azitromicin

Azitromicin je antibiotik koji pripada klasi makrolida. To je polusintetski derivat eritromicina, praotac ove obitelji.

Azitromicin - Kemijska struktura

U usporedbi s njegovim prekursorom eritromicinom, azitromicin ima veću stabilnost u kiselom okruženju, veći poluživot u plazmi i širi spektar djelovanja.

Često, kada je potrebna makrolidna terapija, azitromicin je prvi izbor antibiotika.

indikacije

Za ono što koristi

Azitromicin se koristi za liječenje bakterijskih infekcija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na njega.

Točnije, azitromicin je indiciran za liječenje:

Infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta, kao što su sinusitis, infekcije srednjeg uha, tonzilitis, faringitis, bronhitis i upala pluća;
Odontostomatološke infekcije;
Infekcije kože i mekih tkiva;
Ne-gonokokni uretritis uzrokovan Chlamydia trachomatis ;
Infekcije grlića maternice koje potiču od klamidije;
Meki ulkus uzrokovan infekcijama Haemophilus ducreyi .

Upozorenja

Kod primjene azitromicina bolesnicima s teškim oštećenjem bubrega potrebno je biti oprezan.

Azitromicin se uglavnom metabolizira u jetri, pa se davanje lijeka kod pacijenata koji boluju od bolesti jetre mora provoditi s oprezom i pod strogom kontrolom liječnika.

U slučaju disfunkcije jetre, liječenje azitromicinom treba odmah prekinuti.

Terapija azitromicinom može potaknuti pojavu superinfekcija rezistentnim bakterijama ili gljivama koje normalno naseljavaju ljudsku bakterijsku floru, kao što su, na primjer, Clostridium difficile ili Candida albicans .

Smatra se da je Clostridium difficile odgovoran za nastanak pseudomembranoznog kolitisa, koji se odlikuje pojavom teške proljeva. Kolitis ponekad može biti smrtonosan i može se pojaviti čak i mjesecima nakon završetka liječenja antibioticima.

Azitromicin može uzrokovati produljenje QT intervala (vremenski interval potreban ventrikularnom miokardiju za depolarizaciju i repolarizaciju), s povećanim rizikom od srčanog zastoja. Stoga se kod davanja lijeka bolesnicima s već postojećim srčanim bolestima treba koristiti s velikim oprezom.

Azitromicin može pogoršati simptome već postojećih bolesnika s mijastenijom gravis (neuromuskularna bolest).

U slučaju bilo kakve alergijske reakcije, liječenje azitromicinom treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuću terapiju.

interakcije

Ne preporučuje se uzimanje lijekova azitromicina i antacida istovremeno, jer se koncentracija azitromicina u plazmi može smanjiti.

Azitromicin može povećati koncentraciju digoksina u plazmi (lijek koji se koristi za povećanje snage srčane kontrakcije), stoga treba biti oprezan.

Istodobni unos azitromicina i ergotamina (lijek koji se koristi u liječenju migrene) ili njegovih derivata nije preporučljiv zbog mogućeg početka ergotizma.

Kod pacijenata koji već primaju statinsku terapiju (lijekovi koji se koriste za liječenje hiperkolesterolemije) azitromicin može uzrokovati rabdomiolizu, koja je ruptura stanica koje čine skeletne mišiće s posljedičnim otpuštanjem u krvotok tvari sadržanih u muskulaturi.

Azitromicin može pojačati aktivnost kumarinskih oralnih antikoagulanata (kao što je varfarin ), pa - u slučaju istovremene primjene - treba provoditi češće provjere protrombinskog vremena.

Azitromicin može povećati koncentraciju ciklosporina u plazmi (imunosupresivni lijek koji se koristi u prevenciji odbacivanja transplantata), stoga - ako je potrebna istovremena primjena dva lijeka - neophodno je posvetiti posebnu pozornost i redovito pratiti koncentraciju ciklosporina u krvi.

Nelfinavir (antivirusni lijek) može povećati koncentraciju azitromicina u plazmi.

Azitromicin može povećati učinak teofilina (koji se koristi u liječenju bronhijalne astme), alfentanila (opioidnog lijeka) i astemizola (antihistaminski lijek).

Istovremena primjena azitromicina i cisaprida može uzrokovati kardiovaskularne poremećaje.

U svakom slučaju, potrebno je obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - bilo koje lijekove, uključujući lijekove bez recepta i biljne i / ili homeopatske proizvode.

Nuspojave

Azitromicin može uzrokovati razne nuspojave, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. Budući da svaka osoba ima svoju osjetljivost na lijek, nije rečeno da se štetni učinci javljaju s istim intenzitetom u svakom pojedincu.

U nastavku su navedene glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije azitromicinom.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Liječenje azitromicinom može uzrokovati poremećaje u krvi i limfnom sustavu (tj. Sustav koji se koristi za proizvodnju krvnih stanica). Takvi poremećaji mogu uzrokovati:

Hemolitička anemija;
Plateletopenija (tj. Smanjenje broja trombocita u krvotoku), s posljedičnim povećanjem rizika od krvarenja;
Leukopenija, tj. Smanjenje broja leukocita u krvotoku;
Eozinofilija, tj. Povećanje koncentracije eozinofila u krvi.

superinfekcija

Liječenje azitromicinom može potaknuti razvoj infekcija od rezistentnih bakterija i gljivica koje su normalno dio ljudske bakterijske flore. Ove superinfekcije uključuju:

Infekcije Clostridium difficile koje mogu uzrokovati pseudomembranozni kolitis;
Oralna (drozd) i vaginalna kandidijaza;
Vaginalne infekcije;
Pneumonija i respiratorni poremećaji;
Gastroenteritisa.

Alergijske reakcije

Azitromicin može izazvati alergijske reakcije kod osjetljivih osoba. Te se reakcije mogu pojaviti u obliku angioedema ili anafilaktičkih reakcija.

Poremećaji živčanog sustava

Terapija azitromicinom može uzrokovati:

glavobolja;
pospanost;
vrtoglavica;
parestezija;
Hypoaesthesia;
Gubitak osjećaja okusa;
Psihomotorna hiperaktivnost;
konvulzije;
Sinkopa.

Psihijatrijski poremećaji

Liječenje azitromicinom može inducirati:

Nesanica;
nervoza;
miješanje;
anksioznost;
halucinacije;
zablude;
Agresivnost.

Poremećaji uha i labirinta

Terapija azitromicinom može uzrokovati poremećaje sluha, vrtoglavicu i gluhoću.

Kardiovaskularni poremećaji

Liječenje azitromicinom može uzrokovati razne probleme s kardiovaskularnim sustavom, uključujući:

Vruće trepće;
hipotenzija;
lupanje srca;
Produženje QT intervala;
Vrtni vrhovi;
Ventrikularna tahikardija;
Aritmije.

Gastrointestinalni poremećaji

Terapija azitromicinom može uzrokovati:

Mučnina i povraćanje;
proljev;
Bolovi u trbuhu;
Zatvor;
nadutost;
dispepsija;
disfagija;
gastritis;
Distenzija trbuha;
podrigivanje;
Pankreatitis.

Nadalje, lijek može uzrokovati suha usta, čireve u ustima i promjenu boje jezika.

Hepatobilijarni poremećaji

Azitromicin može uzrokovati promjene u funkciji jetre, zatajenju jetre, hepatitisu i kolestatskoj žutici.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Liječenje azitromicinom može potaknuti nastanak:

Erupcije kože;
urtikarija;
svrbež;
dermatitis;
Suhoća kože;
Reakcije fotosenzitivnosti;
hiperhidroza;
Stevens-Johnsonov sindrom;
Toksična epidermalna nekroliza;
Erythema multiforme.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta

Terapija azitromicinom može uzrokovati bol u bubregu i dizuriju (poteškoće s mokrenjem). Nadalje, lijek može pogodovati nastanku akutnog zatajenja bubrega i intersticijskog nefritisa.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja azitromicinom su:

astenija;
groznica;
edem;
anoreksija;
Promjene u viziji;
Myasthenia gravis;
artralgije;
bolovi u mišićima;
osteoartritis;
dispneja;
Krvarenja iz nosa.

predozirati

Simptomi koji se mogu pojaviti ako uzimate predoziranje azitromicinom su:

slabost;
Teška mučnina;
povraćanje;
proljev;
Privremena gluhoća.

Ako sumnjate na predoziranje azitromicinom, morate odmah obavijestiti svog liječnika i kontaktirati najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Azitromicin je makrolid i kao takav djeluje antibiotski interferirajući s proteinskom sintezom bakterija.

Sinteza proteina u bakterijskim stanicama odvija se zahvaljujući organolama zvanim ribosomi.

Ribosomi se sastoje od ribosomske RNA i proteina koji su međusobno povezani kako bi tvorili dvije podjedinice:

30S podjedinica, koja se sastoji od 21 proteina i jedne RNA molekule (16S);
50S podjedinica, koja se sastoji od 34 proteina i dvije RNA molekule (23S i 5S).

Ove organele vežu i prenose glasničku RNK koja dolazi iz jezgre stanice, tako sintetizirajući proteine za koje kodira.

Azitromicin se veže na 23S molekulu ribosomalne RNA prisutnu unutar 50S podjedinice.

Vezivanje azitromicin-RNA sprječava samu RNA da završi sintezu proteina, čime se inhibira rast bakterijskih stanica.

Način korištenja - Doziranje

Azitromicin je dostupan za oralnu primjenu u obliku tableta i praška za oralnu suspenziju.

Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja.

Lijek se može uzimati ili na prazan želudac ili nakon obroka.

Unos hrane prije davanja azitromicina može smanjiti bilo kakve gastrointestinalne nuspojave koje se mogu pojaviti.

Slijedi nekoliko naznaka o dozama azitromicina koje se obično koriste.

Odrasli

U odraslih, doza azitromicina koja se obično primjenjuje je 500 mg lijeka dnevno, u jednoj primjeni i tri uzastopna dana.

Za infekcije Chlamydia trachomatis i Haemophilus ducreyi, uobičajena doza lijeka je 1 g dnevno u jednoj oralnoj primjeni.

djeca

Za djecu s tjelesnom težinom koja je jednaka ili veća od 45 kg, doza azitromicina koja se obično koristi koristi se kod odraslih, tj. 500 mg lijeka dnevno, tri uzastopna dana.

U svakom slučaju, maksimalna doza azitromicina koja se može koristiti u bilo kojoj vrsti pedijatrijske terapije je 1500 mg lijeka.

postariji

Čak i kod starijih bolesnika mogu se primijeniti iste doze azitromicina koje se primjenjuju u odraslih, osim u slučaju kada su takvi pacijenti izloženi riziku razvoja srčanih aritmija. U tom se slučaju preporučuje oprez.

Trudnoća i dojenje

Ne može se isključiti mogućnost da azitromicin uzrokuje oštećenje fetusa i / ili novorođenčeta. Stoga uporabu lijeka trudnicama treba obavljati samo u slučajevima apsolutne nužnosti, samo pod strogim nadzorom liječnika i tek nakon pažljive procjene odnosa između očekivane koristi za majku i potencijalnog rizika. za fetus ili novorođenče.

Budući da se azitromicin izlučuje u majčinom mlijeku, treba izbjegavati uporabu lijeka majkama koje doje. Ako je uzimanje azitromicina neophodno, majke trebaju prestati dojiti.

Međutim, trudnice i majke koje doje uvijek trebaju potražiti savjet liječnika prije uzimanja bilo kojeg lijeka.

kontraindikacije

Primjena azitromicina kontraindicirana je u bolesnika s poznatom preosjetljivošću na sam azitromicin, na eritromicin, na druge makrolide ili na ketolide.