općenitost
Ciklosporin je aktivni sastojak s imunosupresivnim i protuupalnim djelovanjem.
Zbog toga je njegova uporaba indicirana u svim onim situacijama gdje je potrebno smanjiti pacijentov imunološki odgovor i upalu koju on uzrokuje.
Također poznat kao ciklosporin A, ovaj aktivni sastojak je ciklički polipeptid sastavljen od 11 aminokiselina. Trenutno dostupni lijekovi na bazi ciklosporina dolaze u obliku mekih kapsula za oralnu primjenu, koncentrat za otopinu za infuziju i kapi za oči . Ovisno o medicinskom proizvodu koji se koristi, izdavanje lijeka može se izvršiti nakon što se predoči neponovljivi medicinski recept ili ograničeni recept (lijekovi koji se mogu prodavati javnosti samo na recept u bolnicama ili specijalistima).
Primjeri lijekova za specijalitete koji sadrže ciklosporin
- Ciqorin®
- Ikervis®
- SANDIMMUN®
- Sandimmun Neoral®
Terapijske indikacije
Kada je indicirana uporaba ciklosporina?
Ciklosporin koji se primjenjuje oralno indiciran je u sljedećim slučajevima:
- Nakon presađivanja organa, koštane srži ili transplantacije matičnih stanica kako bi se spriječilo odbacivanje (u odraslih i djece);
- Liječenje autoimunih bolesti, kao što su:
- Atopijski dermatitis, ekcem ili psorijaza (samo odrasli);
- Endogeni uveitis (samo odrasli);
- Nefrotski sindrom (odrasli i djeca);
- Teški reumatoidni artritis (samo za odrasle).
Ciklosporin primijenjen intravenskom infuzijom također je indiciran u prevenciji fenomena odbacivanja nakon različitih vrsta transplantata.
S druge strane, ciklosporin u obliku kapi za oči indiciran je u liječenju teškog keratitisa i liječenju sindroma suhog oka koji se ne poboljšava s konvencionalnim terapijama.
Jeste li znali da ...
Ciklosporin je također uključen u sastav različitih veterinarskih lijekova koji se koriste za:
- Liječenje kroničnih manifestacija atopijskog dermatitisa kod pasa;
- Simptomatsko liječenje kroničnog alergijskog dermatitisa kod mačaka;
- Liječenje idiopatskog suhog keratokonjunktivitisa i kroničnog površinskog keratitisa.
Upozorenja
Upozorenja i mjere opreza za uporabu ciklosporina
Prije početka i tijekom liječenja ciklosporinom oralno ili parenteralno, morate obavijestiti svog liječnika ako ste u jednom ili više sljedećih stanja:
- Oboljeli ste od bilo koje vrste infekcije ili imate simptome koji bi mogli ukazivati na infekciju koja još nije dijagnosticirana (na primjer, groznica, bol u grlu, kašalj itd.);
- Imate poremećaje i poremećaje bubrega i / ili jetre;
- Ona se manifestira ili pati od hipertenzije;
- Oboljeli ste od hipomagnezijemije ili hiperkalemije;
- Jedan pati od gihta;
- Vi patite od nekog oblika raka;
- Vi patite od epilepsije;
- Cijepljenje se mora provesti;
- Vi ste trudni ili dojite.
Prije početka terapije s ciklosporinskim kapima za oči, potrebno je obavijestiti liječnika ako:
- On je bolovao od infekcija oka koje je zadobio Herpes virus;
- Liječite se lijekovima za liječenje glaukoma;
- Vi uzimate kortikosteroidne lijekove.
Međutim, kao mjeru opreza, prije uzimanja lijekova na bazi ciklosporina, uvijek je preporučljivo obavijestiti liječnika o svojim zdravstvenim stanjima, obavještavajući ih o mogućoj prisutnosti bilo koje vrste poremećaja ili bolesti, čak i ako nisu prisutni u gore navedenom zabilježene popise.
Imajte na umu
Zbog supresivnog djelovanja na imunološki sustav, unos ciklosporina povećava rizik od razvoja raka, osobito kože i limfoidnog sustava. Iz tog razloga, preporučljivo je ograničiti izlaganje UV zrakama koliko god je to moguće, vodeći računa da koristite odgovarajuće zaštitne filtre (zaštitne kreme za visoku zaštitu) i nosite odgovarajuću zaštitnu odjeću .
Konačno, treba podsjetiti da uporaba ciklosporina i oralno i parenteralno, kao i kroz oči, može dovesti do pojave nuspojava koje mogu promijeniti sposobnost upravljanja vozilima i / ili strojevima ; prema tome, te aktivnosti treba izbjegavati tijekom liječenja s dotičnim aktivnim sastojkom.
Farmakološke interakcije
Interakcije između ciklosporina i drugih lijekova
Zbog farmakoloških interakcija koje se mogu pojaviti prije početka liječenja ciklosporinom oralno ili parenteralno, morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali lijekove kao što su:
- Lijekovi koji mogu povećati razinu kalija u krvi (na primjer, diuretici koji štede kalij, lijekovi koji sadrže kalij, itd.);
- metotreksat;
- digoksin;
- nifedipin;
- Lijekovi koji mogu uzrokovati nefrotoksičnost;
- Lijekovi koji mogu povećati razinu ciklosporina u krvi, kao što su:
- Antibiotici i antifungici;
- antihipertenziv;
- Oralni kontraceptivi;
- metoklopramid;
- Lijekovi za liječenje gihta;
- Lijekovi za liječenje HIV-a;
- Lijekovi protiv raka;
- Itd
- Lijekovi koji mogu smanjiti razinu ciklosporina u krvi, kao što su:
- Antikonvulzivi i barbiturati;
- Lijekovi za liječenje tuberkuloze;
- Bosentan (aktivni sastojak koji se koristi u liječenju plućne hipertenzije);
- Proizvodi na bazi gospine trave (ili gospine trave, biljka s poznatim antidepresivnim svojstvima);
- Itd
Imajte na umu
Tijekom oralne i parenteralne terapije ciklosporinom potrebno je izbjegavati unos grejpa, njegovih derivata ili proizvoda koji ga sadrže, jer bi mogli ometati terapijsku aktivnost aktivnog sastojka.
Umjesto toga, prije uzimanja ciklosporina u obliku kapi za oči, morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate druge kapi za oči na bazi kortikosteroida .
U svakom slučaju, prije početka liječenja ciklosporinom - ili oralnim putem ili lokalno - potrebno je obavijestiti liječnika ako uzimate, ili ako ste nedavno bili, lijekove ili proizvode bilo koje vrste, uključujući lijekove bez recepta (SOP), lijekove bez recepta (OTC), biljne i fitoterapijske proizvode i homeopatske proizvode.
Nuspojave
Nuspojave uzrokovane unosom ciklosporina
Ciklosporin može uzrokovati nekoliko nuspojava, iako se ne pojavljuju svi pacijenti ili ih manifestiraju na isti način. Zapravo, svaka osoba subjektivno reagira na davanje - oralno, parenteralno ili očno - ciklosporina, pokazujući nuspojave koje se razlikuju po vrsti i / ili intenzitetu, ili uopće ne.
Ciklosporin oralnim i parenteralnim putem
Slijedi nekoliko glavnih nuspojava izazvanih primjenom oralnog i parenteralnog ciklosporina.
Poremećaji krvi
Liječenje ciklosporinom može uzrokovati:
- leukopenija;
- trombocitopenija;
- anemija;
- Mikroangiopatska hemolitička anemija;
- Trombocitopenska trombotična purpura.
Poremećaji živčanog sustava
Terapija ciklosporinom može dovesti do:
- glavobolja;
- drhtanje;
- parestezija;
- konvulzije;
- encefalopatije;
- Nesanica;
- zbunjenost;
- ataksije;
- pareza;
- Poremećaji vida;
- koma;
- Motorna polineuropatija.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Unos ciklosporina može uzrokovati:
- akne;
- Hipertrihoza i hirzutizam;
- Kožne erupcije.
Gastrointestinalni poremećaji
Liječenje ciklosporinom može potaknuti pojavu: \ t
- Mučnina i povraćanje;
- Bol u trbuhu;
- proljev;
- Peptički ulkus;
- Pankreatitis.
Ostale nuspojave
Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije ciklosporinom sastoje se od:
- Alergijske reakcije, čak i ozbiljne, kod osjetljivih pojedinaca;
- Reakcije na mjestu primjene u slučaju intravenske infuzije;
- Groznica i umor;
- Vruće trepće;
- hipertenzija;
- Disfunkcija jetre i / ili bubrega;
- Hepatotoksičnost i / ili nefrotoksičnost;
- hiperlipidemija;
- hiperglikemija;
- hiperkalijemija;
- hypomagnesemia;
- anoreksija;
- Poremećaji menstruacije;
- ginekomastija;
- Bolovi u mišićima i / ili grčevi;
- Slabost mišića;
- Povećanje tjelesne težine.
Ciklosporin za Via Oculare
Među najčešćim nuspojavama koje se mogu pojaviti tijekom primjene kapi za oči na bazi ciklosporina, prisjećamo se:
- Alergijske reakcije, čak i ozbiljne, kod osjetljivih pojedinaca;
- Bol na mjestu primjene;
- iritacija;
- Povećano suzenje;
- Zamagljen vid;
- Okularna hiperemija;
- Eritem i edem kapka;
- Bakterijski keratitis;
- Herpes zoster oftalmološki.
predozirati
Ako uzimate prekomjerne doze ciklosporina, morate odmah obavijestiti liječnika ili otići u najbližu hitnu pomoć, vodeći računa o tome da pakete lijeka ponesete sa sobom. Antidoti nisu poznati i liječenje je simptomatsko i podržavajuće . Međutim, brza indukcija povraćanja i ispiranja želuca može biti korisna.
Mehanizam djelovanja
Kako djeluje ciklosporin?
Ciklosporin je ciklički polipeptid s imunomodulatornim, imunosupresivnim i čak protuupalnim svojstvima .
Mehanizmi djelovanja kojima ciklosporin može izvesti navedene aktivnosti su sljedeći:
- Inhibicija imunoloških odgovora posredovanih stanicama koji uključuju:
- Proizvodnja antitijela ovisnih o T limfocitima;
- Reakcija transplantacije na domaćina (GVHD);
- Alogenski imunitet na transplantat.
- Blokada mirnih limfocita u G0 ili G1 fazi staničnog ciklusa.
- Inhibicija oslobađanja interleukina 2 i oslobađanje limfokina pomoću aktiviranih T stanica.
Uporaba i doziranje
Kako uzimati ciklosporin
Ciklosporin je dostupan u različitim farmaceutskim formulacijama pogodnim za oralnu primjenu (meke kapsule), parenteralnu primjenu (koncentrat za otopinu za intravensku infuziju) i okularnu primjenu (kapi za oči).
Meke kapsule treba progutati cijelu uz pomoć malo vode; koncentrat za otopinu za infuziju mora se prethodno razrijediti i zatim primjenjivati sporom intravenskom infuzijom od strane specijaliziranog osoblja ; kapi za oči, naravno, moraju biti usađene izravno u zahvaćeno oko .
Doziranje ciklosporina (doza i trajanje liječenja) mora odrediti liječnik pojedinačno za svakog pacijenta. Međutim, ispod su neke od doza koje se obično koriste u terapiji.
Oralni ciklosporin
Kada se ciklosporin primjenjuje oralno, doza koja se uzima ovisi o tome zašto je potrebno koristiti aktivni sastojak:
- Sprječavanje odbacivanja u slučaju presađivanja organa, matičnih stanica ili koštane srži: dnevna doza između 2 mg i 15 mg ciklosporina po kilogramu tjelesne težine.
- Nefrotski sindrom :
- Odrasli : dnevna doza između 2, 5 mg i 5 mg ciklosporina po kilogramu tjelesne težine;
- Djeca : dnevna doza između 2, 5 mg i 6 mg ciklosporina po kilogramu tjelesne težine.
- Endogeni uveitis : dnevna doza između 5 mg i 7 mg ciklosporina po kilogramu tjelesne težine.
- Psorijaza i atopijski dermatitis : dnevna doza između 2, 5 mg i 5 mg ciklosporina po kilogramu tjelesne težine.
- Teški reumatoidni artritis : dnevna doza od 3 mg do 5 mg ciklosporina po kilogramu tjelesne težine.
Dnevne doze oralnog ciklosporina treba podijeliti u dvije doze . Nadalje, zapošljavanje bi se trebalo odvijati u isto vrijeme svaki dan .
Intravenski ciklosporin
Količina ciklosporina koja se obično koristi intravenozno je između 3 mg i 5 mg po kilogramu tjelesne težine, koja se daje u dvije podijeljene doze .
Ciklosporin preko oka
Što se tiče ciklosporina u obliku kapi za oči, uobičajena preporučena doza je jedna kap u svakom zahvaćenom oku, jednom dnevno, uvečer prije spavanja za noćni odmor.
Imajte na umu
Ako nosite kontaktne leće, morate ih ukloniti prije ukapavanja ciklosporinskih kapi za oči. Leće se zatim mogu nositi sljedećeg jutra.
Trudnoća i dojenje
Može li se ciklosporin uzimati tijekom trudnoće i tijekom dojenja?
Korištenje ciklosporina - primijenjeno bilo kojim putem - općenito se ne preporučuje tijekom trudnoće (in vivo pokusi, ali nisu potvrđeni kod ljudi, pokazali su povećani rizik od malformacija u fetusa), i tijekom dojenja. dojke (aktivni sastojak izlučuje se u majčinom mlijeku).
Stoga, ako se pojavi potreba za liječenjem temeljenim na ciklosporinu, trudnice i majke koje doje moraju nužno obavijestiti liječnika o svom statusu.
kontraindikacije
Kada se ciklosporin ne smije koristiti
Upotreba ciklosporina putem bilo kojeg načina primjene je kontraindicirana u slučaju poznate preosjetljivosti na sam ciklosporin i / ili na jednu ili više pomoćnih tvari sadržanih u medicinskom proizvodu koji će se koristiti.
Primjena ciklosporina putem oralne i parenteralne (intravenske infuzije) također je kontraindicirana u sljedećim slučajevima:
- Ako već uzimate lijekove:
- Dabigatran (aktivni sastojak s antikoagulantnom aktivnošću koji pripada skupini izravnih inhibitora trombina);
- Bosentan (aktivni sastojak koji se koristi u liječenju plućne hipertenzije);
- Aliskiren (aktivni sastojak s antihipertenzivnim djelovanjem spada u skupinu izravnih inhibitora renina).
- Ako uzimate proizvode na bazi gospine trave (ili gospine trave, biljka s poznatim antidepresivnim svojstvima).
Konačno, uporaba ciklosporina u obliku kapi za oči kontraindicirana je u prisutnosti infekcija oka .
Imajte na umu
Za detaljnije informacije o indikacijama, upozorenjima i mjerama opreza, interakcijama, nuspojavama, uporabi tijekom trudnoće i tijekom dojenja i kontraindikacija ciklosporina, preporučljivo je konzultirati svog liječnika i pažljivo pročitati upute u pakiranju lijeka. propisao je i morat ćete ga koristiti.
