XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® je lijek na bazi Rivaroxabana.

TERAPIJSKA GRUPA: Antitrombotici

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® je indiciran kao preventivna farmakološka pomoć - protiv venske tromboembolije - u odraslih bolesnika podvrgnutih operacijama zamjene kuka i koljena.

Mehanizam djelovanja XARELTO ® Rivaroxaban

Rivaroksaban, uzet peroralno od strane XARELTO®, brzo se apsorbira, postižući maksimalne koncentracije u plazmi nakon otprilike 2-4 sata nakon oralne primjene.

Biološka raspoloživost ovog aktivnog sastojka je vrlo visoka, stalno prelazeći 80% u dozama nižim od 15 mg.

Kada se jednom apsorbira, rivaroksaban se prenosi u cirkulacijskom toku uglavnom vezan za proteine plazme, posebno za albumin.

XARELTO ® predstavlja inovativni antitrombotski lijek, s obzirom na njegov mehanizam djelovanja koji se izražava izravnom inhibicijom koagulacijskog faktora Xa. Antagonizirajući učinak ovog topljivog faktora, Rivaroxaban sprječava da se put koagulacije odvija, bilo kroz vanjski put ili kroz intrinzični put, blokirajući ključnu fazu koja omogućuje protrombinu da generira trombin (faktor IIa) i inicira stvaranje tromba, s proizvodnjom fibrina.

Izostanak izravnog djelovanja protiv trombocita ili vitamina K jamči kontroliraniji profil djelovanja, uz smanjene nuspojave.

Nakon biološkog učinka, nakon otprilike 7-11 sati, rivaroksaban se metabolizira u jetri citokromijskim enzimima CYP3A4 i CYP2J2, a zatim se uklanja i izlučevinama i urinom.

Od ukupne uzete doze, oko 1/3 je pronađeno nepromijenjeno u urinu.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

DJELOTVORNOST I SIGURNOST RIVAROXABANA

Čini se da se nekoliko kliničkih studija slaže oko veće učinkovitosti rivaroksabana u prevenciji venskih tromboembolijskih bolesti nakon operacije. Podaci pokazuju da XARELTO ® terapija može biti ne samo učinkovitija, nego i lakša (to je oralna terapija, ne parenteralna) i sigurna, značajno smanjujući epizode krvarenja.

2. RIVAROXABAN TAKOĐER JE U ATRIJALNOJ FIBRILACIJI

Uz veću učinkovitost u prevenciji venskih tromboembolijskih patologija zbog operacije kuka, nekoliko kliničkih ispitivanja podupire terapijsku učinkovitost rivaroksabana kao preventivnog sredstva za emboliju atrijske fibrilacije. Točnije, XARELTO ® se čini barem jednako učinkovit kao i varfarin u liječenju ovih stanja, ali je sigurno sigurniji i lakši za liječnika i za pacijenta.

3. XARELTO U PREVENCIJI TROMBOEMBOLNIH BOLESTI

XARELTO ® danas predstavlja valjanu alternativu varfarinu za liječenje tromboembolijskih patologija. Zapravo, u istraživanju provedenom na 4500 bolesnika koji su podvrgnuti kirurškoj terapiji kuka, postupanjska primjena rivaroksabana osigurala je smanjenje incidencije tromba venske embolije na 0, 2%, u usporedbi s 2% prethodno dobivenim s normalnom farmakološkom profilaksom.,

Način uporabe i doziranje

XARELTO ® rivaroxaban 10 mg tablete : terapija bi trebala započeti nekoliko sati nakon operacije, ali ne prije potpunog postizanja hemostaze.

U ovom trenutku optimalna doza - koja se čini 10 mg, uzeta jednom dnevno - treba nastaviti oko 5 tjedana u kirurgiji kuka i 2 tjedna u koljenu.

Potrebno je predvidjeti prilagodbu doze kod starijih bolesnika ili onih s jetrenom i bubrežnom insuficijencijom.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA XARELTO ® Rivaroxaban, POTREBA I PROVJERA LIJEČNIKA JE POTREBNA.

Upozorenja XARELTO ® Rivaroxaban

Prije početka liječenja lijekom XARELTO ® preporučljivo je provjeriti pacijentov uzorak zgrušavanja, a zatim ga pratiti tijekom terapijske intervencije.

Još više pozornosti treba posvetiti pacijentima s predispozicijom za razvoj krvarenja, traumatiziranih, podvrgnutih rizičnim medicinskim postupcima (kao što su spinalna ili epiduralna punkcija), ili pod utjecajem hematoloških patologija s poremećenim procesima koagulacije.

Iz istog razloga preporučljivo je savjetovati svog liječnika, ili eventualno spasioce, da uzme lijek s antikoagulantnim učincima.

Metabolizam jetre i izlučivanje rivaroksabana iz bubrega i jetre čine ga posebno rizičnim za uzimanje lijeka u slučaju smanjene funkcionalnosti gore spomenutih organa, pri čemu je moguće odrediti značajno povećanje koncentracije aktivnog sastojka u krvi s povećanim rizikom od nuspojava.

XARELTO® sadrži laktozu, stoga bi mogao biti odgovoran za gastrointestinalne poremećaje u pacijenata koji pate od malapsorpcije glukoze-galaktoze i nedostatka enzima laktaze.

Neke nuspojave opisane nakon primjene lijeka XARELTO ® mogu smanjiti pacijentove normalne perceptivne sposobnosti i učiniti opasnim korištenje strojeva ili vožnja vozila.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Nekoliko eksperimentalnih dokaza, čak i samo na životinjskim modelima, pokazali su toksični učinak na zdravlje fetusa. Nadalje, sposobnost prelaska placente i induciranih hemodinamskih promjena može povećati rizik od krvarenja fetusa što dovodi do smrti ili pobačaja.

Iz gore spomenutih razloga, i zbog izostanka daljnjih studija o izlučivanju rivaroksabana u majčinom mlijeku, preporučuje se da se unos tijekom trudnoće i naknadno razdoblje dojenja ne primjenjuju.

interakcije

Prisutnost metabolizma u jetri i uključivanje dvaju citokromnih enzima koji su visoko modulirani drugim aktivnim sastojcima, izložiti rivaroksaban potencijalnim farmakokinetičkim poremećajima svojstava.

Preciznije, inhibitori CYP3A4 kao što su ketokonazol, azolni antifungali, inhibitori HIV proteaze i ederitromicin mogu dovesti do povećanja koncentracije ovog aktivnog sastojka u plazmi, povećavajući i terapeutske i toksične učinke, dok induktori CYP3A4, kao što su fenitoin, karbamazepin, fenobarbital ili gospina trava može smanjiti koncentraciju u plazmi maskiranjem učinka.

Antikoagulansi, nesteroidni protuupalni lijekovi i antiagregacijska sredstva mogu umjesto toga modulirati antikoagulantni kapacitet lijeka.

Kontraindikacije XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® je kontraindiciran u slučaju krvarenja u tijeku, patologija koje pogađaju sustav zgrušavanja, povećani rizik od krvarenja, istinska preosjetljivost na aktivni sastojak ili na njegove pomoćne tvari, te tijekom cijelog razdoblja trudnoće i laktacije.

Nuspojave - Nuspojave

Kliničke studije su primijetile učestalost nuspojava u oko 14% bolesnika koji su podvrgnuti XARELTO ® terapiji, a najčešće su se javljale u gastrointestinalnom traktu, s proljevom i povraćanjem te u jetri, uz povećanje koncentracije transaminaza u plazmi.

Primjeri krvarenja ili anemija bili su rjeđi, povezani sa simptomima različite težine (vrtoglavica, glavobolja, amnezija, parestezija, bljedilo, edem, astenija, raširena bol) ovisno o stupnju krvarenja.