općenitost
Amoksicilin je antibiotik, polusintetski penicilin patentiran od strane farmaceutske tvrtke SmithKline Beecham, i kao jednostavan amoksicilin i kao tablete koje sadrže amoksicilin i klavulansku kiselinu.
Ostala imena koja se koriste za lijekove na bazi amoksicilina su Velamox®, Sintopen®, Sievert®, Pamocil®, Mopen®, Amox® i Amoflux®, dok se za amoksicilin / klavulansku kiselinu najviše koriste nazivi Abba®, Aklav ®, Anival ®, Aveggio ®, Clavulin ®, Neoduplamox ® i Puriclav ®.
Mehanizam djelovanja
Amoksicilin se bori protiv bakterija inhibirajući sintezu njihove stanične stijenke, točnije lijek inhibira umrežavanje između linearnih polimera peptidoglikana (glavna komponenta stanične stijenke i Gram pozitivnih i Gram negativnih bakterija).
Amoksicilin je antibiotik sličan penicilinu, od kojeg se razlikuje samo u dodatnoj prisutnosti hidroksilne skupine na benzenskom prstenu i amino skupine na bočnom lancu; prisutnost amino skupine (NH2) na bočnom lancu amoksicilina ometa sposobnost beta-laktamatnih enzima da otvaraju beta-laktamski prsten antibiotika, čineći ga tako neaktivnim.
Za koje se bolesti koriste?
Amoksicilin je baktericidni antibiotik sa zadovoljavajućim opsegom djelovanja, koji se koristi u liječenju većine bakterijskih infekcija; u mnogim slučajevima amoksicilin je lijek prvog izbora u usporedbi s drugim beta-laktamskim antibioticima, jer se puno bolje apsorbira nakon oralne primjene. Amoksicilin je također jedan od najčešće korištenih antibiotika u djece.
Da bi se povećala njegova učinkovitost, amoksicilin se često primjenjuje zajedno s klavulanskom kiselinom, u jednom farmaceutskom pripravku; potonji aktivni sastojak je zapravo inhibitor beta-laktamaznih enzima koji inaktiviraju beta-laktamske antibiotike, kao takvi doprinose povećanju učinkovitosti antibiotika.
Amoksicilin se koristi u liječenju mnogih bolesti, kao što je trostruka terapija za iskorjenjivanje Helicobacter pylori, u slučajevima faringitisa i streptokokalnog laringitisa, kod infekcija mokraćnog sustava (cistitis, uretritis, pijelonefritis, gonoreja), u upalu pluća, u infekcijama kože i mekih tkiva, u liječenju salmoneloze.
Primjena amoksicilina također se preporučuje u profilaksi i liječenju antraksa, kako bi se spriječio nastanak bakterijskog endokarditisa kod osoba s visokim rizičnim čimbenikom (npr. Pacijenti koji se podvrgavaju stomatološkim zahvatima), a također i spriječiti pojava infekcija Streptococcus pneumoniae kod osoba bez slezene.
Doziranje i način uporabe
Preporučena doza amoksicilina koja se koristi u trostrukoj terapiji za iskorjenjivanje Helicobacter pylori je 2000 mg / dan, koja se dijeli na dvije dnevne primjene.
U liječenju protiv aktinomikoze, preporučena doza amoksicilina je 1500 mg / dan, uzeta u tri dnevne primjene, ili 1750 mg / dan da se podijeli u dvije dnevne doze po 875 mg svaka. Preporučeno trajanje liječenja je 6 mjeseci.
Za profilaksu antraksa preporučena je doza amoksicilina 500 mg svakih 8 sati. Čak i ako se peroralni amoksicilin ne smatra prvim izborom lijeka, on se još uvijek može koristiti za dovršenje 60-dnevnog ciklusa nakon uzimanja ciprofloksacina tijekom 10-14 dana, kod trudnica ili tijekom dojenja. ili u bolesnika s kontraindikacijama za ciprofloksacin. Valja napomenuti da je ukupno trajanje antibakterijskog liječenja 60 dana. U djece preporučena doza amoksicilina za profilaksu protiv antraksa je 80 mg / kg / dan, podijeljena u 4 jednake doze svakih 8 sati. Međutim, bez obzira na težinu djeteta, preporučuje se da ne prelazi dnevni prag od 1500-2000 mg / dan. Iako amoksicilin nije indiciran kao lijek prvog izbora za antraks, kod djece se preporučuje završiti 60-dnevni ciklus liječenja nakon 10 dana liječenja ciprofloksacinom ili doksiciklinom.
Da bi se spriječio nastanak bakterijskog endokarditisa preporučena doza amoksicilina je 2000 mg, koja se daje oralno jedan sat prije stomatološkog zahvata. Smatra se da je amoksicilin prvi izbor antibiotika koji se koristi u profilaksi bakterijskog endokarditisa kod pacijenata koji podliježu određenim medicinskim postupcima kao što su oralni, dišni trakt ili jednjak; međutim, amoksicilin se ne preporučuje u bolesnika s visokim rizikom od bakterijskog endokarditisa, kao što su oni s implantiranim protetskim ventilima u srce ili koji su već bili pogođeni bakterijskim endokarditisom; za ove kategorije bolesnika preporučuje se primjena parenteralne antimikrobne terapije.
U liječenju infekcije klamidijom preporučena doza amoksicilina je 1500 mg / dan, podijeljena u 3 dnevne primjene u trajanju od 7 dana. Ova vrsta liječenja je posebno indicirana kod trudnica kao alternativa eritromicinu u slučaju osjetljivosti na makrolidne antibiotike; međutim, mora se naglasiti da amoksicilin nije aktivan protiv Chlamydia trachomatis .
U liječenju bakterijskog cistitisa preporučena doza amoksicilina je 750-1500 mg / dan, uzeta oralno i podijeljena u tri dnevne primjene u razdoblju koje može varirati od tri do sedam dana. Iste doze i modaliteti liječenja mogu se koristiti u slučaju infekcija mokraćnog sustava.
Za liječenje bolesti Lyme preporučena doza je 1500 mg amoksicilina dnevno, podijeljena u tri dnevne primjene, u razdoblju koje može varirati od dva tjedna do mjesec dana. Mnogi bolesnici s Lyme bolestima doživljavaju takozvanu Jarisch-Herxheimer-ovu reakciju tijekom prvih 24 sata liječenja amoksicilinom, što uključuje povišenu temperaturu, povećanu bol i valove vrućine; međutim, ta manifestacija ne ukazuje nužno na alergiju na amoksicilin. Iste reakcije mogu se ublažiti davanjem aspirina i prednizona prije uzimanja antibiotika. Ponekad liječnici također preferiraju dodati probenicid, ali korisnost ovog dodatka još nije potvrđena. Drugi liječnici umjesto toga preferiraju - istovremeno s liječenjem bolesti Lyme - druge antibiotike, kao što su cefuroksim, doxylicin i azitromicin.
U liječenju upale srednjeg uha, upale pluća, infekcija kože i mekih tkiva, sinusitisa, bronhitisa i infekcija gornjih dišnih putova, preporučena doza amoksicilina je 750-1500 mg / dan, podijeljena u tri \ t dnevne primjene u razdoblju od 10 do 14 dana i ovisi o individualnom odgovoru na terapiju antibioticima. Za liječenje spomenutih bolesti, kod djece u dobi od 4 tjedna do 3 mjeseca preporučena doza amoksicilina pada na 20-30 mg / kg / dan, podijeljena u dvije dnevne primjene, jedna na 12 sati, dok je za djecu od 4 do 12 godina preporučena doza je 20-50 mg / kg / dan, uvijek podijeljena u dvije dnevne doze, jednu svakih 12 sati.
Za liječenje tonzilitisa preporučena doza amoksicilina je 750-1500 mg / dan, podijeljena u tri dnevne primjene u razdoblju od 7 - 10 dana, ovisno o ozbiljnosti infekcije i individualnom terapijskom odgovoru; u slučaju sekundarnih infekcija uzrokovanih Streptococcus pyogens-om, mogu se koristiti tablete s produljenim oslobađanjem i jedna dnevna primjena od 775 mg je dovoljna, nakon obroka, 10 dana.
Kontraindikacije i upozorenja
Nakon oralne primjene, amoksicilin se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu; prirodno, prisutnost hrane usporava brzinu apsorpcije antibiotika, ali ne utječe na apsorbirani postotak; Amoksicilin ima promjenjivu oralnu bioraspoloživost od 70 do 90%. Apsorpcija amoksicilina u crijevnom lumenu odvija se preko nosača koji nose dipeptide.
Primjena amoksicilina može izazvati alergijske i preosjetljive reakcije, stoga se u sličnim situacijama preporuča prekid terapije i pribjegavanje alternativnom liječenju. Posebno treba paziti na liječenje pacijenata koji su iskusili epizode preosjetljivosti na imipenem i cefalosporine, ili koji pate od astme i ekcema alergijskog podrijetla.
Kada se amoksicilin koristi u terapiji klamidijom kod trudnica, preporuča se daljnje praćenje tri tjedna nakon završetka liječenja i drugih pregleda od 36. do 40. tjedna trudnoće kako bi se utvrdio potpuni oporavak.
Ako se amoksicilin daje pacijentima koji pate od kolitisa, može doći do pogoršanja nuspojava izazvanih lijekom; u drugim slučajevima može doći do teškog trajnog proljeva, u sličnim situacijama preporučljivo je provesti testove kako bi se provjerilo je li to pseudomembranski kolitis induciran antibioticima. Ako su testovi pozitivni, preporučljivo je obustaviti terapiju amoksicilinom i primijeniti alternativno liječenje antibioticima, davanje pacijentu tekućine, elektrolite i antibakterijske lijekove učinkovite protiv C.difficile (uzročnika odgovornog za pseudomembranozni kolitis).
Ako ste liječeni amoksicilinom i trebate mjeriti glukozu u mokraći, morate reći laboratoriju za analizu; u stvari, lijek može dati lažno pozitivan rezultat u mjerenju glukoze u mokraći izvedenoj s Fehlingovim ili Benedictovim reagensom.
Posebnu pažnju treba posvetiti i primjeni amoksicilina zajedno s oralnim kontraceptivima, budući da amoksicilin može smanjiti kontracepcijsku učinkovitost tableta, smanjujući njihovu apsorpciju. Stoga se preporuča primjena dodatnih kontracepcijskih mjera tijekom cijelog trajanja terapijskog ciklusa s amoksicilinom i do tjedan dana kasnije.
Trudnoća i dojenje
Iako ne postoje specifične studije o primjeni amoksicilina tijekom trudnoće i laktacije, one do sada provedene na životinjama - s dozama oko 10 puta većim od onih koje se primjenjuju kod ljudi - nisu pokazale nikakav rizik ili štetan učinak na fetus. U studiji provedenoj u Sjedinjenim Američkim Državama, u kojoj je sudjelovalo oko 230.000 trudnica u razdoblju od 1985. do 1992., oko 8.000 ispitanih žena bilo je izloženo amoksicilinu tijekom prvog tromjesečja trudnoće (najveći rizik od malformacija i pobačaja fetusa) ); na kraju ove studije primijećeno je da je u skupini liječenoj amoksicilinom postotak malformacija i abortusa fetusa bio sličan ili niži od promatranog prosjeka.
Amoksicilin se izlučuje u majčino mlijeko, ali se njegova uporaba tijekom dojenja smatra prihvatljivom; u nekoliko kliničkih slučajeva, kada je majka dobila 1 gram amoksicilina, razina lijeka u mlijeku bila je niska, tako da nisu mogli izazvati nuspojave kod djeteta. Međutim, u određenim slučajevima, amoksicilin može uzrokovati poremećaj crijevne flore novorođenčeta, s pojavom proljeva; ove epizode su prijavljene sporadično.
Bočni i neželjeni učinci
Neželjeni učinci koji proizlaze iz terapijske primjene amoksicilina utječu na oko 30% bolesnika i gotovo u svim slučajevima imaju tendenciju spontanog otklanjanja. Važno je imati na umu da je amoksicilin jedna od najprodavanijih i najkorisnijih lijekova na svijetu, pa se unatoč velikom broju izvješća uvijek mora uzeti u obzir da se lijek koristi gotovo svim kategorijama pacijenata.
Najčešće opaženi neželjeni učinak - primjena amoksicilina ili drugih penicilina - te preosjetljivost na lijek, koji se manifestira osipom kože, eritemom, anafilaksijom, anemijom i trombocitopenijom. Srećom, te nuspojave nestaju same nakon prestanka liječenja; kod preosjetljivih pojedinaca (čiji je broj značajan) koriste se alternativne terapije s makrolidnim antibioticima, koji se s tog gledišta mnogo bolje toleriraju. Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom primjene amoksicilina, čak i ako su rijetke, odnose se na gastrointestinalni trakt kao što su proljev, mučnina, stomatitis i povraćanje, koje su uglavnom rezultat oralne primjene. Čak i rjeđe nuspojave povezane su s krvnim i jetrenim sustavima: trombocitopenijom, promjenom funkcije trombocita, povećanjem transaminaza jetre, žuticom i reverzibilnom agranulocitozom.
