Xelevia - sitagliptina

Što je Xelevia?

Xelevia je lijek koji sadrži aktivnu tvar sitagliptin. Dostupan je u obliku okruglih tableta (ružičasta: 25 mg; bež: 50 i 100 mg).

Za što se koristi Xelevia?

Xelevia se koristi u bolesnika s dijabetesom tipa 2 kako bi se poboljšala kontrola razine glukoze (šećera) u krvi. Koristi se kako slijedi, uz dijetu i tjelovježbu:

• u monoterapiji, u bolesnika koji nisu zadovoljavajuće kontrolirani prehranom i tjelovježbom i kod kojih metformin (antidijabetični lijek) nije prikladan;

• u kombinaciji s metforminom ili agonistom PPAR gama (vrsta antidijabetičkog lijeka), kao što je tiazolidindion, u bolesnika koji nisu zadovoljavajuće kontrolirani metforminom ili samim agonistom PPAR gama;

• u kombinaciji sa sulfonilurejom (druga vrsta antidijabetičkog lijeka) u bolesnika koji nisu zadovoljavajuće kontrolirani samo sa sulfonilurejom i kod kojih metformin nije prikladan;

• u kombinaciji s metforminom i sulfonilurejom ili agonistom PPAR gama, u bolesnika koji nisu zadovoljavajuće kontrolirani s ova dva lijeka;

• u kombinaciji s inzulinom, sa ili bez metformina, u bolesnika koji nisu zadovoljavajuće kontrolirani stabilnom dozom inzulina.

Lijek se može dobiti samo na recept.

Kako se koristi lijek Xelevia?

Xelevia se uzima u dozi od 100 mg jednom dnevno, s hranom ili bez nje. Ako se Xelevia uzima u kombinaciji sa sulfonilurejom ili s inzulinom, može biti potrebno smanjiti dozu sulfonilureje ili inzulina kako bi se smanjio rizik od hipoglikemije (niske razine šećera u krvi).

Kako djeluje Xelevia?

Dijabetes tipa 2 je bolest u kojoj gušterača ne proizvodi dovoljno inzulina za kontrolu razine glukoze u krvi ili gdje tijelo ne može učinkovito koristiti inzulin. Djelatna tvar u lijeku Xelevia, sitagliptin, je inhibitor dipeptidil-peptidaze-4 (DPP-4). Djeluje tako što inhibira degradaciju "inkretinskih" hormona u tijelu. Ovi hormoni, oslobođeni nakon obroka, stimuliraju gušteraču da proizvodi inzulin. Povećavajući razinu inkretina u krvi, sitagliptin stimulira gušteraču da proizvodi više inzulina kada je glikemijska stopa visoka, dok je neučinkovita kada je koncentracija glukoze u krvi niska. Sitagliptin također smanjuje količinu glukoze koju proizvodi jetra povećavajući razinu inzulina i smanjujući razinu glukagonskog hormona. Ovi procesi zajedno smanjuju glukozu u krvi i doprinose kontroli dijabetesa tipa 2. \ t

Kako je Xelevia ispitana?

Xelevia je ispitivana u devet studija koje su obuhvatile gotovo 6.000 bolesnika s dijabetesom tipa 2 čije razine glukoze u krvi nisu bile adekvatno kontrolirane:

• u četiri od tih ispitivanja Xelevia je uspoređena s placebom (lijek bez lijeka): Xelevia ili placebo korištene su same u dvije studije koje su uključivale 1 262 bolesnika, uz metformin u studiji koja je uključivala 701 bolesnika i uz pioglitazon. (PPAR gama agonist) u ispitivanju 353 pacijenta;

• u dva ispitivanja Xelevia je uspoređena s drugim antidijabetičkim lijekovima. U prvom ispitivanju Xelevia je uspoređena s glipizidom (sulfonilurea), kada su uz dodatak metformina u 1 172 bolesnika. U drugoj studiji, Xelevia je uspoređena s metforminom, koji je korišten sam, u 1 058 bolesnika;

• u tri daljnja ispitivanja Xelevia je uspoređena s placebom kada su dodani drugim antidijabetičkim lijekovima: glimepirid (druga sulfonilurea), sa ili bez metformina, kod 441 bolesnika; na kombinaciju metformina i rosiglitazona (agonist PPAR gama) kod 278 pacijenata; i stabilnu dozu inzulina, sa ili bez metformina, kod 641 pacijenta.

U svim je ispitivanjima glavna mjera djelotvornosti bila promjena u koncentraciji u krvi tvari nazvane glikozilirani hemoglobin (HbA1c), što ukazuje na učinkovitost kontrole glukoze u krvi.

Koje su koristi lijek Xelevia pokazao tijekom studija?

Xelevia je bila učinkovitija od placeba kako u monoterapiji, tako iu kombinaciji s drugim antidijabetičkim lijekovima. U bolesnika koji su uzimali samo lijek Xelevia, razina HbA1c smanjila se za 0, 48% (s oko 8, 0% na početku ispitivanja) nakon 18 tjedana i za 0, 61% nakon 24 tjedna. S druge strane, povećali su se za 0, 12% odnosno 0, 18% u bolesnika koji su uzimali placebo. Dodavanje lijeka Xelevia metforminu smanjilo je razine HbA1c za 0, 67% nakon 24 tjedna, u usporedbi sa smanjenjem od 0, 02% u bolesnika koji su primali placebo. Dodavanje lijeka Xelevia pioglitazonu smanjilo je razine HbA1c za 0, 85% nakon 24 tjedna, u usporedbi s 0, 15% smanjenja u bolesnika koji su primali placebo.

U ispitivanjima u kojima se Xelevia uspoređivala s drugim lijekovima, učinkovitost dodavanja lijeka Xelevia metforminu bila je slična učinkovitosti dodavanja glipizida. Kada se uzimaju samostalno, Xelevia i metformin postižu slično smanjenje razina HbA1c, ali čini se da je učinkovitost lijeka Xelevia nešto niža nego u metformina. U drugim studijama, kada je Xelevia dodan glimepiridu (sa ili bez metformina), razine HbA1c su se smanjile za 0, 45% nakon 24 tjedna, u usporedbi s porastom od 0, 28% u bolesnika koji su primali placebo. Razine HbA1c smanjene su za 1, 03% nakon 18 tjedana u bolesnika koji su dodali Xelevia metforminu i rosiglitazonu, uz smanjenje od 0, 31% kod onih koji su dodavali placebo; konačno, smanjili su se za 0, 59% u bolesnika koji su dodali Xelevia inzulinu (sa ili bez metformina), u usporedbi s 0, 03% smanjenjem onih koji su dodavali placebo.

Koji su rizici povezani s lijekom Xelevia?

Među najčešćim nuspojavama koje su primijećene kod lijeka Xelevia (općenito opaženo kod više od 5% bolesnika) su infekcije gornjih dišnih putova (prehlade) i nazofaringitis (upala nosa i grla). Potpuni popis svih nuspojava prijavljenih kod primjene lijeka Xelevia potražite u Uputi o lijeku.

Xelevia ne smije se primjenjivati u osoba koje mogu biti preosjetljive (alergične) na sitagliptin ili bilo koji drugi sastojak.

Zašto je Xelevia odobren?

Odbor za lijekove za humanu uporabu (CHMP) odlučio je da su koristi lijeka Xelevia veće od njegovih rizika i preporučio da se izdaje odobrenje za stavljanje u promet.