lijekovi

morfin

općenitost

Morfin je prirodni alkaloid izvađen iz opijuma, dobiven sušenjem mliječne tekućine koja izlazi iz nezrele kapsule Papaver somniferuma nakon što je urezana.

Pripadati razredu opioidnih analgetika, morfin se koristi u medicinskom području za liječenje boli; samo pomislite da primjena samo 10 mg (0, 01 grama) parenteralnog morfina može smanjiti percepciju boli za najmanje 80%.

Morfij se koristi kao terapijska pomoć u liječenju kronične boli - duboke, srednje visokog intenziteta, kao što je neoplastična bol u terminalnoj fazi. U tom smislu zanimljivo je primijetiti da morfij ukida bol namijenjenu patnji, ali ne i njezinu percepciju. Često subjekt ostaje svjestan poticaja boli, percipira ga, ali ga nije briga, odvaja ga i nema poteškoća da ga tolerira.

Morfin je dostupan u farmaceutskim formulacijama prikladnim za oralnu i parenteralnu primjenu.

Primjeri medicinskih specijaliteta koji sadrže morfij

  • Kapanol ®
  • MS Contin ®
  • Oramorph®
  • Skenan ®
  • Dvaput ®

Terapijske indikacije

Upotreba morfina je indicirana za liječenje umjerene do jake boli i otporna je na druga sredstva protiv bolova.

Posebno, morfin se koristi za liječenje boli povezane s neoplastičnim bolestima (tumori) i infarktom miokarda, te za liječenje post-operativne boli.

Upozorenja

Upotreba morfija - osobito za dulja razdoblja - može uzrokovati toleranciju i ovisnost. Zbog toga je neophodno pažljivo uzimati ovaj lijek slijedeći sve indikacije koje je dao liječnik, kako u pogledu količine morfina koji se uzima, tako iu pogledu učestalosti primjene i trajanja liječenja.

Prije početka liječenja morfijem, preporučljivo je obavijestiti svog liječnika ako bolujete od hipotireoze, jer - u ovom slučaju - može biti potrebno smanjiti dozu primijenjenog morfina.

Nadalje, prije početka terapije morfinom morate obavijestiti svog liječnika ako:

  • Jedan pati od hipotenzije;
  • Vi patite od organskih bolesti mozga;
  • Vi patite od myxedema i hipertireoze;
  • Vi patite od toksične psihoze;
  • Oboljeli ste od poremećaja pankreatitisa ili žučnog mjehura;
  • Imate žučnu koliku;
  • Pate od upalnih ili opstruktivnih crijevnih bolesti;
  • Oboljeli ste od epilepsije ili konvulzivnih poremećaja;
  • Pate od nesvjestice i / ili mentalne konfuzije;
  • Patite od hipertrofije prostate;
  • Oboljeli ste od kroničnih bolesti pluća i / ili opstruktivnih bolesti dišnih putova;
  • Imate smanjenu funkciju nadbubrežne žlijezde;
  • Jedan pati od kronične nefropatije;
  • Pate - ili ste patili u prošlosti - od alkoholizma i / ili ovisnosti o drogama.

Trebalo bi izbjegavati unos alkohola tijekom terapije morfinom, jer može doći do povećanja nuspojava izazvanih istim lijekom.

Morfij uzrokuje sedaciju i pospanost, stoga može promijeniti sposobnost upravljanja vozilima i / ili strojevima. Ako se pojave ove nuspojave, te aktivnosti treba izbjegavati.

Konačno, za one koji obavljaju sportske aktivnosti, uporaba lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivnost na antidoping testove čak i kada se uzima u terapijske svrhe.

interakcije

Istodobnu primjenu morfina i MAOI (inhibitori monoamin oksidaze) treba izbjegavati jer može uzrokovati hipotenziju i depresiju dišnog sustava.

Istodobni unos morfina i naltreksona ne bi se trebao provoditi, budući da on može suzbiti djelovanje morfija na ublažavanje boli.

S druge strane, istodobna primjena morfina i sljedećih lijekova mora biti iznimno oprezna:

  • Rifampicin, jer može doći do smanjenja koncentracije morfina u plazmi;
  • Cimetidin i drugi lijekovi koji mogu inhibirati citokrom P450, budući da ovi lijekovi mogu uzrokovati povećanje koncentracije morfina u plazmi;
  • Barbiturati ;
  • Benzodiazepini i anksiolitici, budući da postoji povećan rizik od pojave respiratorne depresije koja također može biti fatalna;
  • Ostali opioidni analgetici, kao što su kodein, dihidrokodein, fentanil, oksikodon, tramadol itd.;
  • Morfin-slični i morfinski antitusični lijekovi (respektivno, kao dekstrometorfan i kodein);
  • Lijekovi koji potiskuju središnji živčani sustav, kao što su sedativni-hipnotici, anksiolitici, antidepresivi, antihistaminici i mišićni relaksanti, jer postoji povećan rizik od slabe budnosti;
  • Oralni antikoagulansi, budući da morfij može povećati njegove učinke;
  • Diuretici, jer morfij može smanjiti njegovu aktivnost.

U svakom slučaju, preporučljivo je obavijestiti svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali bilo koju vrstu lijeka, uključujući lijekove bez recepta i biljne i homeopatske proizvode.

Nuspojave

Morfij može izazvati različite vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. Vrsta štetnih učinaka i intenzitet s kojim se pojavljuju ovise o osjetljivosti svakog pojedinca na lijek.

općenitost

Najopasnija nuspojava morfija je njegovo snažno depresivno djelovanje na središte daha, koje u slučaju akutne intoksikacije može dovesti do kome i smrti od respiratorne paralize. Zbog toga je morfij kontraindiciran za astmatičare i za one koji pate od emfizema ili drugih patologija koje karakterizira smanjena respiratorna učinkovitost.

Ostale nuspojave su mučnina, svrbež, mioza (točkasta zjenica) i konstipacija (derivat morfija, nazvan loperamid, koristi se kao antidijaroija).

Posebno su opasne posljedice na psihu pojedinca, s obzirom na sposobnost morfina da izazove stanja deficita ili apstinenciju (kada je unos naglo prekinut, pojavljuju se suprotni učinci, kao što su proljev, slabost, depresija, povišena tjelesna temperatura i hiperhidroza), ,

Potreba za stalnim uzimanjem morfija pod svaku cijenu i, kao što ćemo vidjeti, u sve većim dozama, ima razarajuće učinke na socijalnost i mentalno zdravlje ovisnika o drogama.

Kronični unos morfija uzrokuje ovisnost i, kao takav, prati otpornost na njegove terapijske učinke. Da bi se izbjegao ovaj fenomen "tolerancije" i zadržao isto djelovanje, potrebno je postupno povećavati dozu (zbog toga su flasteri na osnovi derivata morfija, fentanila, namijenjeni terminalno bolesnim pacijentima, povremeno zamijenjeni s drugima s većim otpuštanjem). ).

Konačno, stvarna fizička ovisnost o alkaloidu ne treba podcjenjivati; kada se pretpostavka naglo prekine, bolesnik se žali na činjenicu da postoji jak nedostatak stanja euforije.

Glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije morfijem navedene su u nastavku.

Poremećaji pluća i dišnog sustava

Tretman morfinom može uzrokovati:

  • Respiratorna depresija;
  • Djelomična atelektaza (osobito u bolesnika s već postojećim bronhopulmonarnim bolestima);
  • Zaustavljanje dišnog sustava.

Poremećaji živčanog sustava

Terapija morfinom može potaknuti početak:

  • glavobolja;
  • umirenje;
  • pospanost;
  • Povećanje intrakranijalnog tlaka;
  • Duševna tupost;
  • Sinkopa.

Psihijatrijski poremećaji

Tijekom liječenja morfijem može doći do:

  • Nesanica;
  • miješanje;
  • uzbuđenje;
  • razdražljivost;
  • Euforija ili disforija;
  • Depresija.

Kardiovaskularni poremećaji

Terapija bazirana na morfinu može uzrokovati:

  • Depresija cirkulacije;
  • Ortostatska hipotenzija;
  • Periferna vazodilatacija;
  • Kardiovaskularni kolaps.

Gastrointestinalni poremećaji

Tretman morfinom može uzrokovati:

  • mučnina;
  • povraćanje;
  • Epigastrična nelagoda;
  • Smanjenje peristaltike crijeva.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Terapija morfinom može potaknuti početak:

  • Generalizirano crvenilo kože (uključujući lice lica);
  • urtikarija;
  • svrbež;
  • Erupcije kože;
  • Povećano znojenje.

Tolerancija i ovisnost

Morfij može uzrokovati toleranciju i ovisnost. Stoga, neuspjeh uzimanja morfija može izazvati sindrom povlačenja koji se manifestira simptomima poput:

  • Hladnoća hladnoće;
  • hipertenzija;
  • midrijaza;
  • proljev;
  • Hiperalgezija.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja morfijem su:

  • Poteškoće s mokrenjem;
  • oligurija;
  • Spasm Oddijeve sfinktera;
  • Biliarna kolika;
  • Miosi;
  • astenija;
  • vrtoglavica;
  • Smanjena razina luteinizirajućeg hormona, folikul stimulirajućeg hormona i testosterona;
  • Smanjena razina kortikotropina u krvi;
  • Povećana razina antidiuretskog hormona i prolaktina.

predozirati

U slučaju prekomjernih doza morfija mogu se pojaviti teške respiratorne i cirkulacijske depresije, a stanje svijesti se smanjuje do zastoja disanja, kolapsa i kome.

Ostali simptomi predoziranja morfinom su:

  • hipotermija;
  • Ekstremna mioza;
  • Mlohkost skeletnih mišića.

U slučaju predoziranja morfinom, esencijalni antidot je nalokson koji se mora dati intravenozno.

Međutim, ako sumnjate da ste uzimali prekomjerne doze morfija, morate odmah obavijestiti svog liječnika i otići u najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Morfij je selektivni agonist opioidnog μ receptora. Ovi receptori su smješteni uz put boli našeg tijela i njihov zadatak je upravo modulirati neurotransmisiju boli. Detaljnije, kada se ti receptori stimuliraju, izaziva se analgezija.

Prema tome, morfin - kao selektivni agonist gore spomenutih receptora - može ih aktivirati i izvršiti svoje snažno djelovanje protiv bolova.

Sposobnost interakcije morfina s opioidnim receptorima tipa μ također objašnjava stanje euforije koje nastaje nakon njegovog uzimanja. Međutim, uzbuđenje je prolazno i ​​nakon nekoliko minuta preuzimaju depresivne i narkotičke simptome (ime morfij potječe od Morfea, grčkog boga sna i snova).

Način uporabe i doziranje

Morfij je dostupan za oralnu primjenu (u obliku oralne otopine, sirupa, tableta, tvrdih kapsula ili granula za oralnu suspenziju) i za parenteralnu primjenu (u obliku injekcijske otopine).

Morfin koji se primjenjuje subkutano doseže vrh analgetskog učinka u vremenu od trideset do šezdeset minuta; ovaj učinak traje od četiri do šest sati. Intravenska injekcija, s druge strane, omogućuje brži vrhunac djelovanja, koji je intenzivniji; ukupno trajanje učinaka je slično.

Količina morfina koju treba uzeti mora biti određena od strane liječnika pojedinačno, ovisno o intenzitetu boli koja pogađa svakog pacijenta.

Kod starijih i oslabljenih bolesnika može biti potrebno smanjiti doze morfina koje se obično koriste u terapiji.

Trudnoća i dojenje

Zbog štete koju može prouzročiti novorođenčadi (respiratorna depresija i sindrom ustezanja u slučaju kronične primjene kod majke), uporaba morfina u trudnica nije preporučljiva.

Nadalje, morfin se izlučuje u majčinom mlijeku, pa je i njegova primjena kod majki koje doje općenito kontraindicirana.

U svakom slučaju, trudnice i majke koje doje uvijek trebaju potražiti savjet svog liječnika prije uzimanja bilo koje vrste lijeka.

kontraindikacije

Uporaba morfina kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

  • U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na morfij i / ili na derivate istog morfina (kao što je, na primjer, kodein);
  • U bolesnika s akutnim abdomenom i paralitičkim ileusom;
  • U bolesnika s teškom hepatocelularnom insuficijencijom;
  • Kod pacijenata koji pate od depresije disanja ili kroničnih bolesti pluća;
  • U bolesnika s kontinuiranim napadom bronhijalne astme;
  • U bolesnika sa sekundarnim zatajenjem srca;
  • U bolesnika s traumom glave ili s intrakranijalnom hipertenzijom;
  • U bolesnika koji su bili podvrgnuti operacijama žučnih puteva;
  • U bolesnika s konvulzivnim stanjima ili onima s nekontroliranom epilepsijom;
  • U bolesnika s depresijom središnjeg živčanog sustava, osobito ako su izazvani lijekovima kao što su sedativni-hipnotici, anksiolitici itd.;
  • U bolesnika koji su uzimali - ili su nedavno uzimali - inhibitore monoaminooksidaze;
  • U bolesnika koji se već liječe naltreksonom;
  • U bolesnika s akutnim alkoholizmom ili s delirijum tremensom;
  • U trudnoći;
  • Tijekom dojenja.

Morfij i heroin

Važan derivat morfina, dobiven acetilacijom na položajima 3 i 6, je heroin. Iako ima manji afinitet za opioidne receptore koji posreduju u njihovim učincima, heroin ima dvostruko više analgetskog djelovanja. Ova očita kontradikcija povezana je s njegovom većom lipofilnošću, koja joj omogućuje brzo prelaženje krvno-moždane barijere i izvršavanje svojih euforičnih učinaka na središnjoj razini. Zbog tih razloga ovisnici o drogi preferiraju morfij. Za razliku od potonjeg, heroin se ne smatra drogom.