Što su triptani
Triptani predstavljaju klasu lijekova koji se koriste za liječenje migrene (sa ili bez aure).
Dokazano je da su ti lijekovi posebno učinkoviti jer mogu riješiti migrenu intervencijom na nekoliko frontova. Međutim, njihov glavni mehanizam djelovanja je na razini serotonergičkih receptora prisutnih na središnjoj razini.
Korak natrag za razumijevanje: Migrena i njezini uzroci
Točni uzroci migrene još uvijek nisu posve jasni. Međutim, vjeruje se da u nastanku ove patologije može doći do uključivanja različitih čimbenika, kao što su: promjene središnjih mehanizama kontrole boli, hormonskih čimbenika i genetskih čimbenika (u stvari postoji određeno poznavanje razvoja migrene),
Među različitim hipotezama formuliranim u vezi stvarnog uzroka na bazi migrene, najtvrđa je teorija trigeminalno-vaskularne teorije, prema kojoj je napad migrene potaknuta aktivacijom trigeminalno-vaskularnih aferenta, što rezultira oslobađanjem tvari Vasoaktivno sredstvo koje može inducirati vazodilataciju moždanih arterija. Upravo ta vazodilatacija uzrokuje klasičnu bol migrene.
Predak klase triptana je sumatriptan, koji se i danas koristi u terapiji.
Kemijska struktura Sumatriptana, praotac klase triptana
Ostali aktivni sastojci koji pripadaju ovoj skupini i koji se trenutno prodaju u Italiji su elecrtoan, frovatriptan, rizatriptan, almotriptan i zolmitriptan.
indikacije
Indikacije i putovi primjene triptana
Kao što se i očekivalo, triptani su indicirani za liječenje migrenskih glavobolja, sa ili bez aure.
Međutim, važno je naglasiti da se, obično, koriste kao lijekovi prve linije samo u liječenju napadaja jačine migrene. Za blage napade, međutim, liječnici obično preporučuju prvu terapijsku strategiju NSAID-a (nesteroidnih protuupalnih lijekova).
Načini primjene mogu biti različiti: oralni, parenteralni ili nazalni. Zapravo, triptani se mogu formulirati u:
- Tablete (sumatriptan, almotriptan, zolmitriptan, rizatriptan, frovatriptan, eletriptan);
- Orodisperzibilne tablete (zolmitriptan);
- Oralni liofilizati (rizatriptan);
- Supozitoriji (sumatriptan);
- Injekcijske otopine za subkutanu primjenu (sumatriptan);
- Nazalni sprejevi (sumatriptan).
Mehanizam djelovanja
Kao što je već spomenuto, triptani djeluju na serotoninergičke receptore koji se nalaze centralno (stoga mogu prijeći krvno-moždanu barijeru, takozvani BEE).
Detaljno, triptani su selektivni agonisti serotonergičkog receptora tipa 1; točnije, oni imaju poseban afinitet za podtipove 5-HT1B (koji su, na središnjoj razini, prisutni osobito u moždanim arterijama) i za neuronske podtipove 5-HT1D i 5-HT1F (koji se uglavnom nalaze u trigeminalno-vaskularnom sustavu). ).
Triptani stoga induciraju stimulaciju gore spomenutih podtipova receptora, što, u biti, dovodi do vazokonstrikcije cerebralnih krvnih žila i do inhibicije oslobađanja vazoaktivnih tvari (zbog aktivacije trigeminalno-vaskularnih aferenta) koje umjesto toga uzrokuju njihovu dilataciju.
Na taj način triptani rješavaju napad migrene suzbijajući i vazodilataciju izravno odgovornu za stimulaciju boli i suprotstavljajući se oslobađanju svih onih tvari koje uzrokuju dilataciju cerebralnih krvnih žila.
Imajte na umu
Da bi primanje triptana bilo djelotvorno, moraju se uzeti čim se osjeća dolazak napadaja migrene, tako da kada je bol još uvijek blaga, u ranoj fazi i / ili kada se javlja aurea. Samo na taj način, zapravo, postoji veća vjerojatnost dobivanja prestanka boli i sprečavanja rizika od ponavljajućih napada.
U početku - osobito kada je patologija na prvim manifestacijama kod pacijenta - možda neće biti lako razlikovati jednostavnu glavobolju (zbog, primjerice, malog umora) od pravog napada migrene. Međutim, s vremenom, pacijent će steći potrebno iskustvo kako bi odmah prepoznao signale neposrednog napada migrene i stoga će moći reagirati u skladu s tim.
interakcije
Interakcije s drugim lijekovima
Nažalost, negativna strana triptana predstavljena je upravo farmakološkim interakcijama koje mogu uspostaviti.
Prije svega, treba napomenuti da se bilo koja vrsta triptana NE treba uzimati zajedno s alkaloidima ergota (drugim lijekovima protiv migrene).
Slično tome, zbog farmakoloških interakcija koje se mogu pojaviti, ovi lijekovi se ne smiju uzimati u slučaju terapija koje se temelje na:
- Ostali triptani;
- Metisergid, aktivni sastojak koji se koristi u profilaksi migrene;
- Inhibitori monoaminooksidaze (MAOI);
- Propranolol (beta-blokator koji se koristi u liječenju hipertenzije);
- Lijekovi koji se metaboliziraju pomoću citokroma P3A4;
- P-inhibiranje glikoproteinskih lijekova.
Nuspojave
Glavne nuspojave koje daju triptani su:
- Osjećaj stezanja prsnog koša;
- Osjećaj stezanja u vratu;
- mučnina;
- vrtoglavica;
- vrtoglavica;
- lupanje srca;
- Bol u prsima i / ili trbuhu;
- Crvenilo lica;
- Osjećaj hladnoće ili topline;
- Krutost vrata;
- anksioznost;
- astenija;
- Početno povećanje intenziteta migrene.
Općenito, gore spomenute nuspojave su zajedničke svim aktivnim sastojcima koji pripadaju klasi triptana. Međutim, vrsta i intenzitet tih učinaka variraju ovisno o upotrijebljenom lijeku.
kontraindikacije
Kada se Triptans ne smije koristiti
Glavne kontraindikacije za uzimanje triptana odnose se na pacijente koji:
- Oni pate od hipertenzije koja se ne liječi ili liječi neuspjehom;
- Oni pate - ili su patili - od srčane i / ili cerebralne ishemije;
- Oni pate od koronarnih bolesti (triptani, zapravo, iako marginalno, također mogu inducirati vazokonstrikciju koronarnih arterija);
- Oni boluju od cerebrovaskularnih bolesti.
Nadalje, uporaba triptana se ne preporučuje u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.
Što se tiče trudnica ili dojilja - budući da učinci ovih lijekova na dijete nisu poznati - prije početka liječenja triptanima potrebno je potražiti savjet liječnika.
