bolova

općenitost

Lijekovi protiv bolova (ili analgetici) - kao što se može vidjeti iz njihova imena - su lijekovi koji se koriste za liječenje boli različite prirode i entiteta.

Iako djelotvorni u "gašenju" boli, ovi lijekovi općenito ne rješavaju uzrok koji je doveo do početka bolnog podražaja.

Sljedeće klase lijekova pripadaju skupini lijekova protiv bolova:

NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi);
Analgetik-antipiretik;
Opioidni analgetici.

Karakteristike ovih klasa lijekova ukratko će biti prikazane u nastavku.

NSAR

Nesteroidni antiinflamatorni lijekovi (NSAID) čine prilično široku kategoriju lijekova.

Aktivni sastojci iz ove klase obdareni su - više ili manje naglašeno - protuupalnim, bolnim i antipiretičkim svojstvima.

Samo će se neke od glavnih značajki NSAID-a ukratko opisati u nastavku. Za detaljnije informacije, pogledajte članke posvećene već na ovim stranicama ("NSAID: Povijest, mehanizam djelovanja, indikacije", "NSAID: Klasifikacija na temelju kemijske strukture", "NSAIDs: nuspojave i kontraindikacije").

NSAID se mogu klasificirati prema njihovoj kemijskoj strukturi i prema mehanizmu djelovanja.

Među najpoznatijim i korištenim NSAIL-ima nalazimo:

Salicilati, uključujući acetilsalicilnu kiselinu;
Derivati propionske kiseline, kao što su ibuprofen, naproksen, ketoprofen, deksketoprofen i flurbiprofen;
Derivati octene kiseline, uključujući ketorolak, diklofenak i indometacin;
Sulfonili, među kojima nalazimo nimesulid;
Derivati enolne kiseline, među kojima su piroksikam, meloksikam, tenoksikam i lornoksikam;
Derivati fenamske kiseline, među kojima nalazimo mefenaminsku kiselinu i flufenaminsku kiselinu;
Selektivni inhibitori COX-2, uključujući celekoksib i etorikoksib.

Mehanizam djelovanja NSAID-a

NSAID-i provode svoje protuupalno, antipiretično i prije svega analgetsko djelovanje inhibicijom ciklooksigenaze.

Ciklooksigenaza je enzim od kojeg su poznata tri različita izoforma: COX-1, COX-2 i COX-3.

Ovi enzimi pretvaraju arahidonsku kiselinu prisutnu u našem tijelu u prostaglandine, prostacikline i tromboksane.

Prostaglandini - osobito prostaglandini G2 i H2 - uključeni su u upalne procese i posreduju u odgovorima na bol. Dok prostaglandini tipa E (PGE) izazivaju groznicu.

COX-1 je konstitutivna izoforma, normalno prisutna u stanicama i uključena u mehanizme stanične homeostaze. COX-2, s druge strane, je inducibilna izoforma koju proizvode aktivirane upalne stanice (upalni citokini).

Kroz inhibiciju COX-2, stoga je spriječeno stvaranje prostaglandina odgovornih za početak groznice, upale i boli.

Međutim, mnogi NSAID (osim za selektivne inhibitore COX-2) također su u stanju inhibirati konstitutivni izooblik COX-1. Ova inhibicija je na početku nekih nuspojava karakterističnih za neselektivne NSAID.

Nuspojave

Naravno, nuspojave se razlikuju ovisno o aktivnom sastojku koji koristite, ali neke nuspojave su zajedničke cijelom razredu lijekova.

Među štetnim učincima koji su zajednički svim NSAID-ima su oni gastrointestinalnog tipa, kao što su:

mučnina;
povraćanje;
Proljev ili konstipacija;
Gastrointestinalne ulceracije, perforacije i / ili krvarenje.

Nadalje, uporaba NSAIL-a u visokim dozama i duže vrijeme može uzrokovati povećani rizik od infarkta miokarda ili moždanog udara.

Analgetici-antipiretici

Ova klasa uključuje lijekove koji izazivaju antipiretičke učinke i olakšavaju bol, ali nemaju protuupalno djelovanje.

Zapravo, jedini aktivni sastojak koji je još uvijek na tržištu, a koji pripadaju ovoj klasi lijekova je paracetamol .

Mehanizam djelovanja kojim ovaj lijek obavlja svoju djelatnost, međutim, još nije u potpunosti razjašnjen.

Najviše prihvaćena hipoteza je da prema tome paracetamol ispoljava svoje antipiretičko djelovanje i ublažavanje boli inhibiranjem jednog od izooblika enzima ciklooksigenaze: COX-3.

Opioidni analgetici

Svi lijekovi koji proizvode analgeziju zbog stimulacije endogenih opioidnih receptora pripadaju ovoj klasi lijekova protiv bolova.

U ovom slučaju, u nastavku, ukratko će biti prikazane samo neke karakteristike ove klase lijekova; za detaljnije informacije, pogledajte namjenski članak na ovoj stranici ("Opioidni lijekovi").

Među najpopularnijim opioidnim lijekovima protiv boli spominje se morfin, kodein (koji se također koristi za antitusična svojstva), fentanil (ili fentanil ili fentanil), metadon, oksikodon i buprenorfin .

Mehanizam djelovanja opioidnih analgetika

Kao što je spomenuto, lijekovi protiv bolova koji pripadaju ovoj skupini lijekova vrše svoje djelovanje stimulirajući endogene opioidne receptore.

Postoji nekoliko vrsta opioidnih receptora:

Receptor μ (također poznat kao MOP);
Δ receptor (također poznat kao DOP);
(Receptor (također poznat kao KOP);
Orphan receptor (inače poznat kao NOP).

Ovi receptori su smješteni uz put boli našeg tijela i uključeni su u neurotransmisiju bolnih podražaja. Detaljnije, njihova stimulacija uzrokuje aktivaciju kaskade kemijskih signala koja kulminira indukcijom analgetskog učinka.

Većina opioidnih analgetika koji se koriste u terapiji su agonisti (djelomični ili ukupni, selektivni ili ne) μ receptora. Stoga se mehanizam djelovanja ovih lijekova sastoji u stimuliranju gore spomenutih receptora, čime se inducira analgezija.