lijekovi

VYTORIN ® Ezetimibe + simvastatin

VYTORIN ® je lijek na bazi Ezetimiba + simvastatina

TERAPIJSKA GRUPA: hipolipidemski - inhibitor reduktaze Ezetimib + HMG-CoA

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeKontraindikacijeNepoželjni učinci

Indikacije VYTORIN ® Ezetimibe + simvastatin

VYTORIN ® je indiciran - uz dijetalnu terapiju i ispravan način života - u liječenju primarne hiperkolesterolemije i miješane dislipidemije, u slučaju terapijskog neuspjeha nakon primjene samo statina.

VYTORIN ® je također učinkovit u liječenju obiteljske hiperkolesterolemije, kako u heterozigotnom obliku tako iu homozigotnoj varijanti.

Mehanizam djelovanja VYTORIN ® Ezetimibe + simvastatin

Oralni unos VYTORIN®-a osigurava u jednoj primjeni dva različita aktivna sastojka, s različitim farmakokinetičkim i farmakodinamičkim karakteristikama.

U stvari, dok se ezetimib apsorbira u crijevima, uglavnom glukoroniziran jetrom i uliva u tanko crijevo s vremenom koje je optimizirano unutar prva dva sata, simvastatin se aktivira na razini jetre procesom hidrolize koji ga pretvara u odgovarajući hidroksi kiseline, biološki aktivne, u prosjeku nakon 4 sata.

Terapijsko djelovanje VYTORIN®-a dato je stoga zbrojem osobina koje snižavaju lipide dvaju aktivnih principa, koji djeluju prema različitim i potpunim mehanizmima. Točnije, ezetimib-glukoronid, jednom izliven u crijevo putem žuči, smanjuje apsorpciju "prehrambenog" kolesterola inhibiranjem relativnog intestinalnog transportera; simvastatin, s druge strane, djeluje na razini jetre smanjujući aktivnost enzima uključenih u sintezu mevalonata, dakle kolesterola, i povećavajući ekspresiju jetrenih receptora za LDL.

Ovi biološki učinci pretvaraju se u poboljšanje sposobnosti snižavanja lipida, u izrazitijem smanjenju koncentracije LDL kolesterola i triglicerida u krvi, u povećanju HDL kolesterolemije i smanjenju kardiovaskularnog rizika. Izgleda da simvastatin ima brojne pleiotropne učinke od kojih je ezetimib slobodan; ovi učinci mogu podržati i poboljšati preventivni učinak VYTORIN®-a na kardiovaskularne bolesti.

U oba slučaja, nakon što se terapijsko djelovanje završi, iako s različitim vremenima, aktivni sastojci se uglavnom eliminiraju izmetom.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

VYTARIN I COENZIMA Q10

,

Smanjenje koenzima Q10, opaženo nakon terapije statinima, čini se da je jedan od glavnih osumnjičenika u nastanku miopatija i rabdomiolize. Ova studija potvrdila je varijacije ovog važnog kofaktora u bolesnika koji su podvrgnuti terapiji VYTARINOM. Prisutnost simvastatina u VYTARIN-u dovela je do značajnog smanjenja razine koenzima Q10 u plazmi, što nije uočeno u monoterapiji ezetimibom. Nadalje, čini se da je smanjenje koncentracija ovog kofaktora povezano s padom LDL kolesterola.

2. UČINKOVITOST KOMBINIRANE TERAPIJE U DIABETIČKIH BOLESNIKA

Kombinirana terapija s 10 mg ezetimiba i 20 mg simvastatina tijekom 6 tjedana jamčila je smanjenje LDL kolesterola za oko 30%; ovo je zabilježeno kod dijabetičara s visokim kardiovaskularnim rizikom s hiperkolesterolemijom. Rezultati dobiveni kombiniranom terapijom bili su definitivno viši od onih koji su opaženi nakon monoterapije samo s visokom dozom simvastatina.

3. UTJECAJ VITORINA NA ZDRAVLJE ARTERIJA

Ovo istraživanje nam je omogućilo da shvatimo kako primjena VITORINA u bolesnika s visokim kardiovaskularnim rizikom, osim što značajno smanjuje razinu LDL kolesterola, može jamčiti smanjenje prosječne debljine i ukočenost karotida. Međutim, unatoč pozitivnim rezultatima, smanjenje u najčešćim upalnim markerima nije opaženo.

Način uporabe i doziranje

VYTORIN ® 10 mg tablete ezetimiba + 10/20/40/80 mg simvastatina: standardna doza koja se koristi u liječenju primarne hiperholesterolemije je 10/10 - 10/20 - 10/40, zajedno s dijetom hipolipidne i zdrave navike.

Doziranje 10/80 preporučuje se u liječenju homozigotne obiteljske hiperkolesterolemije u prisutnosti jakog kardiovaskularnog rizika.

Različite formulacije doziranja omogućuju liječniku prilagodbu terapije onima koje su pacijentove potrebe, uzimajući u obzir da bi prilagodbe doze trebale biti provedene tek nakon najmanje 4 tjedna od početka terapije (vremenski okvir potreban za postizanje maksimalnog terapijskog učinka). simvastatina).

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA VYTORIN ® Ezetimibe + simvastatin POTREBA I PROVJERA LIJEČNIKA JE POTREBNA.

Upozorenja VYTORIN ® Ezetimibe + simvastatin

Farmakološkoj intervenciji s VYTORIN-om treba prethoditi i pratiti hipolipidni režim prehrane i navike zdravog načina života. Pretpostavci za ovaj lijek također treba prethoditi pažljiva anamnestička i laboratorijska provjera, korisna za provjeru prisutnosti ili predispozicije za razvoj mišićnih i jetrenih poremećaja.

Kako bi se smanjio mogući razvoj ovih bolesti, terapiju VYTORIN-om treba prekinuti ili izbjeći u slučaju: povećane razine kreatininaze u plazmi povezane s mijalgijom, perzistentnim bolovima u mišićima i umorima ili 3 puta većom vrijednosti transaminaza. do normalnog raspona.

Nadalje, posebnu pažnju treba posvetiti farmakološkom liječenju pacijenata koji boluju od bolesti žučnog mjehura ili intersticijske bolesti pluća.

VYTORIN ® sadrži laktozu; dakle, primjena ovog lijeka u bolesnika s malapsorpcijom glukoze / galaktoze ili manjkom enzima laktaze može uzrokovati gastrointestinalne simptome.

Iako lijek ne djeluje apsolutno na živčani sustav i na pacijentov raspon pažnje, prisutnost nuspojava kao što su vrtoglavica i vrtoglavica (češća u početnoj fazi liječenja), može učiniti vožnju automobila i uporabu strojeva opasnima.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Trenutno ne postoje eksperimentalni podaci i klinička ispitivanja kojima se dokazuje sigurnost VYTORIN-a koji se uzima tijekom trudnoće, zdravlje majke i fetusa.

Iz tog razloga, s obzirom na važnost lipida tijekom faza razvoja embrija i fetusa, uporaba ovog lijeka se ne preporučuje tijekom cijelog razdoblja trudnoće i laktacije.

interakcije

Najvažnije interakcije lijekova za VYTORIN ® ovise uglavnom o prisutnosti simvastatina i njegovog metabolizma u jetri uzrokovanog citokromom CYP3A4.

Točnije, unos inhibitora CYP3A4, kao što su sok od grejpa, itrakonazol, ketokonazol, inhibitori HIV proteaze, eritromicin, klaritromicin, telitromicin i nefazodon, može dovesti do značajnog povećanja izloženosti lijeku, povećavajući učestalost čak i ozbiljnih nuspojava.

VYTORIN ® može također djelovati s oralnim antikoagulansima, kao što je varfarin, uzrokujući njegov terapijski učinak, što rezultira povećanim epizodama krvarenja. Da bi se izbjegle gore spomenute nuspojave, preporučljivo je pratiti protrombinsko vrijeme i eventualno prilagoditi doziranje.

Ista mjera opreza treba poduzeti u slučaju istodobnog uzimanja ciklosporina.

Iako se čini da ezetiemib koji se nalazi u VYTORIN-u nije odgovoran za ozbiljne interakcije, treba imati na umu da antacidi, kolestiramin i ciklosporin mogu uzrokovati promjenu izloženosti ovom aktivnom sastojku.

Istodobna primjena fibrata, za koju je primijećeno povećanje kolesterola u žuči žučnog mjehura, kontraindicirana je za potencijalni rizik od holelitijaze, dok u slučaju istovremenog uzimanja Diltiazema, maksimalne doze VYTORINA ne bi trebale prelaziti dozu. 10/40, kako bi se izbjegla učestalost miopatija i rabdomiolize.

Kontraindikacije VYTORIN ® Ezetimibe + simvastatin

VYTORIN ® je kontraindiciran u slučaju bolesti jetre i povećane razine transaminaza u krvi, u slučaju istovremene primjene inhibitora CYP3A4, i preosjetljivosti na ezetimib, simvastatin ili na neku od njegovih pomoćnih tvari.

Nuspojave - Nuspojave

Čini se da nuspojave povezane s terapijom VYTORIN®-om odražavaju one opisane za dva aktivna sastojka uzeta pojedinačno, s glavoboljom, vrtoglavicom, vrtoglavicom, bolovima u trbuhu, meteorizmom i mijalgijom.

Pojedine kategorije bolesnika s rizikom pokazale su češće povećanje vrijednosti transaminaza i kreatinkinaze u plazmi, bez ikakve korelirane simptomatologije.

Učestalost miopatija, rabdomiolize i klinički značajnih nuspojava ostala je gotovo ista kao i kod pojedinačno primijenjenih aktivnih sastojaka.

Opisani su samo rijetki slučajevi preosjetljivosti na lijek, praćeni dermatološkim reakcijama, angioedemom, vaskulitisom, polimijalgijom, trombocitopenijom i promjenama parametara hematoklinije.

bilješke

VYTORIN ® se može kupiti samo na liječnički recept.