općenitost
Finasterid je lijek odobren od strane FDA za liječenje gubitka kose i, točnije, androgenetske alopecije.
FDA je odobrila uporabu finasterida za liječenje androgenetske alopecije još 1997. godine. Dugi niz godina od tog datuma dodatno su jamstvo za izvrsnu podnošljivost lijeka, barem u kratkom roku.
Nažalost, ovaj lijek se ne koristi uvijek na odgovarajući način. Zapravo, u svijetu "sporta" finasterid se koristi za ograničavanje nuspojava povezanih s primjenom nekih anaboličkih steroida u svrhu dopinga.
Kosa pada
Što je androgenetska alopecija?
Pridjev "androgenetic" sugerira blisku vezu između ovog oblika alopecije i dva faktora: androgena ( andro ) s jedne strane i određene genetske predispozicije s druge strane. Iz tog razloga, subjekti koji su kastrirani prije puberteta nikada neće morati pribjeći finasteridu ili minoksidilu za suzbijanje gubitka kose .
Ova pretpostavka također objašnjava zašto je učestalost androgenetske alopecije jasno niža u ženskoj populaciji nego u muškoj populaciji.
Utjecaj genetskih čimbenika je složeniji. S tim u vezi ograničavamo se na to da progresivno stanjivanje kose, uzrokovano minijaturizacijom folikula kose kao odgovor na androgene, ovisi ne samo o koncentraciji tih hormona u plazmi, već io osjetljivosti folikula na njihovo djelovanje. Na toj razini, zapravo, možemo pronaći više ili manje izražene koncentracije enzima, nazvanog 5-α-reduktaza (posebno izoforma II), koja pretvara hormon testosteron u dihidrotestosteron. Ekspresija ovog enzima mnogo je viša kod muškaraca nego u ženki, au oba spola prevladava u frontalnom području u odnosu na okcipitalni. Osim promicanja gubitka kose, višak dihidrotestosterona stimulira rast dlaka na tijelu, povećanje prostate i lučenje kože (masnu kožu, akne i seboreju).
Mehanizam djelovanja
Kako finasterid može spriječiti gubitak kose?
Kao što je spomenuto, u androgenetskoj alopeciji, glavni odgovorni za minijaturizaciju folikula dlake - dakle, gubitak kose - je dihidrotestosteron.
Finasterid se može suprotstaviti stanjivanju kose djelovanjem na sintezu tog hormona.
Detaljnije, finasterid može selektivno inhibirati enzim 5-a-reduktazu tipa II, sprječavajući pretvorbu testosterona u dihidrotestosteron na razini tkiva.
Kao što je rečeno, ovo djelovanje je posebno korisno u prisutnosti androgenetske alopecije i, u višim dozama, u liječenju hirzutizma i benigne hipertrofije prostate (o čemu nećemo govoriti u ovom članku).
Smanjenjem razine DHT (dihidrotestosteron), finasterid može spriječiti skupljanje folikula i potaknuti minijaturizirane da proizvode kose s karakteristikama terminala, a ne runo. Na taj način sprječava daljnji gubitak kose i potiče ponovni rast. Velika prednost finasterida leži u njegovoj sposobnosti da selektivno inhibira sintezu dihidrotestosterona počevši od testosterona, a da pritom ne spriječi fiziološki učinak ovog tipično muškog hormona u tkivima. Da bi se izrazio u medicinskom smislu, finasterid nema antiandrogenih ili androgenih učinaka te je također lišen estrogene, anti-estrogene ili progestinske aktivnosti. Unos finasterida nema utjecaja na razine kortizola, tiroidnog stimulirajućeg hormona i tiroksina; ona također ne modificira omjer između HDL i LDL kolesterola i ne pokazuje značajne interakcije s hipotalamo-hipofiznom-gonadalnom osi. Kružne razine testosterona mogu se čak povećati (oko 15%) zbog nedostatka pretvorbe tkiva u dihidrotestosteron.
Doze i način uporabe
Da bi se spriječio gubitak kose, finasterid se mora uzeti usmeno, a zatim sustavno. Općenito, lijek je formuliran u obliku tableta koje se moraju progutati cijele.
Među različitim farmaceutskim proizvodima na bazi finasterida prisjećamo se registriranih zaštitnih znakova Proscar i Propecia, u kojima se nalazi aktivni sastojak u koncentracijama od 5 i 1 mg. Ovo posljednje je doziranje naznačeno u liječenju androgenetske ćelavosti (jedna tableta dnevno).
Budući da finasterid može spriječiti gubitak kose bez utjecaja na normalnu aktivnost testosterona, njegova primjena u liječenju androgenetske alopecije je široko rasprostranjena i cijenjena.
Stoga ne čudi, stoga, nakon što je bez mnogo uspjeha pokušao šarolikim kozmetičkim tretmanima i funkcionalnim dodacima, mnogi muškarci pribjegavaju finasteridu prema savjetu svog dermatologa. Zapravo, većina liječnika vjeruje da je sustavni finasterid danas najučinkovitija intervencija u liječenju androgenetske alopecije.
Preporučene doze su 1 mg / dan; lijek se dobro podnosi i nije potrebno provoditi krvne i / ili instrumentalne testove ako se uzima prije 40. godine. Nakon ove dobi, dermatolog općenito propisuje niz testova za istraživanje zdravlja prostate, kao što je test specifičnog antigena prostate (PSA), rektalno istraživanje, mjerenje sile mokraćnog mlaza i ultrazvuk suprapubike.
Učinkovitost i rezultati
Rezultati dobiveni zahvaljujući liječenju na bazi finasterida općenito su dobri i, u većini slučajeva, zadovoljavajući za pacijente.
Godinu dana nakon početka liječenja, oko 50% muškaraca u dobi između 18 i 41 godine doživljava zabranu pada, dok preostali postotak također cijeni određeni ponovni rast. Samo u vrlo malom broju slučajeva (oko 1%) lijek se pokazao nedjelotvornim ili bi trebao biti suspendiran zbog pojave značajnih nuspojava.
Za razliku od minoksidila (losion ili pjena), finasterid se pokazao učinkovitijim u poticanju ponovnog rasta i zaustavljanja pada u frontalnom području nego u vrhu. Štoviše, finasterid ima bolji terapijski učinak zahvaljujući ciljanom načinu djelovanja i boljoj biološkoj dostupnosti (za sustavno davanje minoksidila nije moguće zbog izraženog hipotenzivnog učinka).
U žena se finasterid čini manje učinkovitom od muškaraca, osobito u razdoblju nakon menopauze, kada se gubitak kose uglavnom može pripisati padu estrogena. U plodnoj dobi, u slučaju trudnoće, mogući su teratogeni učinci na muški fetus, konfigurirajući okvir hermafroditizma. Stoga žene finoće ne smiju uzimati finasteride.
Međutim, važno je istaknuti da se rezultati dobiveni primjenom ovog lijeka mogu cijeniti tek nakon nekog vremena.
Unatoč smanjenju koncentracije DHT u serumu više od 65% unutar 24 sata od uzimanja jedne 1 mg tablete, učinkovitost finasterida nije neposredna. Zapravo, da bi se postigli značajni klinički učinci, mora se uzeti najmanje tri mjeseca; međutim, preporučljivo je nastaviti unos najmanje dvanaest mjeseci prije procjene postignutih rezultata. Drugi važan detalj je da se dobivene koristi mogu održati samo nastavkom terapije na neodređeno vrijeme.
Nuspojave
Koje su nuspojave uzrokovane finasteridom?
Općenito, uporaba finasterida protiv gubitka kose dobro se podnosi, ali zahtijeva izrazito produljeno vrijeme unosa, od najmanje tri mjeseca, do godinu dana ili više.
Potreba za produljenjem davanja lijeka u vremenskim razdobljima tako dugo - a ponekad i nedefiniranim - može izazvati strah među korisnicima o mogućim nuspojavama takvog terapijskog pristupa.
Zahvaljujući posebnom farmakološkom djelovanju, neželjeni učinci finasterida su općenito odsutni ili u svakom slučaju ograničeni. Najvažnije je davati teratogeno djelovanje (kod muškog fetusa anomalije se mogu pojaviti u vanjskim genitalijama, čak iu ekstremno niskim dozama), što nameće apsolutnu zabranu korištenja finasterida u prisutnosti planirane ili tekuće trudnoće. Tijekom tog perioda također je potrebno suzdržati se od rukovanja slomljenim ili smrvljenim tabletama finasterida, budući da se aktivni sastojak također može apsorbirati kroz kožu.
U ljudi, u malom postotku slučajeva (manje od 1%), finasterid može imati inhibitorni učinak na spolno područje, kao što je smanjeni libido, erektilna disfunkcija i smanjeni volumen ejakulata.
U bolesnika s predisponirajućim čimbenicima, kao što su pretilost ili varikokela, finasterid također može promijeniti spermatogenezu, dok su u nekim predmetima opisani vrlo rijetki slučajevi unilateralne ginekomastije.
Veza između unosa finasterida i raka prostate još uvijek nije jasna, zbog sukobljenih publikacija o mogućem zaštitnom učinku, neutralnom ili predisponiranom (sada se smatra malo vjerojatnom u usporedbi s prošlošću).
Međutim, nuspojave finasterida su vrlo rijetke i često prolazne, s spontanom regresijom do nastavka terapije (u većini slučajeva) ili do njezina prekida (ukupnost ispitanika).
