NIFLURIL ® Niflumic acid

NIFLURIL ® je lijek na bazi niflumske kiseline

TERAPIJSKA GRUPA: Nesteroidni protuupalni i antireumatski lijekovi

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije NIFLURIL ® Niflumic Acid

NIFLURIL ® je indiciran u simptomatskom liječenju boli povezanih s upalnim stanjima, akutnim i kroničnim, reumatskog ili posttraumatskog podrijetla.

Mehanizam djelovanja NIFLURIL ® Niflumic acid

Niflumic acid, aktivni sastojak NIFLURIL ®, je lijek koji spada u kategoriju nesteroidnih protuupalnih lijekova, a posebno u obitelj fenamata.

Oralno se niflumska kiselina brzo apsorbira na razini crijeva, postižući maksimalnu koncentraciju u plazmi za oko sat vremena, a potom se distribuira različitim organima i sustavima vezanim za proteine plazme.

Ovdje je niflumska kiselina sposobna pokazati kompetitivno inhibicijsko djelovanje protiv ciklooksigenaza, enzima izraženih u upalnim stanjima, fundamentalno u pretvorbi arahidonske kiseline u medijatore s proupalnom i algogenom aktivnošću poznatom kao prostaglandini.

Navedena terapijska akcija materijalizira se makroskopski u nizu prednosti koje karakterizira:

Smanjenje edema i oteklina uslijed upalnih procesa;
Smanjenje boli koju vrše medijatori kao što je bradikinin na perifernim završetcima nociceptora;
Smanjenje temperature, zahvaljujući inhibiciji proizvodnje medijatora s centralnim pirogenim učinkom.

Nakon biološke aktivnosti, niflumska kiselina se metabolizira do razine jetre i zatim izlučuje u obliku neaktivnih katabolita, uglavnom preko bubrega.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. EKSPRESIJA NIFLUMIČNE KISELINE I GENA

Oftalmološka rezolucija 2011 Mar 29; 46 (4): 181-186.

Eksperimentalna studija koja pokazuje kako primjena niflumske kiseline može modulirati ekspresiju gena inhibicijom proizvodnje nekih receptora povezanih s histaminom koji su uključeni u konjunktivalni sustav u klasičnoj alergijskoj simptomatologiji.

2. PRO-APOPTOTSKA AKTIVNOST NIFLUMSKE KISELINE

Cancer Lett, 2011 Jan 28; 300 (2): 134-44. Epub 2010 9. studenog.

Vrlo zanimljiv eksperimentalni rad koji pokazuje kako istodobna primjena niflumske kiseline i PPAR gama može olakšati indukciju apoptotskog procesa u stanicama raka pluća.

3. NIFLUMIJSKA KISELINA I TOKSIKOLOŠKI PREGLED

Arch Pediatr. 2009 Nov; 16 (11): 1457-60. Epub 2009.

Zanimljiva farmakokinetička studija koja pokazuje moguće interferencije povezane s primjenom niflumske kiseline, na praćenje koncentracija kanabinoidnih katabolita u mokraći. Ovo razmatranje postaje važno za pravne svrhe u procjeni toksikološkog stanja.

Način uporabe i doziranje

NIFLURIL ®

250 mg tvrdih kapsula niflumske kiseline;

raspored propisivanja za NIFLURIL ® varira ovisno o težini kliničke slike i fizio-patološkom stanju pacijenta.

Međutim, terapijski raspon između 250 i 1000 mg općenito je vrlo učinkovit u poboljšanju bolnih simptoma.

Kako bi se smanjila učestalost i ozbiljnost nuspojava koje su uobičajeno povezane sa sistemskom terapijom NSAID-om, preporučuje se uzimanje NIFLURIL-a u 3 do 4 dnevne primjene, po mogućnosti na puni želudac.

Upozorenja NIFLURIL ® Niflumic Acid

Terapijski tretman s NIFLURIL ® treba shvatiti kao kratkotrajnu simptomatsku terapiju, korisnu za prevladavanje bolnih simptoma na upalnoj osnovi.

Kako bi se što je moguće više smanjio broj nuspojava, NIFLURIL® treba uzimati u minimalnoj djelotvornoj dozi i za najkraće moguće vrijeme, po mogućnosti na puni želudac.

Posebno treba paziti na sve pacijente koji boluju od kardiovaskularnih, koagulativnih, bubrežnih, jetrenih, alergijskih i gastrointestinalnih bolesti, kod kojih je terapija niflumičnom kiselinom i NSAR općenito općenito povezana s većom učestalošću komplikacija.

Ako se pojave neželjene nuspojave, bolesnik treba odmah kontaktirati svog liječnika, s kojim može procijeniti mogućnost suspenzije terapije lijekovima koja je u tijeku.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Korištenje NIFLURIL-a tijekom trudnoće i kasnijeg razdoblja laktacije kontraindicirano je zbog brojnih eksperimentalnih i kliničkih dokaza koji pokazuju izraženu sposobnost niflumske kiseline i općenitije nesteroidnih protuupalnih lijekova za olakšavanje pojave malformacija fetusa ili neželjeni pobačaj.

interakcije

Pacijent koji prima NIFLURIL ® treba obratiti posebnu pozornost na istovremeno uzimanje:

Oralni antikoagulansi i inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina, zbog povećanog rizika od krvarenja;
Diuretici, ACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, metotreksat i ciklosporin, zbog njihove sposobnosti da pojačaju hepatotoksične i nefrotoksične učinke acetilsalicilne kiseline;
Nesteroidni protuupalni lijekovi i kortikosteroidi zbog oštećenja sluznice gastrointesintala;
Antibiotici, zbog varijacija izazvanih u smislu farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava;
Sulfoniluree, za promjene koje utječu na metabolizam glukoze, potencijalno odgovorne za iznenadnu i tešku hipoglikemiju.

Kontraindikacije NIFLURIL ® Niflumic acid

Unos NIFLURILA ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neku od njegovih pomoćnih tvari, angioedem, peptički ulkus, povijest crijevnog krvarenja, ulcerozni kolitis, Crohnovu bolest ili prethodnu povijest za iste bolesti, cerebrovaskularno krvarenje, hemoragijska dijateza ili istodobna antikoagulantna terapija, zatajenje bubrega, zatajenje jetre, astma, hipofosfatemija i virusne infekcije.

Nuspojave - Nuspojave

Terapija niflumičnom kiselinom, kao i druga nesteroidna protuupalna sredstva, može biti povezana s pojavom nuspojava.

Obično je učestalost i opseg tih nuspojava proporcionalna trajanju terapije ili mogućoj prisutnosti određenih predisponirajućih stanja.

Među simptomima koji se najčešće primjećuju su: žgaravica, gastralgija, mučnina i povraćanje, konstipacija, au teškim slučajevima čirevi i krvarenja, povećano vrijeme krvarenja praćeno u teškim slučajevima pancitopenijom, gubitak sluha i vida, glavobolja, nesanica, pospanost, zbunjenost i tremor, eritem, osip, urtikarija te u teškim slučajevima bulozne reakcije.

Različite epidemiološke studije također su opisale jasnu povezanost između unosa NSAID i incidencije moždanih i kardiovaskularnih komplikacija.