amikacin

Amikacin je antibiotik koji pripada klasi aminoglikozida. Proizvodi se polu-sintetski iz drugog aminoglikozidnog antibiotika prirodnog podrijetla, kanamicina A.

Amikacina - Kemijska struktura

Obično se amikacin koristi za liječenje infekcija uzrokovanih Mycobacterium tubercolosis, Yersinia tularensis i Pseudomonas aeruginosa koje su otporne na druge antibiotike.

Amikacin je dostupan u gelu za dermalnu primjenu i u otopini koja se daje intravenozno ili intramuskularno.

indikacije

Za ono što koristi

Amikacin se koristi u liječenju infekcija uzrokovanih bakterijama koje su osjetljive na njega.

Posebno, amikacin se koristi uglavnom, ali ne samo, u liječenju gram-negativnih infekcija otpornih na druge antibiotike.

Detaljnije, uporaba amikacina je indicirana u sljedećim slučajevima:

Bacteremia i septikemija (uključujući neonatalnu sepsu);
Komplicirane i ponavljajuće infekcije genitourinarnog trakta;
Infekcije dišnog sustava;
Infekcije središnjeg živčanog sustava (uključujući meningitis);
Osteoartikularne infekcije;
Infekcije kože i potkožnog tkiva;
Burns;
Abdominalne infekcije (uključujući peritonitis);
Postoperativne infekcije nakon operacije abdomena.

Upozorenja

Potreban je oprez u primjeni amikacina u bolesnika s već postojećom disfunkcijom bubrega ili već postojećim problemima sluha ili vestibularnog sustava.

Bolesnike liječene amikacinom treba držati pod strogim nadzorom zbog ototoksičnosti i nefrotoksičnosti izazvane samim amikacinom.

Prije početka liječenja amikacinom i za vrijeme trajanja liječenja potrebno je obavljati redovite audiograme i povremene provjere bubrežne funkcije.

U slučaju pojave tinitusa (poremećaj sluha koji se odlikuje percepcijom zviždanja, zujanje, siktanje itd.) Ili u slučaju gubitka sluha, terapija amikacinom mora se odmah prekinuti.

Rizik pojave ototoksičnosti i / ili nefrotoksičnosti, nakon liječenja amikacinom, povećava se kod onih bolesnika s već postojećim oštećenjem bubrega ili koji su podvrgnuti liječenju u visokim dozama i dulje vrijeme.

Bolesnici koji primaju amikacin trebaju biti pravilno hidrirani kako bi se izbjegla kemijska iritacija bubrežnih tubula.

Amikacin može uzrokovati neuromuskularnu blokadu i paralizu dišnog sustava, stoga se kod primjene lijeka u bolesnika s miastenijom gravis ili Parkinsonovom bolešću treba oprezno rukovati.

Liječenje amikacinom, osobito ako se nastavlja dulje vrijeme, može pogodovati nastanku superinfekcija rezistentnim bakterijama ili gljivicama. Takve superinfekcije mogu zahtijevati odgovarajuću terapiju.

Kod primjene amikacina u novorođenčadi i nedonoščadi potrebno je mnogo opreznosti jer bubrezi još nisu u potpunosti razvijeni.

Kada se amikacin primjenjuje parenteralno, može uzrokovati nuspojave koje mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima ili strojevima, stoga treba paziti.

interakcije

Rizik od nastanka respiratorne paralize povećava se kada se amikacin primjenjuje istodobno s anestetičkim lijekovima ili neuromuskularnim blokatorima (kao što su tubokurarin, sukcinilholin, atrakurium itd.).

Istodobnu primjenu amikacina i drugih neurotoksičnih, nefrotoksičnih i / ili ototoksičnih lijekova treba izbjegavati. Među tim lijekovima, prisjećamo se:

Bacitracin, vankomicin, viomicin ili kolistin, drugi antibiotski lijekovi;
Kanamicin, gentamicin, tobramicin, neomicin, streptomicin ili paromomicin, drugi aminoglikozidi;
Cisplatin ili drugi organsko-platinski spojevi, antitumorski lijekovi;
Amfotericin B, antifungalni;
Cefaloridin i drugi cefalosporini;
Snažni diuretici, kao što su etakrinska kiselina, furosemid ili manitol .

Istovremena primjena amikacina i bisfosfonata povećava rizik od hipokalcemije (tj. Smanjenje razine kalcija u krvotoku).

Istovremena primjena amikacina i indometacina (NSAID) kod novorođenčadi može povećati koncentraciju amikacina u plazmi.

U svakom slučaju, morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - bilo koje lijekove, uključujući lijekove bez recepta i biljne i / ili homeopatske proizvode.

Nuspojave

Amikacin može izazvati različite vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. To je zbog različite osjetljivosti koju svaki pojedinac ima prema lijeku, stoga se ne kaže da se štetni učinci događaju u istom intenzitetu u svakoj osobi.

Glavni neželjeni učinci koji se mogu pojaviti tijekom liječenja amikacinom navedeni su u nastavku.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta

Terapija temeljena na amikacinu može uzrokovati:

Akutno zatajenje bubrega;
Toksična nefropatija;
Prisutnost stanica u urinu;
oligurija;
Povećana razina kreatinina u krvi;
Prisutnost crvenih krvnih stanica i / ili bijelih krvnih stanica u urinu;
albuminurija;
Azotemijom.

Poremećaji uha

Liječenje amikacinom može uzrokovati:

Gubitak sluha;
zujanje u ušima;
Poremećaji ravnoteže;
Gluhoća, čak i nepovratna.

Poremećaji živčanog sustava

Terapija amikacinom može uzrokovati:

paraliza;
drhtanje;
parestezija;
Glavobolja.

superinfekcija

Liječenje amikacinom može pogodovati razvoju sekundarnih infekcija (superinfekcija) koje uzrokuju bakterije otporne na sam amikacin ili gljivice.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Hemolimfopoetski sustav je sustav odgovoran za proizvodnju stanica iz krvi.

Terapija amikacinom može uzrokovati poremećaje spomenutog sustava favorizirajući pojavu anemije i eozinofilije (tj. Povećanje broja eozinofila u krvotoku).

Alergijske reakcije

Amikacin - kao i svaki drugi lijek - može izazvati reakcije preosjetljivosti ili anafilaktički šok kod osjetljivih osoba.

Poremećaji pluća i dišnog sustava

Liječenje amikacinom može potaknuti apneju i bronhospazam.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Terapija Amikacinom može uzrokovati osip, svrbež i osip.

Mišićno-koštani poremećaji

Liječenje amikacinom može uzrokovati artralgiju i kontrakcije mišića.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja amikacinom su:

groznica;
Mučnina ili povraćanje;
sljepoća;
Infarkt mrežnice;
hipotenzija;
Hypomagnesemia, tj. Smanjenje količine magnezija u krvotoku.

predozirati

Slučajevi predoziranja amikacinom zabilježeni su samo tijekom parenteralne primjene lijeka.

U slučaju predoziranja amikacinom, može doći do neuromuskularne blokade uz zastoj dišnog sustava koji zahtijeva hitno liječenje.

Peritonealna dijaliza ili hemodijaliza korisni su za brzo uklanjanje viška amikacina iz krvotoka. Cirkulirajući amikacin također se može smanjiti kontinuiranom arteriovenskom hemofiltracijom. Kod novorođenčadi transfuzija razmjene također može biti korisna.

Mehanizam djelovanja

Amikacin je aminoglikozid i, kao takav, djeluje antibiotski ometajući sintezu bakterijskih proteina.

Sinteza proteina odvija se zahvaljujući određenim organelama koji se nazivaju ribozomi. Ove organele sastoje se od ribosomske RNA i proteina povezanih jedna s drugom da bi se formirale dvije podjedinice: 30S podjedinica i 50S podjedinica.

Zadatak ribosoma je prevesti glasničku RNA koja dolazi iz stanične jezgre i sintetizirati proteine za koje kodira.

Amikacin - kao i svi aminoglikozidi - veže se na ribosomsku podjedinicu 30S, a pri tome:

Sprječava vezanje RNA s ribosomom;
On potiče "pogrešno tumačenje" iste RNA kurira, prisiljavajući ribosome da sintetizira "pogrešne" proteine nazvane besmislenim proteinima.

Neki od tih besmislenih proteina uključeni su u membranu stanične bakterije mijenjajući njihovu propusnost. Promjena propusnosti membrane omogućuje ulazak drugih antibiotika u stanicu, što uzrokuje potpunu blokadu sinteze proteina.

Način korištenja - Doziranje

Kao što je ranije spomenuto, amikacin je dostupan kao gel za kožnu primjenu i kao otopina za intramuskularnu ili intravensku primjenu.

Slijede neke indikacije o dozama lijeka koje se obično koriste u terapiji.

Gel za kožnu uporabu

Gel na bazi amikacina treba nanositi na kožu jednom dnevno, nježno masirajući.

Otopina za intramuskularnu ili intravensku primjenu

U odraslih i djece starije od 12 godina, doza amikacina koja se obično primjenjuje iznosi 15 mg / kg tjelesne težine na dan, a daje se u jednoj dozi ili u dvije podijeljene doze na svakih 12 sati. „drugo.

U djece koja su starija od mjesec dana do 12 godina, doza amikacina koja se obično koristi je 15-20 mg / kg tjelesne težine na dan, a daje se u jednoj dozi ili u dvije podijeljene doze na udaljenosti od 12 sati. jedan od drugog.

Kod dojenčadi, doza amikacina koja se obično primjenjuje je 10 mg / kg tjelesne težine, nakon čega slijede doze od 7, 5 mg / kg tjelesne težine koje se daju svakih dvanaest sati.

Kod nedonoščadi, doza amikacina koja se obično koristi je 7, 5 mg / kg tjelesne težine koja se daje svakih dvanaest sati.

Trajanje liječenja je obično 3-7 dana za intravenozno davanje i 7-10 dana za intramuskularno davanje.

U bolesnika s bolestima bubrega primijenjene doze amikacina bit će niže od onih koje se normalno rabe.

Trudnoća i dojenje

Amikacin može prijeći posteljicu i može uzrokovati oštećenje fetusa. Stoga, korištenje lijeka trudnicama treba provoditi samo u slučajevima stvarne potrebe i samo pod strogim nadzorom liječnika.

Majke koje doje, prije uzimanja amikacina, trebale bi se posavjetovati s liječnikom koji će odlučiti je li prikladno prestati dojiti ili ako je potrebno izbjeći početak terapije dotičnim antibioticima.