BAYPRESS ® Nitrendipin

BAYPRESS ® je lijek na bazi Nitrendipina.

TERAPIJSKA GRUPA: Antagonist kalcija s pretežno vaskularnim učinkom

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije BAYPRESS ® Nitrendipin

BAYPRESS ® je lijek za liječenje visokog krvnog tlaka.

Mehanizam djelovanja BAYPRESS ® Nitrendipin

Nitrendipin - molekula iz obitelji diidrdopiridina, kao i aktivni sastojak BAYPRESS®-a, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene, čime se jamči da je vrhunac plazme dostignut u prosjeku 2 sata nakon uzimanja. Unatoč tome što se apsorbira oko 90% ukupne doze, biološki raspoloživ dio - dakle biološki učinkovit - predstavlja 20/30% apsorbiranog, s obzirom na prvi metabolizam jetre koji ga oksidira u neaktivne metabolite. Preostali dio, uglavnom povezan s proteinima plazme, može se staviti na površinu stanica glatkih mišića vaskularnih struktura, smanjujući aktivnost kalcijevih kanala i sprječavajući ulazni tok ovog minerala.

Povećanje intracelularnih koncentracija kalcija predstavlja ključni događaj u mehanizmima stanične kontrakcije, budući da je mineral povezan sa specifičnim vezivima sposoban preurediti aktinske i miozinske proteine, čime se fibrocelula smanjuje.

Molekularno djelovanje nitrendipina poprima oblik smanjenja perifernog otpora, s važnim antihipertenzivnim učinkom koji obično slijedi prolazna i skromna faza adaptacije, koju karakterizira povećanje brzine otkucaja srca.

Čini se da je antihipertenzivni učinak pojačan, barem djelomično, natriuretskim djelovanjem koje ovaj lijek obavlja posebno u početnim fazama liječenja.

Poluživot nitrendipina je oko 8/12 sati, nakon čega se metabolizira u jetri i eliminira uglavnom u bubregu.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. NITRENDIPINA, NE SAMO ANTI-OSJETLJIVA

Poznato je da antagonisti kalcija, kao i drugi antihipertenzivi, kao što su diuretici, mogu jamčiti smanjenje morbiditeta i smrtnosti zbog kardiovaskularnih nesreća. Međutim, nekoliko studija također objašnjava ulogu - vjerojatno jedinstvenu među antihipertenzivnim lijekovima - antagonista kalcija u smanjenju oksidativnog oštećenja, u prevenciji LDL oksidacije i u prevenciji aterosklerotskih bolesti. Ako se čini da je ovaj učinak već potvrđen za neke aktivne sastojke koji pripadaju ovoj farmaceutskoj kategoriji, preventivni potencijal nitrendipina još uvijek treba razjasniti.

2. POVEZANA TERAPIJA U SLIKARNOJ HIPERTENZIJI

Kombinacija nitrendipina s drugim antihipertenzivnim lijekovima također se pokazala posebno učinkovitom u kontroli krvnog tlaka u bolesnika s blagom do umjerenom kratkoročnom hipertenzijom. Zapravo, 12 tjedana liječenja nitrendipinom / enalaprilom jamčilo je ne samo dobru kontrolu krvnog tlaka, već i smanjenje nuspojava povezanih s monoterapijom.

3. NITRENIDIPIN U TERAPIJI KOMBINIRANI U LIJEČENJU HIPERTENZIJE

Ova studija - provedena na 5292 bolesnika s hipertenzijom, kojima je nitrendipin u sinergiji s hidroklorotiazidom oko 15 mjeseci - pokazuje kako ovaj tretman može jamčiti sniženje krvnog tlaka od 16 mmHg za sistolički i 9, 4 mmHg za dijastolički, bez klinički značajnih nuspojava.

Način uporabe i doziranje

BAYPRESS ® 20 mg tableta nitrendipina: za liječenje povišenog krvnog tlaka preporučuje se uzeti jednu tabletu dnevno, po mogućnosti ujutro nakon doručka, ili pola tablete dva puta dnevno, ukupno 20 mg.

Preporučena doza, međutim, može biti podložna varijacijama, koje liječnik navodi na temelju pacijentovih fiziopatoloških stanja, moguće istodobne primjene drugih lijekova ili u slučaju patologije hepatičkog interesa.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA BAYPRESS ® Nitrendipina - POTREBAN JE POTREBA I PROVJERA LIJEČNIKA.

Upozorenja BAYPRESS ® Nitrendipine

S obzirom na metabolizam nitrendipina u jetri, primjenu ovog lijeka u bolesnika s različitim tipovima bolesti jetre treba provesti s posebnom pažnjom i početi od minimalnih mogućih doza.

Nadalje, visoka osjetljivost citokromnih enzima odgovornih za oksidaciju ovog aktivnog sastojka zahtijeva posebnu pažnju u liječenju terapije lijekovima, uz često praćenje krvnog tlaka, kao što je izbjegavanje hipotenzivnih kriza i istovremeno jamčenje brze prilagodbe doza.

Moguće nuspojave, posebno vrtoglavica, pospanost i vrtoglavica, te visoka individualna varijabilnost u terapijskom odgovoru, mogu smanjiti pacijentove perceptivne i reaktivne sposobnosti, čineći opasnim korištenje strojeva i vozila.

TRUDNOĆA I DOJENJE

BAYPRESS ® je kontraindiciran tijekom trudnoće, s obzirom na korelaciju koja je u literaturi dokazana između unosa kalcijevog antagonista i fetalnih malformacija i embriotoksičnosti, učinci vjerojatno zbog promjene normalnog fetalnog protoka.

Nitrendipin se izlučuje u majčinom mlijeku; stoga se ne preporuča uzimati za vrijeme dojenja, a ako je to potrebno, dojenje treba prekinuti.

interakcije

S obzirom na visoku osjetljivost enzima odgovornih za metabolizam nitrendipina (citokroma) na djelovanje različitih molekula, BAYPRESS ® može djelovati s:

Rifampicin, fenitoin, fenobarbital, određivanje ubrzanja metabolizma, uz posljedično smanjenje terapeutske učinkovitosti;
Makrolidni antibiotici kao što je eritromicin, koji - naprotiv - mogu odrediti inhibiciju citokroma, povećanje razine u plazmi i terapeutsku učinkovitost aktivnog sastojka;
Antidepresivi kao što su fluoksetin i sok od grejpa, s povećanim razinama nitrendipina u plazmi;
Ostali antihipertenzivni lijekovi dovode do izraženog hipotenzivnog učinka.

Njima treba dodati i sve druge induktore i inhibitore citokroma, uključujući alkohol, za koje, međutim, još nije ispitana moguća interakcija, ali koja bi mogla interferirati s normalnim farmakokinetičkim svojstvima nitrendipina.

Kontraindikacije BAYPRESS ® Nitrendipin

BAYPRESS ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti, u slučaju angine pektoris, nedavnog infarkta miokarda te tijekom cijelog razdoblja trudnoće i laktacije.

Nuspojave - Nuspojave

Najčešće nuspojave lijeka BAYPRESS ® karakteriziraju anksiozne reakcije, glavobolja, palpitacija, edemi, vazodilatacija i astenija. Pojava mialgije, povećanje transaminaza, tahikardija i angina pojavljuju se rjeđe. Rijetke su i moguće reakcije preosjetljivosti na jednu od komponenti BAYPRESS®-a