lijekovi

Ticagrelor: Što je to? Što je to? Kako to funkcionira? Doza, nuspojave i kontraindikacije I.Randija

općenitost

Ticagrelor je aktivni sastojak s djelovanjem agregacije trombocita .

Ticagrelor Kemijska struktura

Njegova je uporaba stoga indicirana u svim onim slučajevima u kojima je potrebno spriječiti zgrušavanje krvi kako bi se izbjeglo pojavljivanje kardiovaskularnih događaja u bolesnika s rizikom.

Obično se tikagrelor primjenjuje oralno zajedno s drugim aktivnim sastojkom s djelovanjem agregacije trombocita: acetilsalicilna kiselina . Doziranje lijeka koji se daje može varirati ovisno o razlogu zašto je potrebno ometati agregaciju trombocita.

Primjeri medicinskih specijaliteta koji sadrže Ticagrelor

  • Brilique®

Terapijske indikacije

Kada je naznačena uporaba Ticagrelor-a?

Upotreba tikagrelora je indicirana za smanjenje mogućnosti pojave srčanog udara, moždanog udara ili drugih kardiovaskularnih događaja uzrokovanih stvaranjem krvnih ugrušaka kod pacijenata koji su u prošlosti imali srčani udar ili koji su patili od angine nestabilan .

Upozorenja

Upozorenja i mjere opreza za primjenu Ticagrelora

Prije početka liječenja tikagrelor, savjetujemo da obavijestite svog liječnika ako ste u jednom ili više sljedećih stanja:

  • Jedan mora proći operaciju . U takvom stanju terapija koja se temelji na tikagreloru treba prekinuti na vrijeme kako bi se izbjegli povećani rizik od krvarenja i krvarenja tijekom kirurškog zahvata. Indikativno, suspenzija lijeka treba se odvijati 5 dana prije izvršenja intervencije; u svakom slučaju, liječnik će pružiti točne informacije o tom pitanju.
  • Vi ste izloženi većem riziku od krvarenja / krvarenja zbog nedavnih kirurških intervencija (uključujući i one u stomatologiji), prisutnosti poremećaja koagulacije, prisutnosti ozbiljnih rana, prisutnosti čira na želucu ili polipa debelog crijeva i rektuma.
  • Vi patite od bradikardije .
  • Pate od astme, poteškoća s disanjem ili drugih poremećaja i bolesti pluća .
  • Postoje visoke razine urikemije (mokraćna kiselina u krvi).
  • Vi patite od poremećaja ili bolesti jetre .

Međutim, kao mjera predostrožnosti, prije uzimanja lijekova na bazi tikagrelor, uvijek je dobro obavijestiti svog liječnika o zdravstvenim stanjima i mogućoj prisutnosti bilo kojeg tipa poremećaja ili bolesti.

Farmakološke interakcije

Interakcije ticagrelora s drugim lijekovima

Prije uzimanja tikagrelor, morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate druge lijekove koji mogu povećati rizik od krvarenja, kao što su:

  • Oralni antikoagulansi, kao što je varfarin;
  • Fibrinolitički lijekovi (alteplasi, streptokinaza, itd.);
  • Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), kao što su, na primjer, naproksen i ibuprofen;
  • Lijekovi protiv gljivica poput ketokonazola;
  • Alkaloidi i derivati ​​ergota koji se koriste u liječenju glavobolja;
  • Antibiotici poput klaritromicina;
  • Cisaprid (aktivni sastojak koji se koristi protiv dispeptičkih poremećaja);
  • Antidepresivi kao što su nefazodon i selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI), kao što su sertralin, citalopram i paroksetin;
  • Antivirusni lijekovi kao što su atazanavir i ritonavir.

Također, zbog interakcija lijekova koje se mogu pojaviti, jednako je važno obavijestiti svog liječnika ako uzimate:

  • Antiaritmici, kao što su diltiazem i kinidin;
  • Antihipertenzivni lijekovi (verapamil i beta-blokatori);
  • Glikozidi digitalisa kao što je digoksin;
  • Antiepileptici (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, itd.);
  • Statini, kao što su atorvastatin i lovastatin, naročito, u dozama većim od 40 mg dnevno;
  • Imunosupresivi kao što je ciklosporin;
  • Opioidni lijekovi;
  • Rifampicin (antibiotik koji pripada skupini rifamicina).

U svakom slučaju, prije početka ticagrelor terapije, morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno bili - lijekove ili proizvode bilo koje vrste, uključujući lijekove bez recepta (SOP). ), OTC lijekove, biljne i biljne proizvode i homeopatske proizvode.

Nuspojave

Nuspojave uzrokovane pretpostavkom Ticagrelor

Kao i svi drugi lijekovi, tikagrelor također može prouzročiti nekoliko nuspojava, iako se svi pacijenti ne manifestiraju ili manifestiraju na isti način. Zapravo, svaki pojedinac reagira različito i subjektivno na davanje lijeka.

Međutim, glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije tikagrelor su navedene u nastavku.

Krvarenje i krvarenje

Budući da je tikagrelor antitrombociti trombocita, moguće je da njegov unos nosi veći rizik od krvarenja i krvarenja .

Tikagrelor može uzrokovati:

  • Gastrointestinalno krvarenje;
  • Retroperitonealna krvarenja;
  • Intrakranijsko krvarenje;
  • Krvarenje respiratornog trakta;
  • Mišićno krvarenje;
  • Krvarenje urinarnog trakta;
  • Okularno krvarenje;
  • otorrhagia;
  • Subkutano krvarenje;
  • Krvarenje u reproduktivnom sustavu.

Rizik od krvarenja i krvarenja posebno je izražen u prisutnosti tumora, drugih krvnih bolesti, patoloških pojava u želucu (na primjer, ulkus), traume itd.

Gastrointestinalni poremećaji

Liječenje tikagrelorom može uzrokovati pojavu:

  • mučnina;
  • Proljev ili konstipacija;
  • Dispepsija.

Poremećaji živčanog sustava

Tijekom ticagrelor terapije mogu se pojaviti sljedeće:

  • glavobolja;
  • vrtoglavica;
  • sinkopa;

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Uzimanje ticagrelora može dovesti do osipa i svrbeža.

Ostale nuspojave

Ostale moguće nuspojave uzimanja ticagrelora sastoje se od:

  • Alergijske reakcije u osjetljivih pojedinaca;
  • dispneja;
  • vrtoglavica;
  • Hiperuricemija, giht i gihtni artritis;
  • hipotenzija;
  • zbunjenost;
  • Povećana razina kreatinina u krvi.

predozirati

U slučaju predoziranja tikagrelor, moguće je razviti jednu ili više gore spomenutih nuspojava. Sve je to povezano sa značajnim povećanjem rizika od krvarenja i krvarenja. Stoga, ako uzmete predoziranje s ticagrelor-om - za koje se sumnja ili se utvrdi da je - potvrđeno - morate odmah otići u hitnu pomoć i donijeti pakiranje lijeka koji koristite.

Mehanizam djelovanja

Kako djeluje Ticagrelor?

Tikagrelor djeluje kao antiagregacijsko djelovanje selektivnim i reverzibilnim vezanjem s P2Y12 receptorom koji se nalazi na trombocitima. Zapravo, kada se ovaj receptor aktivira vezom sa svojim endogenim supstratom - ADP (adenozin difosfat) - postoji značajno povećanje agregacije trombocita inducirano inhibicijom adenilat ciklaze i posljedično smanjenje razina cikličkog AMP-a. (spoj koji, za razliku od ADP, inhibira agregaciju trombocita).

Ticagrelor se veže na receptor P2Y12 i sprječava aktivaciju i transdukciju signala induciranu ADP-om, uz posljedičnu inhibiciju agregacije trombocita .

Imajte na umu

Tikagrelor ne sprječava vezanje ADP-a na P2Y12, ali sprječava da se potonji aktivira kada dođe do veze s njegovim endogenim supstratom (zapravo ADP-om).

Način uporabe i doziranje

Kako uzimati ticagrelor

Ticagrelor je dostupan u farmaceutskim pripravcima pogodnim za oralnu primjenu, kao što su obložene tablete - koje sadrže 60 mg ili 90 mg aktivnog sastojka - i orodisperzibilne tablete - koje sadrže 90 mg aktivnog sastojka.

Obložene tablete treba progutati cijele s malo vode; dok orodisperzibilne tablete moraju biti polako otopljene u ustima .

Ticagrelor se može uzeti ravnodušno, daleko ili blizu obroka, ali je preporučljivo uzeti lijek sve dane (dokle god liječnik kaže) u isto vrijeme .

Doza aktivnog sastojka naznačena da spriječi stvaranje ugrušaka kod svakog pacijenta mora biti određena od strane liječnika. Međutim, doza je obično kako slijedi:

  • Tablete koje sadrže 60 mg tikagrelora : koriste se za sprečavanje stvaranja ugrušaka kod pacijenata koji su imali više od godinu dana srčani udar . Uobičajena doza je dvije tablete dnevno, koje se uzimaju ujutro i navečer.
  • Tablete koje sadrže 90 mg tikagrelora : koriste se za sprečavanje stvaranja ugrušaka i kod pacijenata koji su imali srčani udar i kod pacijenata koji su patili od nestabilne angine. Obično se prva doza napada daje prva, a zatim doza za održavanje:
    • Početna doza : dvije tablete koje se uzimaju odjednom, ukupno 180 mg tikagrelora.
    • Uobičajena doza održavanja : jedna tableta od 90 mg koja se uzima dva puta dnevno, do 12 mjeseci ili u razdoblju koje je propisao liječnik.

Pacijenti s poteškoćama u gutanju

Bolesnici koji se trude progutati cijelu tabletu obloženu tikagrelor i ne mogu uzeti orodisperzibilne tablete, mogu je pulverizirati i suspendirati na pola čaše vode, brzo miješajući i odmah pijući. Nakon toga, preporuča se ponovno napuniti čašu i piti, kako bi bili sigurni da ste uzeli svu tabletu u prahu.

Kombinacija s acetilsalicilnom kiselinom

Obično se tikagrelor primjenjuje u kombinaciji s drugim antiagregacijskim sredstvom, acetilsalicilnom kiselinom . Općenito, doza ovog aktivnog sastojka koji se obično daje iznosi od 75 mg do 150 mg dnevno. Međutim, točno doziranje oba aktivna sastojka - tikagrelor i acetilsalicilnu kiselinu - određuje liječnik pojedinačno za svakog pacijenta.

Trudnoća i dojenje

Može li se Ticagrelor uzimati tijekom trudnoće i tijekom dojenja?

Upotreba tikagrelor se ne preporučuje trudnicama i dojiljama, jer je pokazala reproduktivnu toksičnost i jer se izlučuje u majčino mlijeko . Stoga, ova kategorija pacijenata, ako se pojavi potreba za uzimanjem aktivnog sastojka u pitanju, mora nužno obavijestiti liječnika o svom stanju prije početka liječenja.

Osim toga, plodne žene koje primaju ticagrelor trebaju koristiti odgovarajuće kontracepcijske metode kako bi izbjegle trudnoću.

kontraindikacije

Kada se Ticagrelor ne smije koristiti

Primjena Ticagrelora kontraindicirana je u svim sljedećim slučajevima:

  • Poznata preosjetljivost na isti tikagrelor ili na bilo koju pomoćnu tvar sadržanu u lijeku koji će se koristiti;
  • U bolesnika s krvarenjem ili krvarenjem u tijeku ;
  • U bolesnika koji su patili od moždanog udara uzrokovanog krvarenjem u mozgu;
  • U bolesnika koji boluju od teških poremećaja jetre i bolesti ;
  • U bolesnika na lijekovima, kao što su: ketokonazol (antifungalni), klaritromicin (antibiotik), nefazodon (antidepresiv), ritonavir i atazanavir (antivirusno);
  • U trudnoći i tijekom dojenja .

Također, imajte na umu da se uporaba tikagrelora preporučuje samo u odraslih, stoga se ne smije primjenjivati ​​u djece i adolescenata mlađih od 18 godina .