općenitost
Normalno, pojam "spazmolitika" - ili spazmolitika, ako vam je draže - odnosi se na sve one lijekove koji se koriste u liječenju grčeva glatkih mišića, osobito glatkih mišića gastrointestinalnog trakta.
Aktivni sastojci iz kategorije spazmolitici su različiti. Ovi aktivni sastojci djeluju na različitim mjestima i imaju različite mehanizme djelovanja, što će u nastavku biti ukratko opisano.
Antimuskarinski antispazmodici
Kao što se lako može zaključiti iz vlastitog imena, antispazmodici s antimuskarinskim djelovanjem vrše svoju aktivnost antagonizacijom receptora acetilkolina muskarinskog tipa prisutnog u gastrointestinalnom traktu.
Aktivacija ovih receptora zapravo uzrokuje pobuđivanje, a time i kontrakciju stanica glatkih mišića probavnog sustava.
Ova kategorija antispazmodika uključuje aktivne sastojke kao što su oktatropin (Valpinax®) i skopolamin (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Nadalje, aktivni sastojci kao što su rociverin (Rilaten®) i cimetropij bromid (Alginor®) mogu također biti uključeni u ovu skupinu. U stvari, ove molekule su u stanju pokazati kompetitivno antagonističko djelovanje na muskarinske receptore koji se nalaze na razini glatkog mišića probavnog trakta.
Tipične nuspojave ove vrste antispazmodika su: suha usta, midrijaza, konstipacija i pospanost. U nekim rijetkim slučajevima može doći i do tahikardije.
Antispastični inhibitori fosfodiesteraza
Papaverin i tvari slične papaverinu pripadaju ovoj klasi antispazmodičnih lijekova. Ovaj alkaloid, zapravo, može inhibirati enzim fosfodiesterazu na gastrointestinalnom nivou, kroz mehanizam djelovanja koji još nije u potpunosti identificiran. Ova inhibicija dovodi do povećanja razina cikličkog adenozin monofosfata (poznatiji jednostavnije kao ciklički AMP), što je posljedica oslobađanja glatkog mišića probavnog sustava.
Za liječenje ove vrste poremećaja, papaverin se obično nalazi u farmaceutskim pripravcima u vezi s ekstraktima Belladonne (Antispasmina Colica®), biljke bogate atropinom, dobro poznatog alkaloida s antimuskarinskom aktivnošću.
Glavne nuspojave koje se mogu pojaviti nakon primjene papaverina su: mučnina, povraćanje, zatvor, poteškoće s mokrenjem, poremećaji vida i vrtoglavica.
Umjesto toga, među aktivnim sastojcima koji imaju antispastičnu aktivnost s mehanizmom djelovanja sličnim papaverinu, prisjećamo se rociverina koji je, kako je navedeno, također u stanju pokazati učinak antimuskarinskog tipa.
Antispasticni inhibitori COMT
COMT - to je Catecol-O-metil transferaza - posebni su enzimi posvećeni razgradnji kateholamina kao što su adrenalin i noradrenalin.
Ove molekule su sposobne stimulirati adrenergijske receptore prisutne u gastrointestinalnom traktu, što pogoduje opuštanju glatkih mišića.
Prema tome, kroz inhibiciju enzima odgovornih za metabolizam ovih kateholamina, spazmolitici su u mogućnosti povećati - iako indirektno - adrenergijski signal, što dovodi do opuštanja glatkog mišića gastroentera.
Floroglucina (Spasmex®) spada u ovu skupinu antispazmodika. Ovaj aktivni sastojak se osobito dobro podnosi. Toliko, tako da su nuspojave koje proizlaze iz njezine primjene do sada izvijestile samo o pojavi - u rijetkim slučajevima - alergijskim reakcijama koje se mogu pojaviti na koži.
