mekloretamin

Mekloretamin - također poznat kao klor-metin - je lijek protiv raka koji pripada klasi alkilirajućih sredstava. To je spoj izveden iz hyprite, plina koji se koristi kao kemijsko oružje tijekom Prvog svjetskog rata.

Mecloretamin - kemijska struktura

Nakon njegovog otkrića, isti mekloretamin je prvi put korišten kao kemijsko oružje, budući da je snažan agens koji stvara plikove koji mogu oštetiti kožu i pluća uzrokujući opekline i probleme s disanjem.

Godine 1942. mekloretamin je bio predmet kliničkih ispitivanja za moguću medicinsku primjenu u liječenju Hodgkinova limfoma. Prvi rezultati tih eksperimenata objavljeni su 1948. godine.

indikacije

Za ono što koristi

Mecloretamin je danas indiciran za liječenje:

Hodgkinov limfom;
Ne-Hodgkinov limfom;
Kronična limfocitna leukemija;
Kronična mijelogena leukemija;
Karcinom pluća malih stanica;
Medulloblastom (maligni tumor mozga čest u djetinjstvu);
Mycosis fungoides (vrsta kožnog T-staničnog limfoma).

Upozorenja

Mechloretamine treba davati pod strogim nadzorom liječnika koji je specijaliziran za primjenu lijekova protiv kemoterapije protiv raka.

Mekloretamin može biti u obliku praška, koji se mora otopiti u otapalu prije intravenske infuzije. Prašinu ili pare ne treba udisati i izbjegavati kontakt s očima, kožom i sluznicama. Lijekom se stoga mora rukovati vrlo pažljivo i od strane specijaliziranog osoblja.

Kao sredstvo za stvaranje mjehura, u slučaju slučajnog dodira praška s kožom, lijek se mora inaktivirati s 2% otopinom natrijevog tiosulfata. Zatim se zahvaćeno tkivo mora tretirati ledom 6-12 sati.

Zbog svoje toksičnosti potrebno je stalno pratiti funkciju jetre, bubrega i koštane srži kod pacijenata koji uzimaju lijek.

interakcije

Istovremena primjena mekloretamina s drugim lijekovima protiv raka može povećati toksičnost. Isto se može dogoditi ako se - tijekom terapije lijekom - primijeni nalidiksična kiselina (antibakterijski).

Čini se da kurkuma može smanjiti djelotvornost liječenja mekloretaminom; zbog toga bi bilo dobro da se ovaj začin iz svoje prehrane ukloni za vrijeme trajanja terapije.

Morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - bilo kakve lijekove, uključujući lijekove bez recepta, homeopatske i / ili biljne lijekove.

Nuspojave

Mechloretamine može izazvati različite nuspojave, zbog visoke toksičnosti.

Sljedeći su glavni štetni učinci izazvani lijekom.

mijelosupresija

Terapija mekloretaminom uzrokuje mijelosupresiju, tj. Suzbija aktivnost koštane srži. Supresija koštane srži uzrokuje smanjenje proizvodnje krvnih stanica što može dovesti do:

Anemija (smanjenje razine hemoglobina u krvi), glavni simptom početka anemije je osjećaj fizičke iscrpljenosti ;
Leukopenija (smanjena razina bijelih krvnih stanica), s povećanom osjetljivošću na kontrakciju infekcija ;
Plateletopenija (smanjenje broja trombocita) dovodi do pojave modrica i abnormalnog krvarenja s povećanim rizikom od krvarenja .

Gastrointestinalni poremećaji

Mecloretamin može izazvati jaku mučninu i povraćanje . Obično se ti simptomi mogu kontrolirati primjenom lijekova protiv emetika (tj. Antivomita), ali - ako simptomi traju - morate o tome obavijestiti svog liječnika.

Lijek također može uzrokovati proljev koji se može kontrolirati upotrebom lijekova protiv proljeva. Važno je piti puno za nadopunjavanje izgubljenih tekućina.

alopecija

Liječenje mekloretaminom može uzrokovati opadanje kose i kose. Kosa i kosa mogu se istanjiti ili potpuno pasti. To je, međutim, privremena nuspojava; kosa i kosa bi trebali početi rasti uskoro nakon završetka liječenja.

karcinogeneza

Tretiranje mekloretaminom može izazvati sekundarne tumore. Naročito, lijek može uzrokovati mijeloblastnu leukemiju zbog mutagenog i kancerogenog učinka na matične stanice koštane srži.

Poremećaji kože

Terapija mekloretaminom može uzrokovati pojavu crvenih ili ljubičastih mrlja na koži. Lijek također može uzrokovati eritem, osip i dati mu trnce .

neplodnost

Mechloretamine može izazvati neplodnost u bolesnika obaju spolova.

Ostale nuspojave

Visoke nuspojave koje mecloretamin može uzrokovati su:

Žutica;
Poremećaji sluha i tinitus;
vrtoglavica;
Umor i slabost;
Gubitak apetita;
Krvarenje desni;
Teškoće s disanjem;
Teško gutanje;
Utrnulost ili peckanje u rukama i nogama;
Nepravilno otkucaje srca;
Kromosomske promjene.

predozirati

U slučaju sumnje na predoziranje, preporučljivo je obavijestiti svog liječnika i kontaktirati centar za kontrolu otrova.

Mehanizam djelovanja

Mekloretamin je alkilirajući agens i - kao takav - sposoban je uvesti alkilne skupine u dvostruki lanac DNA stvaranjem kovalentnih veza, tj. Vrlo jakim kemijskim vezama za koje je malo vjerojatno da će se slomiti.

Tako izazvane promjene na molekuli DNA sprječavaju da se stanice pravilno dijele i osude ih da zadovolje mehanizam programirane stanične smrti ( apoptoza ).

Način korištenja - Doziranje

Mechloretamin je dostupan za intravensku i intrakavitarnu primjenu. Nalazi se u obliku praška koji se prije primjene mora otopiti u odgovarajućoj količini otapala. Zbog visoke toksičnosti, s praškom se mora postupati s velikom pažnjom i samo od strane specijaliziranog osoblja (vidi odlomak "Upozorenja").

Dozu mora odrediti onkolog prema kliničkoj slici pacijenta i patologiji koju treba liječiti.

Mekloretamin je pretjerano reaktivan i otrovan agens koji se koristi samostalno i njegova uporaba - čak iu kombinaciji s drugim lijekovima - ostaje vrlo ograničena.

Unatoč blisterskim svojstvima, uporaba mekloretamina također je odobrena i topikalno - u obliku otopine ili masti - za liječenje kožnih limfoma. Primjena se obično vrši širenjem formulacije na kožu pomoću rukavica. U svakom slučaju treba izbjegavati kontakt s očima i sluznicama. Otopinu ili mast treba nanijeti blago na područje prepona, ispod pazuha, u koljena i na području iza koljena, jer su ta područja vrlo osjetljiva i lako se mogu nadražiti.