lijekovi

Fenitoina: Što je to? Kako to funkcionira? Indikacije, nuspojave i kontraindikacije I.Randija

općenitost

Fenitoin je aktivni sastojak koji se koristi u liječenju epilepsije i napadaja .

Fenitoin - Kemijska struktura

Dostupan je u različitim farmaceutskim formulacijama, prikladnim za oralnu primjenu i parenteralnu primjenu .

Fenitoin može biti uključen u sastav medicinskih proizvoda bilo pojedinačno, kao jedini aktivni sastojak, ili u kombinaciji s drugim aktivnim sastojcima korisnim za liječenje epilepsije (općenito, oni su barbiturati ). Odluka o korištenju jedne vrste lijeka, a ne druge, je na liječniku koji će procijeniti potrebe svakog pacijenta.

S kemijskog stajališta, fenitoin se treba smatrati derivatom hidantoina, druge molekule sposobne za provođenje antiepileptičkih aktivnosti. Nije iznenađujuće da je fenitoin također poznat kao difenil hidantoin . Naziv IUPAC fenitoina je 5, 5-difenilimidazolidin-2, 4-dion.

Primjeri specijalnosti Lijekovi koji sadrže fenitoin

  • Aurantin®
  • Dintoina®
  • Dintoinale®
  • Metinal-Idantoin L

Terapijske indikacije

Kada je naznačena uporaba Phenytoina?

Indikacije fenitoina mogu biti različite ovisno o koncentraciji aktivnog sastojka prisutnog u medicinskom proizvodu koji će se koristiti i ovisno o načinu primjene kroz koji se lijek primjenjuje.

Fenitoin parenteralno

Primjena fenitoina parenteralno je indicirana u svim sljedećim slučajevima:

  • Liječenje toničko-kloničnog epileptičkog stanja (veliko zlo);
  • Liječenje konvulzija praćenih gubitkom svijesti ;
  • Prevencija i liječenje napadaja koji se mogu pojaviti tijekom ili nakon neurokirurške operacije ili nakon trauma u mozgu ;
  • Liječenje srčanih aritmija kada se konvencionalna terapija pokazala neučinkovitom; osobito, kada su poremećaji srčanog ritma uzrokovani lijekovima koji povećavaju snagu srčane kontrakcije (digitalis).

Fenitoin usta

Primjena fenitoina oralno naznačena je u liječenju:

  • Primarni generalizirani epileptički napadaji (uz iznimku malog zla);
  • Parcijalni epileptički napadi ;
  • Srčane aritmije kada lijekovi prvog izbora nisu dali zadovoljavajuće rezultate;
  • Trigeminalna neuralgija .

Fenitoin u kombinaciji s barbituratima

Lijekovi koji sadrže fenitoin u kombinaciji s barbituratima (općenito, metilfenobarbitalom i / ili fenobarbitalom) indicirani su u liječenju:

  • Primarni generalizirani epileptički napadaji (veliko zlo);
  • Parcijalni epileptički napadi ;
  • Psihomotorna epilepsija .

Imajte na umu

Primjena lijekova fenitoina i barbiturata u kombinaciji se događa samo kada pojedinačni aktivni sastojci - primijenjeni u odgovarajućim dozama - ne mogu proizvesti željene antiepileptičke učinke.

Upozorenja

Upozorenja i mjere opreza za uporabu fenitoina

Prije početka terapije fenitoinom, morate obavijestiti svog liječnika ako ste u jednoj ili više od sljedećih situacija:

  • Ako bolujete od hipotenzije, zatajenja srca ili drugih kardiovaskularnih bolesti ;
  • Ako bolujete od bolesti bubrega i / ili jetre ;
  • Oboljeli ste od dijabetesa ;
  • Jedan pati od porfirije ;
  • Ako ste ovisni o alkoholu .

U svakom slučaju, kao mjeru predostrožnosti, prije početka liječenja temeljenog na fenitoinu, preporučljivo je obavijestiti svog liječnika o zdravstvenim stanjima i prisutnosti bilo kojeg tipa poremećaja ili patologije.

Osim onoga što je do sada rečeno, važno je zapamtiti da se liječnik mora odmah kontaktirati ako se tijekom ili neposredno nakon liječenja fenitoinom pojave sljedeći simptomi i simptomi:

  • Suicidalne ideje;
  • Srčane aritmije;
  • hipotenzija;
  • Sindrom ljubičaste rukavice (sindrom karakteriziran edemom, promjenom boje kože i boli);
  • Ozbiljne reakcije kože;
  • Trombocitopenija, leukopenija ili pancitopenija;
  • Povećani limfni čvorovi;
  • Poremećaji središnjeg živčanog sustava.

Imajte na umu

Primjena fenitoina - samostalno ili u kombinaciji s barbituratima - može promijeniti sposobnost upravljanja vozilima i / ili strojevima. Stoga, slične aktivnosti treba izbjegavati tijekom terapije na temelju gore spomenutih aktivnih sastojaka.

Farmakološke interakcije

Interakcije između fenitoina i drugih lijekova

Prije početka terapije fenitoinom, zbog mogućih interakcija lijekova, potrebno je obavijestiti svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali jedan ili više sljedećih lijekova:

  • Opioidni analgetici;
  • Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID);
  • Ostali antikonvulzivni lijekovi;
  • Kortikosteroidni lijekovi;
  • Benzodiazepini i drugi psihotropni lijekovi;
  • Antibiotički, antifungalni i antiretrovirusni lijekovi;
  • Kemoterapija protiv raka;
  • Blokatori kalcijevih kanala i antihipertenzivni lijekovi;
  • Gastroprotektivni lijekovi;
  • statini;
  • Imunosupresivni lijekovi;
  • Hipoglikemični lijekovi;
  • Hiperglikemijski lijekovi;
  • Oralni kontraceptivi i lijekovi na bazi estrogena;
  • Antikoagulantni lijekovi;
  • bronhodilatatori;
  • Anestetički lijekovi;
  • Lijekovi na bazi vitamina D.

Nadalje, potrebno je obavijestiti liječnika ako uzimate preparate na bazi hiperkulture ( Hypericum perforatum, ili gospine trave), biljke s poznatim antidepresivnim svojstvima, budući da aktivne tvari sadržane u njemu mogu ometati terapijsko djelovanje fenitoina.

Na kraju, ne smije se zaboraviti da unos alkohola može smanjiti razinu fenitoina u krvi, čime se smanjuje njegova terapeutska aktivnost.

Međutim, uvijek je dobro obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - bilo koji drugi lijek ili tvar, uključujući lijekove na recept (SOP), OTC lijekove, biljni i biljni proizvodi i homeopatski proizvodi.

Nuspojave

Nuspojave uzrokovane pretpostavkom fenitoina

Fenitoin može izazvati nekoliko nuspojava, iako se ne pojavljuju svi pacijenti, ili ih manifestiraju na isti način. Zapravo, svaki pojedinac subjektivno reagira na davanje dotičnog lijeka. Međutim, u nastavku su navedene neke od glavnih nuspojava koje se mogu pojaviti tijekom terapije fenitoinom.

Poremećaji krvi

Liječenje fenitoinom može uzrokovati pojavu:

  • trombocitopenija;
  • leukopenija;
  • pancitopenija;
  • macrocytosis;
  • Megaloblastična anemija.

Zbog toga se preporučuju redoviti pregledi krvi .

Gastrointestinalni poremećaji

Oralna terapija fenitoinom mogla bi dovesti do:

  • Mučnina i povraćanje;
  • Gorušica;
  • Zatvor.

Međutim, uzimanjem fenitoina nakon obroka, moguće je spriječiti pojavu gore navedenih nuspojava.

Mišićno-koštani poremećaji

Unos fenitoina - osobito ako se nastavlja dulje vrijeme - mogao bi pogodovati nastanku:

  • osteopenija;
  • osteoporoza;
  • Povećan rizik od prijeloma kostiju.

Kardiovaskularni poremećaji

Primjena intravenskog fenitoina može uzrokovati:

  • hipotenzija;
  • Atrijalne i ventrikularne aritmije;
  • Kardiovaskularni kolaps;
  • Srčani zastoj i, u najtežim slučajevima, smrt.

Poremećaji živčanog sustava

Terapija fenitoinom - osobito ako se daje intravenskom injekcijom - može uzrokovati:

  • ataksije;
  • dizartrija;
  • nistagmus;
  • Smanjena koordinacija;
  • Mentalna zbunjenost.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja fenitoinom sastoje se od:

  • Alergijske reakcije, čak i ozbiljne, kod osjetljivih pojedinaca;
  • Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza (međutim, to su vrlo rijetke reakcije);
  • U slučaju parenteralne primjene, lokalne reakcije na mjestu primjene (iritacija, upala, bol, bol i sl.);
  • Promjene u respiratornoj funkciji (kada se fenitoin daje parenteralno);
  • Osip na koži (osobito u djece i mladih odraslih osoba);
  • Hiperplazija gingive;
  • Promjene u rezultatima testova funkcije štitnjače.

predozirati

U slučaju predoziranja fenitoinom mogu se pojaviti sljedeći simptomi:

  • nistagmus;
  • povraćanje;
  • glavobolja;
  • vrtoglavica;
  • pospanost;
  • Poremećaji govora;
  • Mentalna zbunjenost;
  • Gubitak koordinacije mišića;
  • Kontrakcije mišića.

Stoga, u slučaju pretpostavke - utvrđene ili pretpostavljene - prekomjernih doza fenitoina, potrebno je odmah upozoriti liječnika i / ili kontaktirati liječničku pomoć (118).

Mehanizam djelovanja

Kako djeluje Phenytoin?

Fenitoin provodi svoje antikonvulzivno djelovanje na središnjoj razini, gdje djeluje stabilizirajuće na sve neuronske membrane, smanjujući njihovu hiper ekscitabilnost .

Točan mehanizam djelovanja kojim fenitoin provodi svoju aktivnost još nije u potpunosti shvaćen, međutim, vrlo je vjerojatno da je sposoban:

  • Smanjiti vodljivost natrija, olakšavajući izljev iz neurona;
  • Povećana inhibicija posredovana GABA-om (ili gama-aminobutirnom kiselinom, jedan je od najvažnijih inhibitornih neurotransmitera našeg živčanog sustava) i smanjuje ekscitatornu sinaptičku transmisiju;
  • Smanjite ulaz kalcija u neurone.

Što se tiče mehanizma djelovanja fenobarbitala i metilfenobarbitala koji se može primijeniti zajedno s fenitoinom, vidi članak posvećen tome: Barbiturati.

Način uporabe i doziranje

Kako uzimati Phenytoin

Fenitoin je dostupan u lijekovima prikladnim za oralnu primjenu ( tablete ) i pogodan za parenteralnu primjenu ( otopina za injekcije ).

U medicinskim proizvodima za oralnu primjenu, fenitoin može biti prisutan i kao jedini aktivni sastojak i zajedno s barbituratima kao što su fenobarbital i / ili metilfenobarbital.

Fenitoin otopinu za injekcije treba primjenjivati polaganom intravenskom infuzijom od strane obučenog osoblja; dok se tablete moraju progutati cijele uz pomoć malo vode, po mogućnosti na punom želucu .

Što se tiče doziranja lijeka, liječnik ga mora utvrditi isključivo na individualnoj osnovi za svakog pojedinog pacijenta. Zapravo, količina fenitoina koja se daje može varirati ovisno o različitim faktorima, kao što su:

  • Dob pacijenta (fenitoin se također može dati djeci);
  • Tjelesna težina pacijenta;
  • Vrstu konvulzivne krize ili drugog poremećaja (srčane aritmije ili trigeminalne neuralgije) koje treba liječiti;
  • Odgovor pacijenta na istu terapiju;
  • Sposobnost pacijenta da tolerira bilo kakve nuspojave.

Bolesnici s poremećajima jetre i / ili bubrega

U bolesnika s bolestima jetre i / ili bubrega može biti potrebno smanjiti količinu primijenjenog lijeka. Iz tog razloga, ako imate bilo koji od gore navedenih poremećaja, morate obavijestiti svog liječnika prije početka liječenja lijekom.

Trudnoća i dojenje

Može li se fenitoin uzimati tijekom trudnoće i tijekom dojenja?

Fenitoini mogu negativno utjecati na zdravlje fetusa, zbog toga je njegova uporaba općenito kontraindicirana kod trudnica. Doista, pokazalo se da unos fenitoina tijekom trudnoće povećava rizik od razvoja kongenitalnih malformacija (rascjep usne, malformacije srca i krvnih žila, malformacija neuralnih cijevi), tumora i poremećaja zgrušavanja djeteta.

Nadalje, budući da se fenitoin izlučuje u majčinom mlijeku, njegova primjena je također kontraindicirana kod dojilja.

kontraindikacije

Kada se fenitoin ne smije koristiti

Kontraindikacije mogu biti različite ovisno o načinu primjene kroz koji se uzima fenitoin i ovisno o asocijaciji ili na drugi način s drugim lijekovima (barbituratima).

Međutim, uporaba fenitoina kao jedinog aktivnog sastojka općenito je kontraindicirana u sljedećim slučajevima:

  • U nazočnosti poznate alergije na fenitoin ili jednu ili više pomoćnih tvari sadržanih u medicinskom proizvodu koji će se koristiti;
  • U bolesnika s sinusnom bradikardijom ili drugim srčanim poremećajima (atrioventrikularni blok, sino-atrijalni blok, sindrom sinusnog čvora, smanjen srčani volumen);
  • U bolesnika koji su imali srčani zastoj u posljednja tri mjeseca;
  • U bolesnika s Adams-Stokesovim sindromom;
  • U bolesnika na terapiji delavirdinom (lijek koji se koristi za liječenje AIDS-a);
  • U trudnoći i tijekom dojenja.

Nadalje, unos fenitoina u kombinaciji s barbituratima kontraindiciran je čak iu sljedećim situacijama:

  • U prisutnosti poznate alergije na barbiturate povezane s fenitoinom;
  • U bolesnika s porfirijom;
  • U prisutnosti leukopenije;
  • U bolesnika s insuficijencijom jetre i / ili bubrega;
  • U bolesnika koji boluju od respiratornog zatajenja;
  • U bolesnika koji boluju od poremećaja provođenja i srčanog ritma i / ili s ozljeđenim miokardom;
  • Kod pacijenata koji su otrovani alkoholom, drogama, lijekovima za spavanje (tablete za spavanje), opioidnim analgeticima i / ili psihotropnim lijekovima.

Imajte na umu

Za detaljne informacije o doziranju, nuspojavama i kontraindikacijama preporučujemo da pročitate ilustraciju lijeka na temelju fenitoina koju je propisao liječnik. Nadalje, ako imate bilo kakvih nedoumica, trebate izravno kontaktirati ovog zdravstvenog djelatnika.