bromokriptin

Bromokriptin je polusintetski spoj dobiven iz ergotamina. Ergotamin je prirodni alkaloid koji proizvodi askomicetni Claviceps purpurea . Ova gljiva - također poznata kao Ergot - je travnati parazit i uglavnom utječe na raž. Kada je raž zaražena ovom gljivicom, ona se naziva ergot .

Bromokriptin - Kemijska struktura

indikacije

Za ono što koristi

Bromokriptin je indiciran za liječenje:

Adenoma hipofize koja izlučuje prolaktin (hormon odgovoran za stimulaciju mliječnih žlijezda i dojenje);
Hiperprolaktinemija, tj. Prisutnost povišenih koncentracija prolaktina u krvi;
Galaktoreja, tj. Abnormalno izlučivanje mlijeka kod žena koje ne doje;
Proligein-ovisna amenoreja;
Poremećaji menstruacije;
Acromegaly, koja može uzrokovati abnormalni rast kose kod žena;
Muški proleptički ovisan hipogonadizam;
Maligni neuroleptički sindrom;
Parkinsonova bolest.

Nadalje, bromokriptin je 2009. odobren od strane FDA (Uprava za hranu i lijekove) za liječenje dijabetesa tipa 2; međutim, mehanizam kojim se može izvršiti djelovanje glikemijske kontrole nije posve jasan.

Upozorenja

Terapiju bromokriptinom treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom.

Žene koje uzimaju lijek moraju redovito obavljati ginekološke preglede.

Zabilježeni su slučajevi gastrointestinalnog krvarenja kod nekih akromegalnih osoba; Stoga bi pacijenti na terapiji bromokriptinom - s anamnezom peptičkog ulkusa ili stalnim čira na želucu - trebali primati drugu vrstu liječenja.

Potrebno je obratiti posebnu pozornost na primjenu bromokriptina u bolesnika s parkinsonskom bolesti koji su u prošlosti imali psihotične poremećaje, kardiovaskularne poremećaje, peptički ulkus i / ili krvarenje iz probavnog sustava.

Kada se bromokriptin daje ženama za liječenje bolesti koje nisu povezane s hiperprolaktinemijom, treba upotrijebiti najmanju količinu lijeka, kako bi se izbjeglo snižavanje prolaktina ispod normalne brzine.

Bromokriptin može uzrokovati pospanost i / ili izazvati iznenadne napade sna, stoga pacijenti koji uzimaju lijek trebaju izbjegavati vožnju vozilima ili strojevima.

Zbog plućne toksičnosti potrebno je biti oprezan u primjeni bromokriptina u bolesnika s pleuropulmonarnim poremećajima nepoznate prirode.

Bromokriptin se ne smije rutinski koristiti za prevenciju ili zaustavljanje proizvodnje mlijeka, već se može koristiti samo u slučaju potrebe i samo nakon liječničkog savjeta. Nadalje, lijek se ne smije koristiti u pogođenih žena - ili onih kojima je zahvaćena - hipertenzivnim bolestima, srčanim bolestima i / ili teškim psihijatrijskim poremećajima.

interakcije

Bromokriptin je lijek s agonističkim djelovanjem protiv dopaminergičkih receptora (dopaminskih receptora). Kao rezultat, lijekovi antagonista dopamina i antipsihotici mogu smanjiti učinak bromokriptina.

Liječenje alkaloidima ergota - ili drugim lijekovima koji djeluju na krvni tlak - zajedno s primjenom bromokriptina, može izazvati pojačani učinak. Stoga bi se kod istovremene primjene tih lijekova trebao oprezno koristiti.

Upotreba makrolida (lijekova s antibiotskim djelovanjem) u kombinaciji s bromokriptinom može povećati njihovu koncentraciju u plazmi i proizvesti potencijalno opasne učinke.

Odgovor na terapiju bromokriptinom može se smanjiti ako se daje istodobno s griseofulvinom (antifungalni lijek).

Tolerancijom na liječenje bromokriptinom može se smanjiti konzumacija alkohola.

Nuspojave

Bromokriptin - kao i svaki drugi lijek - može izazvati različite vrste nuspojava. Svaki pojedinac reagira različito na terapiju, tako da se ne smiju pojaviti sve nuspojave s istim intenzitetom kod svakog pacijenta.

Sljedeće su glavne nuspojave koje se mogu pojaviti nakon liječenja bromokriptinom:

Psihijatrijski poremećaji

Terapija bromokriptinom može izazvati psihomotorno uzbuđenje, zbunjenost i halucinacije .

Poremećaji živčanog sustava

Tijekom uzimanja bromokriptina vrlo je česta pojava poremećaja kao što su glavobolja, vrtoglavica i diskinezija, koje karakteriziraju nekontrolirani pokreti mišića, gubitak koordinacije i / ili ravnoteže.

Nadalje - kao što je već spomenuto - bromokriptin može uzrokovati pospanost, prekomjernu dnevnu pospanost i iznenadne napade spavanja u odsutnosti znakova upozorenja, zbog čega je vrlo opasno voziti vozila i / ili koristiti strojeve.

Srčani poremećaji

Liječenje bromokriptinom može uzrokovati ozbiljne bolesti srca, uključujući srčane valvulopatije (tj. Poremećaje srčanih zalistaka), perikarditis (tj. Upala perikardija, membranu koja pokriva srce) i perikardijalni izljev (nakupljanje tekućine u perikardijalnom prostoru, tj. prostor između perikarda i srca).

Vaskularne patologije

Terapija bromokriptinom može pogodovati nastanku ortostatske hipotenzije, tj. Naglog pada krvnog tlaka nakon prijelaza iz ležećeg ili sjedećeg položaja u uspravan položaj.

Bromokriptin također može izazvati hipertenziju popraćenu simptomima kao što su jaka glavobolja, zvonjenje u ušima, zamagljen vid, tjeskoba, zbunjenost, bol u prsima, kratkoća daha, nepravilan rad srca i napadaj.

Gastrointestinalni poremećaji

Liječenje bromokriptinom može uzrokovati poremećaje kao što su bol u želucu, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev i konstipacija . Mogu se pojaviti krvave stolice. Nadalje, bromokriptin može uzrokovati gastrointestinalno krvarenje.

Raynaudov sindrom

Terapija bromokriptinom može uzrokovati Raynaudov fenomen. Ovaj fenomen karakterizira pretjerani grč perifernih krvnih žila koji uzrokuje smanjenje protoka krvi u zahvaćenim područjima. Fenomen se javlja uglavnom u prstima prstiju, ali može uključivati i druge dijelove tijela. Koža zahvaćenih područja obično poprima žutu boju koja može postati cijanotična i, konačno - nakon što je krv obnovljena - postaje crvena.

Pleuropulmonarni poremećaji

Bromokriptin može uzrokovati pleuralni izljev i pleuropulmonarnu fibrozu ; ove nuspojave pojavile su se uglavnom nakon dugotrajnog i visokog doziranja.

Bromokriptin također može izazvati kašljanje s krvlju ili povraćanje.

Poremećaji kontrole impulsa

Terapija bromokriptinom može uzrokovati ozbiljne poremećaje kontrole impulsa. Ti poremećaji uključuju kompulzivnu kupovinu ili pretjeranu kupnju, patološko kockanje, povećani libido, hiperseksualnost, bulimiju i nekontroliranu potrebu za jelom.

hipoglikemija

Bromokriptin može uzrokovati smanjenje razine glukoze u krvi; ovo smanjenje može uzrokovati simptome kao što su glavobolje, znojenje, drhtanje, osjećaj gladi, razdražljivost i poteškoće u koncentraciji.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti nakon uzimanja bromokriptina su:

Suha usta;
Grčevi za noge;
Problemi s vidom;
Nos stalno kaplje ili čepi nos;
rinitis;
sinusitis;
Bolovi u prsima ili tijekom disanja;
Brzo disanje;
Kratkoća daha;
Bol u leđima;
Lokalizirano oticanje gležnjeva i stopala;
slabost;
Umor.

predozirati

Liječenje predoziranja bromokriptinom samo je simptomatsko. Metoklopramid se može koristiti za liječenje povraćanja i halucinacija.

Mehanizam djelovanja

Bromokriptin je agonist dopaminergičkih receptora i kao takav može oponašati biološke učinke dopamina. Posebno, bromokriptin ima visoki afinitet za dopaminergične receptore tipa 2 (D2 receptori) koji se nalaze na luteotropnim stanicama adenohipofize, odgovorne za oslobađanje prolaktina. Blokiranjem oslobađanja prolaktina uzvodno, bromokriptin je tako u stanju prekinuti učinak bioloških funkcija koje su s njim povezane.

Međutim - iako je inhibicija prolaktina glavna funkcija bromokriptina - ona je također u mogućnosti interakciju s dopaminergičkim neuronima prisutnim u nigrostriatalnom području mozga. Kod pacijenata koji boluju od Parkinsonove bolesti - uz degeneraciju tih neurona - postoji i dešifriranje enzima odgovornih za sintezu dopamina. Zbog toga se - za liječenje ove bolesti - koriste lijekovi koji mogu djelovati izravno na dopaminergične receptore, kao što je bromokriptin.

Način korištenja - Doziranje

Bromokriptin je dostupan za oralnu primjenu u obliku tableta s različitim dozama. Lijek se uvijek mora uzimati u vrijeme obroka.

Doziranje bromokriptina mora odrediti liječnik na temelju vrste patologije koju treba liječiti.

Općenito, za poremećaje koji uključuju poremećaje menstrualnog ciklusa i galaktoreje, preporučena doza je pola tablete - koja sadrži 2, 5 mg aktivnog sastojka - koja se uzima dva ili tri puta dnevno.

U slučaju liječenja Parkinsonove bolesti, s druge strane, uobičajena doza bromokriptina povećava se na 30 mg dnevno kada se koristi kao monoterapija i 5-15 mg dnevno ako se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima.