općenitost
Barbiturati su klasa lijekova koji mogu deprimirati središnji živčani sustav. Imaju anksiolitička, hipnotička, antikonvulzivna, sedativna i anestetička svojstva.
Opća struktura barbiturata
Barbiturati također imaju analgetska svojstva i jednom su se koristili u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) za liječenje glavobolja i glavobolja napetosti.
Ovi lijekovi potječu od barbiturne kiseline i - s kemijske točke gledišta - su diaciluree.
Općenito, učinci barbiturata ovise o dozi, tj. Ovise o količini primijenjenog lijeka.
Ovisno o vrsti, dozi i odabranom načinu primjene, barbiturati mogu imati hipnotički, antikonvulzivni ili anestetički sedativni učinak.
Međutim, danas se barbiturati smatraju zastarjelim lijekovima i više se ne koriste - osim u specifičnim slučajevima - zbog njihovog uskog terapijskog indeksa i njihove toksičnosti. Njihova uporaba zamijenjena je upotrebom sigurnijih lijekova, kao što su - na primjer - benzodiazepini.
indikacije
Za ono što koristi
Kao što je gore navedeno, uporaba barbiturata značajno je smanjena u korist lijekova s većom sigurnošću i višim terapeutskim indeksom.
Prije pojave benzodiazepina, barbiturati su se široko koristili kao hipnotički i anksiolitički sedativni lijekovi u liječenju tjeskobe i nesanice.
Umjesto toga, barbiturati se prije svega koriste kao antikonvulzivi kod pacijenata koji pate od epilepsije (to je slučaj s fenobarbitalom) ili se koriste u području anestezije.
Mehanizam djelovanja
Barbiturati djeluju depresivno na središnji živčani sustav. Posebno, oni smanjuju neuronsku aktivnost, aktivnost glatkih mišića, aktivnost skeletnih mišića i aktivnosti miokarda.
Barbiturati djeluju povećavajući signal γ-aminobutirne kiseline (ili GABA).
GABA je glavni inhibitorni neurotransmiter mozga i obavlja svoje funkcije vezanjem na svoje receptore: GABA-A, GABA-B i GABA-C.
Točnije, barbiturati se vežu na određeno vezno mjesto prisutno na GABA-A receptoru, mjestu za pikrotoksin.
Picrotoxin je fitotoksin izvađen iz penjačke biljke Anamirta cocculus.
Ovaj toksin ima konvulzivna svojstva i izaziva uzbudljivo djelovanje na centar daha i na vazomotorni centar mozga. Zapravo, pikrotoksin - u nekim slučajevima - može se koristiti u akutnom trovanju barbituratom.
Klasifikacija barbiturata
Barbiturati se mogu klasificirati prema trajanju djelovanja. Stoga ih možemo podijeliti na sljedeći način:
- Barbiturati s ultra kratkim trajanjem (oko 20 minuta), tiopental pripada ovoj kategoriji;
- U ovu kategoriju spadaju barbiturati kratkog trajanja djelovanja (3-4 sata), pentobarbital i sekobarbital;
- Barbiturati s intermedijarnim djelovanjem (4-6 sati), amobarbital i butabarbital pripadaju ovoj kategoriji;
- Barbiturati dugog djelovanja (6-12 sati) uključuju primidon i fenobarbital u ovoj kategoriji.
Nuspojave
Barbiturati mogu izazvati različite vrste nuspojava, uključujući:
- Prekomjerna sedacija;
- ataksije;
- nistagmus;
- Zbunjenost, osobito u starijih bolesnika;
- Respiratorna depresija;
- Smanjenje kontraktilnosti srca;
- Poremećaji svijesti sve do kome.
Nadalje - kada se primjenjuju u vrlo niskim dozama - barbiturati mogu imati paradoksalne učinke, kao što su hiper-ekscitacija i agitacija.
Barbiturati također mogu promijeniti prijenos šećera i snažni su induktori jetrenih enzima, što ih čini uzrokom mogućih interakcija lijekova s drugim lijekovima ili tvarima.
Konkretno, uz uzimanje barbiturata i:
- alkohol;
- Pripravci na bazi gospine trave (ili gospine trave, biljka koja ima svojstva antidepresiva);
- Ostali psihijatrijski lijekovi;
- Antihistaminici.
Konačno, barbiturati potiču toleranciju, fizičku ovisnost i psihičku ovisnost.
Ako se liječenje barbituratima naglo zaustavi, mogu se pojaviti simptomi ustezanja, čiji su glavni simptomi:
- drhtanje;
- znojenje;
- anksioznost;
- miješanje;
- tahikardija;
- hipertenzija;
- konvulzije;
- Zabluda.
Liječenje ovog sindroma podržava i vitalne funkcije pacijenta, kao što su otkucaji srca, krvni tlak i tjelesna temperatura moraju biti kontrolirane.
Trovanje barbituratom
Trovanje barbituratom - i dobrovoljno i slučajno - predstavlja ozbiljnu opasnost za život pacijenta, a mnogi slučajevi trovanja imali su fatalne rezultate.
Barbiturati, zapravo, imaju uski terapeutski indeks, što znači da je razlika između obično korištene terapijske doze i letalne doze minimalna. Zbog toga su predoziranja barbituratom vrlo česta, osobito tijekom njihove upotrebe kao hipnotičkih sedativa, ali su dobrovoljne intoksikacije u pokušajima samoubojstva također bile brojne.
Simptomi koji se mogu pojaviti nakon predoziranja barbituratom su:
- pospanost;
- Promjena razine svijesti;
- Teškoće s disanjem;
- hyporeflexia;
- Promjene u motoričkoj koordinaciji;
- Poremećaji hoda i ravnoteže;
- Poremećaji govora.
U najtežim barbituratima mogu nastati i trovanja:
- hipotermija;
- Mišićna hipotonija;
- Neuspjeh cirkulacije;
- Respiratorna depresija;
- koma;
- Smrt.
Nadalje, nakon predoziranja može doći do bronhopneumonije koja je često uzrok kasne smrti. Stoga se u slučaju predoziranja barbituratima mogu davati antibiotski lijekovi kako bi se spriječile plućne komplikacije.
U stvarnosti, ne postoji pravi protuotrov protiv trovanja barbituratima.
Ako se uzme predoziranje barbituratom, ispiranje želuca se obično izvodi odmah, sve dok to stanje pacijenta to dopušta.
Uklanjanje već apsorbiranog lijeka može se provesti kroz prisilnu diurezu i - u nekim slučajevima - i alkalizaciju urina.
U ozbiljnijim slučajevima može se koristiti hemodijaliza.
kontraindikacije
Općenito, uporaba barbiturata kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:
- U bolesnika s insuficijencijom jetre i / ili bubrega;
- U bolesnika koji boluju od teške bolesti jetre;
- U bolesnika s porfirijom;
- U bolesnika s akutnom alkoholiziranošću, analgetskim lijekovima ili hipnotičkim lijekovima;
- Tijekom dojenja.
