Zolpidem je hipnotički lijek sa sedativnim djelovanjem. To je spoj sličan benzodiazepinu koji pripada obitelji imidazopiridina.
Zolpidem - Kemijska struktura
indikacije
Za ono što koristi
Zolpidem je indiciran za kratkoročno liječenje nesanice.
Upozorenja
Supstance slične benzodiazepinu, kao što su zolpidem - kao i benzodiazepini - indicirane su za liječenje nesanice samo kada je to ozbiljan poremećaj za pacijenta.
U slučaju primjene zolpidema u bolesnika s poviješću alkohola i / ili zlouporabe droga, potrebno je koristiti krajnji oprez.
Trajanje liječenja zolpidemom treba biti što je moguće kraće.
Nakon dulje uporabe zolpidema može se razviti tolerancija. Drugim riječima, hipnotički učinci izazvani lijekom su smanjeni.
Budući da bi zolpidem mogao uzrokovati depresiju dišnih putova, kod primjene lijeka u bolesnika s kroničnim respiratornim zatajenjem treba biti vrlo oprezan.
Zolpidem se ne smije koristiti sam za liječenje anksioznosti povezane s depresijom.
Primjenu zolpidema treba izbjegavati u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.
Zolpidem se ne smije koristiti kao primarni tretman za psihoze.
Ako insomnija ustraje unatoč uzimanju zolpidema, bolesnik se mora ponovno procijeniti, jer bi ta nesanica mogla biti simptom depresije.
Zolpidem kompromitira sposobnost upravljanja vozilima ili strojevima, stoga se te aktivnosti moraju izbjegavati.
interakcije
Sedativni učinak zolpidema povećava se alkoholom, stoga tijekom liječenja lijekovima ovu kombinaciju treba izbjegavati.
Depresivni učinak središnjeg živčanog sustava izazvan zolpidemom može se povećati istodobnom primjenom sljedećih lijekova:
- Antipsihotički lijekovi;
- Hipnotički, anksiolitički i sedativni lijekovi;
- Antidepresivi ;
- Opioidni analgetici ;
- Antiepileptici ;
- Anestetički lijekovi;
- Sedativni antihistaminici .
Nadalje, zabilježeni su slučajevi vizualnih halucinacija kada je zolpidem primijenjen istovremeno s antidepresivima, kao što su bupropion, desipramin, fluoksetin, venlafaksin i sertralin .
Istovremena primjena zolpidema i fluvoksamina (antidepresiv) može uzrokovati povećanje koncentracije zolpidema u plazmi, stoga se ova povezanost ne preporučuje.
Istovremena primjena zolpidema i ciprofloksacina (antibiotik) može povećati koncentraciju zolpidema u plazmi. Ta se veza mora izbjegavati.
Rifampicin (antibiotik) smanjuje terapijsku učinkovitost zolpidema.
Ketokonazol može smanjiti stopu eliminacije zolpidema i, posljedično, može povećati njegovu koncentraciju u plazmi.
Nuspojave
Zolpidem - kao i svi drugi lijekovi - može izazvati različite vrste nuspojava, ali ne doživljavaju ih svi pacijenti.
Sljedeće su glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije zolpidemom.
ovisnost
Primjena zolpidema može dovesti do razvoja fizičke i mentalne ovisnosti.
Rizik razvitka ovisnosti izravno je proporcionalan primijenjenoj dozi lijeka i trajanju liječenja.
Bolesnici s poviješću alkohola i / ili zlouporabe droga imaju veći rizik od razvoja ovisnosti.
Kada se utvrdi fizička ovisnost, nagli prestanak liječenja uzrokuje simptome odvikavanja. Ovi simptomi su:
- derealization;
- depersonalizacija;
- Ekstremna tjeskoba;
- zbunjenost;
- miješanje;
- razdražljivost;
- glavobolja;
- Utrnulost i trnce u ekstremitetima;
- halucinacije;
- Epileptički napadi;
- Bolovi u mišićima;
- Preosjetljivost i netolerancija na zvukove (hiperakuzija);
- Preosjetljivost na svjetlo i fizički kontakt.
Anterogradna amnezija
Liječenje zolpidemom može uzrokovati anterogradnu amneziju.
Razvoj ove vrste amnezije obično se odvija nekoliko sati nakon primjene lijeka. Stoga, nakon uzimanja lijeka, pacijenti bi trebali moći neprekidno spavati najmanje 8 sati.
Odskočna nesanica
Nakon prekida terapije zolpidemom može se pojaviti povratna nesanica. Naime, simptomi koji su doveli do uporabe lijeka ponovno se pojavljuju u otežanom obliku.
Rebound simptomi mogu biti popraćeni promjenama raspoloženja, tjeskobe i nemira.
Rizik od razvoja ovih simptoma je veći kada se liječenje naglo prekine, stoga se prekid terapije mora odvijati postupno.
Psihijatrijski poremećaji
Takozvani paradoksalni simptomi mogu se pojaviti tijekom liječenja zolpidemom. Ovi simptomi su:
- miješanje;
- nemir;
- Pogoršanje nesanice;
- razdražljivost;
- agresivnost;
- bijes;
- zablude;
- halucinacije;
- psihoza;
- noćne more;
- Nenormalno ponašanje.
Ako se ti simptomi pojave, treba prekinuti liječenje zolpidemom.
Nadalje, zolpidem može uzrokovati zbunjenost, depresiju i promjene libida.
mjesečarenje
Tijekom terapije zolpidemom zabilježeni su slučajevi somnambulizma i povezanih ponašanja, kao što su vožnja vozila u snu, telefoniranje, kuhanje, jedenje hrane i seks, nakon čega slijedi amnezija događaja.
Poremećaji živčanog sustava
Liječenje zolpidemom može uzrokovati glavobolju, vrtoglavicu i smanjenu svijest.
Poremećaji oka
Terapija zolpidemom može uzrokovati diplopiju (dvostruki vid).
Gastrointestinalni poremećaji
Liječenje zolpidemom može uzrokovati bol u trbuhu, mučninu, povraćanje i proljev.
Poremećaji pluća i dišnog sustava
Zolpidem terapija može uzrokovati respiratornu depresiju i infekcije gornjih i donjih dišnih putova.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Liječenje zolpidemom može uzrokovati osip, osip, svrab i hiperhidrozu.
Ostale nuspojave
Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja zolpidemom su:
- Povećane razine jetrenih enzima u krvotoku;
- Bol u leđima;
- Slabost mišića;
- umor;
- Promjene u hodu;
- Angioedem.
predozirati
U slučaju predoziranja zolpidemom - ili samostalno ili u kombinaciji s drugim lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav - može se vidjeti smanjenje stanja svijesti sve do kome. Prijavljeni su i slučajevi predoziranja s fatalnim ishodom.
Ako je pacijent svjestan, povraćanje treba izazvati u roku od jednog sata od uzimanja lijeka. Ako je, s druge strane, pacijent bez svijesti, treba izvršiti ispiranje želuca.
Ako se ne primijeti poboljšanje nakon ispiranja želuca, primjena aktivnog ugljena može biti korisna za smanjenje apsorpcije lijeka.
Ako se pojave vrlo ozbiljni simptomi, flumazenil (antagonist benzodiazepinskog receptora) može biti koristan antidot. U isto vrijeme, međutim, primjena flumazenila može pogodovati nastanku konvulzija.
U svakom slučaju, ako sumnjate da ste uzeli predoziranje zolpidemom, morate odmah kontaktirati liječnika i otići u najbližu bolnicu.
Mehanizam djelovanja
Zolpidem - kao i benzodiazepini - može povećati signal γ-aminobuttirne kiseline (GABA), koja se češće naziva GABAergični signal.
GABA je najvažniji inhibitorni neurotransmiter mozga i obavlja svoje biološke funkcije kroz vezanje na specifične receptore: GABA-A, GABA-B i GABA-C.
Specifično vezno mjesto za benzodiazepine prisutno je na GABA-A receptoru. Zolpidem - čak i ako nije benzodiazepin - može se vezati na ovo specifično mjesto, čime se aktivira receptor i potiče kaskada inhibitornih signala induciranih s GABA.
Međutim - iako su agonistički učinci zolpidema na GABA-A receptor kvalitativno slični onima benzodiazepina - zolpidem ima slabiji antikonvulzivni učinak, ali veći sedativni učinak.
Način korištenja - Doziranje
Zolpidem je dostupan za oralnu primjenu u obliku tableta i oralnih kapi.
Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće. Općenito, ovo trajanje varira od nekoliko dana do najviše četiri tjedna, uključujući razdoblje postupnog prekida terapije.
Doza zolpidema koja se obično daje je 10 mg, koja se uzima neposredno prije spavanja.
U starijih bolesnika, kod oslabljenih bolesnika i bolesnika s jetrenom insuficijencijom, uobičajena doza zolpidema smanjila se na 5 mg.
Maksimalna dnevna doza koja nikada ne smije biti premašena je 10 mg lijeka.
Trudnoća i dojenje
Kao mjera opreza, zolpidem se ne smije davati trudnicama.
Ako se zolpidem daje tijekom posljednjeg razdoblja trudnoće ili tijekom poroda, nuspojave se mogu pojaviti kod novorođenčadi, uključujući hipotermiju, hipotoniju i respiratornu depresiju. Osim toga, djeca čije su majke kronično uzimale zolpidem tijekom trudnoće mogu razviti fizičku ovisnost i pokazati simptome ustezanja u postnatalnom razdoblju.
Budući da se zolpidem izlučuje u majčino mlijeko, majke koje doje ne bi trebale uzimati lijek.
kontraindikacije
Primjena zolpidema kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:
- Poznata preosjetljivost na zolpidem;
- U bolesnika s mijastenijom gravis;
- U bolesnika s akutnim i / ili teškim respiratornim zatajenjem;
- U bolesnika sa sindromom apneje u snu;
- U bolesnika s teškim oštećenjem jetre;
- U djece i adolescenata mlađih od 18 godina;
- U trudnoći;
- Tijekom dojenja.