kao takav.

Kada se 5-fluorouracil proizvede, on provodi svoje antitumorsko djelovanje na tri različita načina:

• Inhibira timidilat sintazu, osnovni enzim u sintezi DNA;
• Veže se na RNA, što dovodi do abnormalne RNA;
• On inhibira sintezu nove RNA blokirajući jedan od enzima uključenih u ovu operaciju: uracil fosfataza.

Budući da su DNA i RNA temeljni za život stanica, inhibiranje njihove sinteze uzrokuje neuravnotežen rast stanica koji dovodi do smrti same stanice.

Način korištenja - Doziranje

Kapecitabin je dostupan za oralnu primjenu u obliku svijetlo ružičastih ili breskovih tableta, ovisno o količini aktivnog sastojka koji sadrže.

Tablete treba uzeti cijelu - bez žvakanja - uz čašu vode u roku od trideset minuta od obroka.

Doziranje kapecitabina mora utvrditi liječnik na temelju površine tijela pacijenta, u skladu s bolesnikovim stanjem i vrstom i težinom patologije koju treba liječiti.

U bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem bubrega može biti potrebno smanjenje doze primijenjenog lijeka.

Općenito, uobičajena doza koja se koristi u odraslih je 1250 mg / m2 površine tijela dnevno, a uzima se u dvije podijeljene doze.

Obično, tijek terapije traje 21 dan, od čega 14 dana uključuje unos kapecitabina, dok preostalih 7 čini razdoblje pauze tijekom kojeg se lijek ne smije uzimati.

Ako se kapecitabin daje u kombinaciji s drugim lijekovima protiv raka, može biti potrebno smanjenje doze lijeka koji se obično primjenjuje.

Trudnoća i dojenje

Zbog mogućeg oštećenja koje kapecitabin može uzrokovati fetusu, lijek se ne smije koristiti kod trudnica, bilo poznatih ili sumnjivih.

Budući da se kapecitabin može izlučiti u majčinom mlijeku, majke koje doje ne bi trebale uzimati lijek.

kontraindikacije

Primjena kapecitabina kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

• Poznata preosjetljivost na kapecitabin;
• U slučaju bolesnika s pretjerano niskim razinama bijelih krvnih stanica i trombocita;
• U bolesnika koji boluju od teških bolesti jetre i / ili bubrega;
• U bolesnika s utvrđenim nedostatkom DPD;
• U bolesnika koji su uzimali lijekove za liječenje šindre u posljednja četiri tjedna;
• Kod djece i adolescenata;
• U trudnoći;
• Tijekom dojenja.