ALGIX ® Etorikoksib

ALGIX ® je lijek na bazi etorikoksiba

TERAPIJSKA GRUPA: Nesteroidni protuupalni i antireumatski lijekovi

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije ALGIX ® Etorikoksib

ALGIX® je indiciran u simptomatskom liječenju bolova u zglobovima povezanih s reumatskim upalnim bolestima kao što su ankilozantni spondilitis, reumatoidni artritis, osteoartritis i akutni giht.

Nedavne studije također su pokazale djelotvornost aktivnog sastojka etorikoksiba također u kontroli postoperativne boli.

Mehanizam djelovanja ALGIX ® Etorikoksib

Etorikoksib, aktivni sastojak ALGIX®, je molekula dobivena sintetički iz pirazola, i razmatrana zbog svojih terapijskih svojstava, među selektivnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Zapravo, zahvaljujući svojoj specifičnoj kemijskoj strukturi, ona je u stanju prodrijeti i prepoznati samo aktivni džep induciranih ciklooksigenaza (COX2), a štedeći one konstitutivno izražene (COX1).

Ova selektivnost djelovanja omogućuje inhibiranje aktivnosti enzima uključenih u nastanak upalnog procesa, čime se smanjuje proizvodnja prostaglandina obdarenih pro-upalnom, pirogenom i bolnom aktivnošću, umjesto da se zadržava enzim koji je konstitutivno eksprimiran u različitim tkivima, kao što je gastro-enteralnu ili bubrežnu, čime se očuva aktivnost prostanoida uključenih u zaštitu sluznice želuca, u ravnoteži bubrežne funkcije i u regulaciji aktivnosti vazomotornih i agregiranja trombocita.

Sve navedene biološke aktivnosti makroskopski se materijaliziraju u važnu farmakološku učinkovitost ALGIX® i kao protuupalno i kao sredstvo protiv bolova u odnosu na relativnu gastrointestinalnu sigurnost.

Ovim se karakteristikama, međutim, dodaje nemogućnost etorikoksiba da smanji proizvodnju tromboksana A2, kemijskog medijatora dobivenog zahvaljujući aktivnosti COX-1, koji ima vazokonstriktornu i pro-agregacijsku aktivnost trombocita, čime se povećava rizik od razviti kardiovaskularne nesreće.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. ETORIKOKSIB U LIJEČENJU DISMENORREE

J Obstet Gynaecol. 2008 May; 28 (4): 424-6.

Učinkovitost etorikoksiba u odnosu na mefenaminsku kiselinu u liječenju primarne dismenoreje: randomizirano komparativno ispitivanje.

Zanimljiv rad koji pokazuje dobru učinkovitost etorikoksiba u smanjenju boli prisutne tijekom primarne dismenoreje, također smanjuje menstrualno krvarenje i njegove posljedice.

ETHORICOXIB U REUMATSKIM BOLESTIMA: DJELOTVORNOST I TOLERABILNOST

Ther Clin Risk Manag. 2006 Mar; 2 (1): 45-57.

Etorikoksib za liječenje artritisa i boli.

Studija koja pokazuje kako terapija etorikoksibom može biti učinkovita u liječenju bolova u zglobovima prisutnih u reumatskim patološkim stanjima kao što je artritis, ali se bolje podnosi na gastrointestinalnoj razini od klasičnih NSAIL.

3.ETORICOXIB I CURRETAGE

J Med Assoc Thai. 2007 Jun; 90 (6): 1053-7.

Oralni etorikoksib za ublažavanje boli tijekom frakcijske kiretaže: randomizirano kontrolirano ispitivanje.

Zanimljiv rad koji pokazuje kako primjena etorikoksiba zajedno s paracervikalnim blokom može biti učinkovita i sigurna u smanjenju bola tijekom frakcioniranog curretiranja.

Način uporabe i doziranje

ALGIX ®

Obložene tablete od 30, 60, 90 i 120 mg etorikoksiba.

Posebne farmakokinetičke karakteristike etorikoksiba, a posebno dugi poluživot od oko 22 sata, omogućuju pacijentu da može uzeti dnevnu dozu u jednoj primjeni.

Terapijski raspon koji može osigurati remisiju simptomatologije u velikoj većini slučajeva ide od 30 do 120 mg etorikoksiba dnevno; dozu koja se nužno mora pregledati u bolesnika s bolestima jetre i bubrega ili u starijih bolesnika.

Upozorenja ALGIX ® Etorikoksib

Liječenje s ALGIX® treba tumačiti kao kratkotrajnu simptomatsku terapiju koja je potrebna za jamčenje remisije bolnih simptoma tijekom reumatskih bolesti.

Kako bi se smanjila učestalost i ozbiljnost mogućih nuspojava, preporučljivo je uzimati lijek u minimalnim efektivnim dozama i za najkraće moguće razdoblje.

Pacijenti koji boluju od gastrointestinalnih, kardiovaskularnih, jetrenih i bubrežnih bolesti trebaju obratiti posebnu pozornost na unos etorikoksiba, s obzirom na veću osjetljivost na lijek i njegove neželjene reakcije.

Moguća pojava nuspojava trebala bi upozoriti pacijenta koji bi, nakon savjetovanja sa svojim liječnikom, mogao razmotriti mogućnost obustave terapije koja je u tijeku.

ALGIX ® sadrži laktozu, pa se njegova uporaba ne preporučuje u bolesnika s netolerancijom na laktozu, manjkom enzima laktaze ili sindromom glukoze-galaktoze.

S obzirom na sposobnost etorokoksiba da privremeno smanji pacijentove kognitivne sposobnosti, ne preporučuje se uporaba strojeva i vožnja vozila nakon uzimanja ALGIX ®.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Uzimanje ALGIXa u trudnoći kontraindicirano je zbog nedostatka kliničkih ispitivanja koja bi mogla dokazati sigurnost etorikoksiba za zdravlje fetusa i rezultate nekih eksperimentalnih studija koje pokazuju potencijalnu fetotoksičnost aktivnog sastojka.

Spomenute kontraindikacije također se proširuju na razdoblje dojenja zbog mogućnosti etorikoksiba da se koncentrira u klinički značajnim količinama čak iu majčinom mlijeku.

interakcije

Uzimanje etorikoksiba, u svjetlu njegovog specifičnog metabolizma u jetri, izlaže lijek ALGIX ® mogućim interakcijama lijekova s drugim aktivnim sastojcima, sposobnim za mijenjanje njegove terapeutske učinkovitosti i sigurnosnog profila.

Posebnu pozornost stoga treba posvetiti istodobnoj pretpostavci:

Oralni antikoagulansi, zbog mogućih varijacija zbog normalnog procesa koagulacije;
ACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, ciklosporin i takrolimus zbog njihove sposobnosti da poboljšaju nefro i hepatotoksična svojstva etorikoksiba;
Flukonazol i drugi induktori ili inhibitori CYP2C9 aktivnih sastojaka, s obzirom na mogućnost variranja farmakokinetičkih svojstava etorikoksiba.

Konačno, potrebno je uzeti u obzir inhibicijska svojstva etorikoksiba protiv citokromnih enzima, kao što je produljenje poluživota nekih lijekova, uključujući antidepresive, antikonvulzive i antiepileptike, čime se mijenja njihov terapeutski profil i njihova sigurnost i podnošljivost.

Kontraindikacije ALGIX ® Etorikoksib

Primjena ALGIX®-a kontraindicirana je u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neku od njegovih pomoćnih tvari, jetrene i bubrežne insuficijencije, kroničnih upalnih bolesti crijeva, peptičkog ulkusa, kongestivnog zatajenja srca, ishemijske bolesti srca i centralne i arteriopatije. periferije.

Nuspojave - Nuspojave

Iako selektivna aktivnost etorikoksiba može smanjiti oštećenje gastrointestinalne sluznice, zbog čega se protuupalna terapija bolje podnosi, unos ALGIX ® je također povezan s pojavom različitih nuspojava, čija je učestalost i čiji je težina je izravno proporcionalna korištenoj dozi i trajanju terapije.

Među najčešće primijećenim nuspojavama nakon uzimanja ALGIX-a, moglo bi se opisati: vrtoglavica, glavobolja, palpitacije, gastrointestinalni poremećaji kao što su mučnina, nadutost i bol u trbuhu, hepatotoksičnost, nefrotoksičnost, astenija i simptomi slični gripi, hipertenzija, poremećaji vida i sluha, bolesti srca i krvnih žila i reakcije preosjetljivosti, i kožni i vaskularni.