ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® je lijek na bazi natrijeve soli fosinoprila

TERAPIJSKA GRUPA: Antihipertenzivi - ACE inhibitori nisu povezani

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® je indiciran za liječenje visokog krvnog tlaka i zatajenja srca. U oba slučaja također je moguće odabrati kombinirani terapijski tretman.

Mehanizam djelovanja ELITEN ® Fosinopril

Fosinopril u natrijevoj soli, aktivni sastojak ELITEN ® apsorbira se u prvom dijelu tankog crijeva za oko 36% ukupne doze per os. Aktivni sastojak prisutan u lijeku brzo se metabolizira i na razini gastrointestinalne sluznice i na razini jetre, gdje se transformira u biološki aktivan oblik, poznat kao fosinoprilat. Ova molekula doseže svoje maksimalne koncentracije u krvi 3 sata nakon oralne primjene predlijeka.

Antihipertenzivno djelovanje fosinoprilata nastaje u inhibiciji enzima konverzije angiotenzina I, odgovornog za razgradnju gore spomenutog dekapeptida u angiotenzin II, biološki aktivnog jer je odgovoran za vazokonstriktorno djelovanje na razini arteriola i za stimuliranje izlučivanja aldosterona., oba važna čimbenika u nastanku hipertenzije. Osim gore spomenutog djelovanja, čini se da je fosinoprilat uključen u inhibiciju drugog enzima, poznatog kao kininaza II, potrebnog za razgradnju molekule (bradikinina) s izraženim vazodilatacijskim svojstvima.

Nadalje, nekoliko je studija pokazalo kardioprotektivni učinak aktivnog sastojka ELITEN-a u smislu prevencije i terapije srčane hipertrofije.

Fosinoprilat se razlikuje od drugih ACE inhibitora - uz produljeni poluživot - fosfinskim derivatom koji se može učinkovito eliminirati putem bubrega i jetre. Ovaj dvostruki put izlučivanja lijeka omogućuje, u slučaju smanjene funkcionalnosti jednog od dvaju organa, da bude u mogućnosti iskoristiti funkciju zamjenika drugog, osiguravajući održavanje dobre kinetičke eliminacije.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. FOSINOPRIL I OSTEPOPOROZA

Prema ovoj studiji, provedenoj na oko 50 žena u menopauzi, a ne kod svih osoba koje pate od visokog krvnog tlaka, primjena fosinoprila mogla bi smanjiti normalnu demineralizaciju kostiju koja je opažena u menopauzi, odgovorna za povećanu učestalost osteoporotskih događaja. Ako su rezultati potvrđeni drugim studijama, hipoteza o uključenosti sustava renin-angiotenzin u metabolizam kostiju mogla bi postati sve više akreditirana.

2. FOSINOPRILNI I INFLAMATORNI MARKERI

Nedavna istraživanja povezana su s protuupalnim učinkom s primjenom fosinoprila, što se dokazuje smanjenjem razine C-reaktivnog proteina u plazmi. Ova preventivna akcija protiv ateroskleroze i kardiovaskularnih patologija pobijena je nedavnim istraživanjem provedenim na 621 bolesniku kod kojeg nije bilo statistički značajnog pada ovog faktora, čak i nakon 3 mjeseca liječenja.

Acta Cardiol. 2010 Jun; 65 (3): 309-14.

Spomenuta studija procijenila je različitu učinkovitost kombinirane terapije s amlodipinom i fosinoprilom u jednokratnoj primjeni s obzirom na kronoterapiju, tj. Uzimanje dvaju lijekova u različito doba dana. Rezultati pokazuju da kronoterapija može biti učinkovitija u smanjenju noćnog tlaka i vraćanju ispravnih ciklusa na temelju tlaka.

Način uporabe i doziranje

ELITEN ® 10 mg tablete natrijeve soli fosinoprila:

za liječenje arterijske hipertenzije čini se da je najučinkovitija doza od 20 mg dnevno, uzeta u jednoj jedinoj stvari; međutim, u početnoj fazi terapija treba uključivati davanje samo jedne tablete dnevno. U slučaju smanjenog terapijskog učinka, preporučljivo je prilagoditi dozu ili kombinirati drugi antihipertenzivni lijek, kao što je diuretik.

Liječnik mora utvrditi ispravnu formulaciju doze nakon pažljive procjene patološke slike, moguće primjene drugih antihipertenzivnih lijekova i fiziološkog stanja pacijenta, kako bi se izbjegla pojava nuspojava i maksimizirala terapijska učinkovitost.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA ELITEN ® Fosinopril - POTREBAN JE POTREBA I PROVJERA LIJEČNIKA.

Upozorenja ELITEN ® Fosinopril

Primjena ACE inhibitora, stoga i ELITEN ® može biti popraćena facijalnim, labijalnim, lingvalnim i laringealnim angioedemom, sprečavajući normalno disanje. U tim slučajevima bilo bi potrebno osigurati trenutačnu suspenziju terapije i provedbu potrebnih postupaka kako bi se izbjeglo gušenje. Štoviše, ova reakcija, poput dermatoloških, može se pojaviti s većom učestalošću u slučaju preosjetljivosti na aktivni princip, što se čini naglašenim zagrizom nekih insekata i uporabom određenih membrana za dijalizu.

Prije početka terapije ELITEN ® -om bilo bi potrebno pratiti elektrolite i krvni tlak kako bi se utvrdila točna doza i, ako je potrebno, ispravili parametri kemije krvi.

Osobito u početnoj fazi liječenja moguće je osjetiti značajne padove tlaka, koji bi mogli odrediti početak hipotenzivnih kriza, ma kako prolazne; u tim slučajevima preporučljivo je pregledati dozu kako bi se optimizirala terapijska učinkovitost i izbjegla pojava nuspojava. Stoga, u bolesnika sa zatajenjem srca, kod kojih se povećao rizik od hipotenzivne krize, lijek treba davati pod strogim liječničkim nadzorom i eventualno u bolnici.

Isto bi trebalo učiniti za određene kategorije pacijenata u riziku, kao što su imunosupresirani, pacijenti koji pate od raznih vrsta bubrežne i jetrene insuficijencije, i kolagenske bolesti, u kojima bi se također trebale pratiti druge vrijednosti u plazmi, kao što su azotemija, kreatininemija i broj granulocita.

Neke nuspojave antihipertenzivnih lijekova i ACE inhibitora, kao što su vrtoglavica, glavobolja i pospanost, mogu smanjiti pacijentove normalne reaktivne i perceptivne sposobnosti, čineći opasnim korištenje strojeva i pogon vozila.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Nuspojave na zdravlje fetusa, opisane u literaturi o eksperimentalnim modelima i zbog primjene ACE inhibitora tijekom trudnoće, snažno savjetuju unos ELITEN-a tijekom tog razdoblja. Nadalje, s obzirom na opaženu neonatalnu toksičnost, preporučljivo je prekinuti dojenje u slučaju istovremenog početka liječenja lijekovima s ACE inhibitorima.

interakcije

Terapijska učinkovitost fosinoprilata mogla bi se povećati istodobnom primjenom antihipertenzivnih lijekova, tricikličkih antidepresiva, antipsihotika, anestetika i diuretika. Ovo djelovanje se može koristiti u terapeutske svrhe, u slučaju pravilne formulacije doze, ali može biti odgovorno za hipotenzivne krize kao posljedicu netočnih doza. Iz tog razloga bilo bi preporučljivo prilagoditi primijenjenu dozu i pratiti razine krvnog tlaka. U slučaju primjene diuretika koji štede kalij, također treba predvidjeti praćenje razine kalija u krvi kako bi se izbjegle situacije hiperkalemije koje su potencijalno opasne za zdravlje pacijenta.

Antihipertenzivni učinak ELITEN ® mogao bi biti inhibiran davanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova i lijekova koji mogu povećati zadržavanje vode i slane vode.

Fosinoprilat, kao i drugi ACE inhibitori, mogu pomoći u funkciji hipoglikemijskih lijekova, omogućujući bolju kontrolu glikemije, vjerojatno kroz povećanje osjetljivosti na inzulin.

ELITEN ® može također povećati citotoksičnost litija.

Kontraindikacije ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na neku od njegovih komponenti, u slučaju nasljednog angioedema ili u vezi s prethodnim farmakološkim liječenjem ACE inhibitorima, u slučaju teškog oštećenja bubrežne i jetrene funkcije te tijekom trudnoće i laktacije.

Nuspojave - Nuspojave

Nuspojave opisane za ELITEN ® općenito su blage i prolazne. Češće je moguće pronaći asteniju, bol u prsima, periferni edem, glavobolju i suhi kašalj.

Klinički relevantniji poremećaji su izrazito rijetki i uglavnom se odnose na određene kategorije bolesnika u riziku (imunosupresirani, bolesnici s insuficijencijom srca, bubrega i jetre), koji se manifestiraju neutropenijom praćenom ponavljajućim infekcijama respiratornog i gastrointestinalnog trakta, promjenama frekvencije. srčane, ortostatske hipotenzije i promjene nekih hematokliničkih parametara.

Preosjetljivost na aktivni sastojak javlja se uglavnom s angioedemom i dermatološkim reakcijama.