općenitost
Klopidogrel je aktivno sredstvo protiv trombocita koje se koristi za sprečavanje stvaranja tromba .
S kemijske točke gledišta, klopidogrel pripada obitelji tienopiridina . To je aktivni sastojak koji se, za izvođenje terapijskog djelovanja, mora primijeniti oralno . Međutim, treba naglasiti da je klopidogrel sposoban inhibirati agregaciju trombocita tek nakon transformacije u aktivni metabolit enzimima citokroma P450 (CYP450). Drugim riječima, klopidogrel je predlijek koji se, da bi izvršio svoju aktivnost, najprije mora metabolizirati u organizmu.
Primjeri specijalnosti Ljekoviti proizvodi koji sadrže klopidogrel
- Averelix®
- Clopidogrel DOC Generici®
- Clopidogrel Teva®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix®
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Terapijske indikacije
Kada je indicirana primjena klopidogrela?
Primjena klopidogrela indicirana je kod odraslih bolesnika kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka ( trombi ) u slučaju:
- Stvrdnjavanje arterijskih žila (ateroskleroza) s posljedičnim srčanim udarom, moždanim udarom ili perifernom arterijskom bolesti;
- Prethodna epizoda nestabilne angine ili infarkta miokarda;
- Prisutnost fibrilacije atrija u bolesnika koji ne mogu uzimati antagoniste vitamina K (oralni antikoagulansi).
Jeste li znali da ...
Klopidogrel se može koristiti u gore spomenutim uvjetima ili sam ili u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom (drugim antiplateletnim agensom). U tom smislu napominje se prisutnost na farmaceutskom tržištu lijekova koji sadrže oba gore navedena aktivna sastojka.
Upozorenja
Upozorenja i mjere opreza za primjenu klopidogrela
Prije početka liječenja klopidogrelom, morate obavijestiti svog liječnika ako ste u jednom ili više sljedećih stanja:
- Izloženi ste visokom riziku od krvarenja ili krvarenja uzrokovanih, na primjer, :
- Prisutnost gastrointestinalnih čireva;
- Prisutnost bolesti ili poremećaja krvi koji mogu uzrokovati krvarenje;
- Prisutnost nedavnih teških rana;
- Čovjek se mora podvrgnuti ili je upravo podvrgnut operaciji (uključujući stomatološke ordinacije);
- U posljednjih sedam dana pojavio se ishemijski moždani udar;
- Vi bolujete od bolesti jetre i / ili bubrega;
- Alergijske reakcije nastale su nakon uporabe drugih antitrombocitnih sredstava ili oralnih antikoagulansa.
U svakom slučaju, kao mjeru opreza, prije uzimanja lijekova na bazi klopidogrela, uvijek je dobro obavijestiti svog liječnika o zdravstvenim stanjima i mogućoj prisutnosti bilo kojeg tipa poremećaja ili bolesti.
Nadalje, odmah se treba obratiti vašem liječniku i obavijestiti ga ako ste u jednoj ili više sljedećih situacija tijekom liječenja klopidogrelom:
- Pojava simptoma kao što su modrice, vrućica i umor, budući da može biti trombotična trombocitopenijska purpura (moguća nuspojava liječenja klopidogrelom);
- Ako se ozbiljno ozlijedite, povećava se rizik od krvarenja;
- Ako morate podvrgnuti bilo kojoj operaciji (čak iu ambulantnim uvjetima).
Imajte na umu
Uzimanje klopidogrela može dovesti do nuspojava koje mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i / ili strojevima, stoga se preporučuje oprez.
Farmakološke interakcije
Interakcije klopidogrela s drugim lijekovima
Zbog interakcija lijekova koje se mogu pojaviti prije uzimanja klopidogrela, morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - lijekove kao što su:
- Lijekovi koji mogu povećati rizik od krvarenja i / ili krvarenja, kao što su:
- Ostala antiplateletna sredstva ;
- Oralni antikoagulansi ;
- Heparin ili drugi injektabilni antikoagulansi ;
- Nesteroidni protuupalni lijekovi ( NSAID );
- Inhibitori ponovne pohrane serotonina ;
- Lijekovi s inhibitorom protonske pumpe (na primjer, omeprazol, esomeprazol, itd.);
- Antivirusni lijekovi koji se koriste u liječenju HIV-a (na primjer, efavirenz);
- Lijekovi protiv raka (na primjer, paklitaksel);
- Antidijabetički lijekovi kao što je repaglinid;
- Lijekovi protiv gljivica (kao što su flukonazol, vorikonazol, itd.);
- Antiepileptički lijekovi kao što je karbamazepin;
- Antidepresivni lijekovi koji inhibiraju monoamin oksidazu tipa A ( IMAO-A ) kao što je moklobemid.
Međutim, prije početka liječenja klopidogrelom, trebate i dalje obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno bili - lijekove ili proizvode bilo koje vrste, uključujući i lijekove koji se izdaju bez recepta (SOP), ili OTC lijekovi, biljni i biljni proizvodi te homeopatski proizvodi.
Nuspojave
Nuspojave uzrokovane unosom klopidogrela
Kao i svaki drugi aktivni sastojak, klopidogrel također može izazvati nuspojave nakon uzimanja lijeka, iako ih ne uzimaju svi pacijenti ili ih manifestiraju na isti način. U stvari, svaki pojedinac subjektivno reagira na unos aktivnog sastojka. Međutim, glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije klopidogrelom navedene su u nastavku.
Krvarenje i krvarenje
Liječenje klopidogrelom može uzrokovati krvarenje i krvarenje na različitim organima i tkivima. Detaljnije, mogli bismo vidjeti izgled:
- Intrakranijsko krvarenje;
- Gastrointestinalno krvarenje;
- Retroperitonealna krvarenja;
- Intraokularno krvarenje;
- krvarenja iz nosa;
- Hemoptiza i / ili plućna krvarenja;
- hematurija;
- Mišićno-koštano krvarenje;
- Krvarenje kože.
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Liječenje klopidogrelom može uzrokovati pojavu:
- trombocitopenija;
- Leukopenija, neutropenija ili eozinofilija;
- Trombotična trombocitopenijska purpura;
- Aplastična anemija.
Kardiovaskularni poremećaji
Uzimanje klopidogrela moglo bi dovesti do:
- hematom;
- hipotenzija;
- vaskulitis;
- Kounisov sindrom.
Poremećaji živčanog sustava
Terapija klopidogrelom može uzrokovati vrtoglavicu, glavobolju, disgeuziju i paresteziju.
Poremećaji probavnog sustava
Liječenje klopidogrelom može uzrokovati:
- Bol u trbuhu;
- dispepsija;
- Proljev ili konstipacija;
- nadutost;
- Mučnina i / ili povraćanje;
- gastritis;
- Čir na želucu i duodenalni ulkus;
- Ulcerozni ili limfocitni kolitis;
- pankreatitis;
- Stomatitis.
Poremećaji pluća i dišnih putova
Terapija klopidogrelom može potaknuti nastanak bronhospazma, intersticijske pneumonije ili eozinofilne pneumonije.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Tijekom liječenja klopidogrelom može se pojaviti:
- svrbež;
- Erupcije kože;
- Bulozni dermatitis;
- urtikarija;
- ekcem;
- Stevens-Johnsonov sindrom;
- Akutna generalizirana exanthematous pustuloza (AGEP).
Ostale nuspojave
Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti nakon uzimanja klopidogrela sastoje se od:
- Alergijske reakcije, čak i ozbiljne, kod osjetljivih pojedinaca;
- vrtoglavica;
- ginekomastija;
- glomerulonefritis;
- Povećana kreatinemija;
- groznica;
- Artralgija i / ili mijalgija;
- Akutno zatajenje jetre;
- hepatitis;
- Promjena testova funkcije jetre;
- Povećano vrijeme krvarenja.
predozirati
Unos prekomjernih doza klopidogrela može pogodovati pojavi krvarenja i posljedičnih komplikacija krvarenja . Stoga, u slučaju predoziranja klopidogrela - utvrđenog ili pretpostavljenog - potrebno je odmah kontaktirati liječnika ili otići u najbližu hitnu pomoć, sa sobom donijeti ambalažu uzetog lijeka. Trenutno ne postoje specifični antidoti za predoziranje klopidogrelom, stoga je liječenje općenito simptomatsko i podržavajuće.
Mehanizam djelovanja
Kako djeluje Clopidogrel?
Kao što je spomenuto, klopidogrel je predlijek koji se, da bi proveo svoje terapeutsko djelovanje, prvo mora pretvoriti u njegov aktivni metabolit . Do ove konverzije dolazi nakon metabolizma citokrom P450 enzima (CYP450). Tako dobiveni aktivni metabolit klopidogrela može selektivno i ireverzibilno inhibirati vezanje adenozin difosfata (ADP) s P2Y12 receptorom prisutnim na razini trombocita. Kada se ovaj receptor aktivira vezanjem na endogeni supstrat ADP, favorizira se agregacija trombocita. Prema tome, kroz inhibiciju veze između ADP i P2Y12 receptora, aktivni metabolit klopidogrela može pokazati djelovanje anti-trombocitne agregacije.
Jeste li znali da ...
Budući da je djelovanje antitrombocita posljedica aktivnog metabolita klopidogrela čije formiranje ovisi o aktivnosti CYP450, moguće je da nisu svi pacijenti postigli odgovarajuću razinu inhibicije agregacije trombocita. Doista, neki enzimi sadržani u citokromu P450 su polimorfni ili mogu biti predmet inhibicije pomoću tvari, prirodnih produkata ili drugih lijekova koje pacijent uzima. Zbog toga je uvijek dobro reći liječniku koji lijekovi ili prirodni proizvodi se uzimaju ili su nedavno uzimani.
Način uporabe i doziranje
Kako uzimati Clopidogrel
Klopidogrel je dostupan kao oralna tableta . Ove tablete treba progutati cijele s malo vode, po mogućnosti u isto vrijeme, sa ili bez hrane.
Općenito, preporučena doza klopidogrela je 75 mg na dan.
U slučaju nestabilne angine ili srčanog udara, početna se doza može povećati do 300 mg aktivnog sastojka dnevno, što se uzima u jednoj dozi ili u četiri podijeljene doze od po 75 mg. Nakon toga, doza se može smanjiti na 75 mg klopidogrela dnevno.
Međutim, točnu količinu klopidogrela koju će svaki pacijent morati uzimati će odrediti liječnik na individualnoj osnovi. Ovaj zdravstveni broj također će odrediti trajanje liječenja.
Imajte na umu
Ako zaboravite uzeti dozu klopidogrela u isto doba dana, može se uzimati dok ne prođe više od 12 sati od uobičajenog vremena uzimanja. Ako je prošlo više od 12 sati, s druge strane, treba uzeti sljedeću dozu i ne treba uzimati dvostruku dozu kako bi se kompenzirala zaborava.
Trudnoća i dojenje
Može li se Klopidogrel uzimati tijekom trudnoće i dojenja?
Uporaba klopidogrela se ne preporučuje tijekom trudnoće, a još manje tijekom dojenja. Stoga, ako je terapija na temelju gore spomenutog aktivnog sastojka neophodna, trudnice (poznate ili sumnjive) i majke koje doje moraju nužno obavijestiti liječnika o svojoj situaciji.
kontraindikacije
Kada se ne primjenjuje klopidogrel
Klopidogrel se ne smije koristiti u sljedećim slučajevima:
- U nazočnosti poznate preosjetljivosti na sam klopidogrel ili na bilo koju pomoćnu tvar koja se nalazi u lijeku koji će se koristiti;
- U slučaju krvarenja u tijeku (na primjer, prisutnost čira na želucu, moždane hemoragije itd.);
- U prisutnosti teške bolesti jetre.
