lijekovi

Tredaptive

Što je Tredaptive?

Tredaptive je lijek koji sadrži dvije aktivne tvari: nikotinsku kiselinu (također poznatu kao niacin ili vitamin B3) i laropiprant. Dostupan je u obliku tableta s modificiranim otpuštanjem. "Modificirano otpuštanje" označava činjenicu da se dva aktivna sastojka oslobađaju iz tablete različitom brzinom tijekom nekoliko sati.

Za što se koristi Tredaptive?

Tredaptive se koristi kao dodatak prehrani i tjelovježbi kod pacijenata s dislipidemijom (pretjerano visoke razine masti u krvi), osobito s "kombiniranom kombiniranom dislipidemijom" i "primarnom hiperkolesterolemijom". Pacijenti koji pate od kombinirane miješane dislipidemije imaju visoku razinu LDL kolesterola (tzv. "Loše") i trigliceride (vrstu masnoće) i nisku razinu HDL kolesterola (takozvani "dobar") u krvi. Primarna hiperkolesterolemija odnosi se na stanje u kojem su razine kolesterola u krvi visoke; pod "primarnim" podrazumijevamo činjenicu da hiperkolesterolemija nije posljedica određenog uzroka.

Tredaptive se obično daje zajedno sa statinom (standardnim lijekom za snižavanje kolesterola) u slučajevima kada statin nije dovoljno učinkovit. Tredaptive se primjenjuje samostalno u bolesnika koji ne mogu uzimati statine.

Lijek se može dobiti samo na recept.

Kako se koristi Tredaptive?

Početna doza Tredaptive je jedna tableta jednom dnevno tijekom četiri tjedna, nakon čega se doza uzima u dvije tablete dnevno. Tabletu treba uzimati u usta s hranom, u večernjim satima ili prije spavanja, te je treba progutati cijelu, to jest bez njezine podjele, lomljenja, drobljenja ili žvakanja. Tredaptive se ne preporučuje za primjenu kod mladih mlađih od 18 godina zbog nedostatka informacija o sigurnosti i učinkovitosti za ovu skupinu. Također ga je potrebno koristiti s oprezom u bolesnika s problemima s bubrezima i ne smiju se primjenjivati ​​u bolesnika s problemima s jetrom.

Kako djeluje Tredaptive?

Dva aktivna sastojka Tredaptive, nikotinske kiseline i laropipranta, imaju različite načine djelovanja.

Nikotinska kiselina je prirodna tvar koja se koristi kao vitamin u malim dozama. U visokim dozama smanjuje razinu masnoće u krvi prema mehanizmu koji još nije u potpunosti poznat. Prva upotreba nikotinske kiseline kao lijeka za promjenu razine masti u krvi

datiraju još od sredine 50-ih godina, no koristili su se ograničeno zbog nuspojava, osobito crvenila kože.

Smatra se da je crvenilo uzrokovano nikotinskom kiselinom posljedica oslobađanja tvari, "prostaglandina D2" (PGD2), iz stanica kože koje uzrokuje dilataciju krvnih žila kože. Laropiprant blokira receptore na koje se PGD2 normalno veže. Budući da su receptori blokirani, PGD2 nije u stanju proširiti žile u koži i time se smanjuje učestalost i intenzitet crvenila.

Tredaptivna tableta sastoji se od sloja laropipranta i sloja nikotinske kiseline. Nakon uzimanja, laropiprant se najprije ispušta u krv, blokirajući PGD2 receptore. Nikotinska kiselina se sporije oslobađa iz drugog sloja i njegova je funkcija modificiranje masti.

Koja su istraživanja provedena na Tredaptiveu?

Učinci Tredaptivea prvo su ispitani na eksperimentalnim modelima prije nego što su ispitani na ljudima.

Tredaptive je predmet četiri glavna ispitivanja provedena u bolesnika s hiperkolesterolemijom ili mješovitom dislipidemijom.

Dvije su studije ispitale učinkovitost Tredaptive u modificiranju razine masti u krvi. Prva studija usporedila je djelotvornost Tredaptive s onom nikotinske kiseline same ili placebo (dummy treatment) u smanjenju razine LDL kolesterola na ukupno 1613 bolesnika. Studija je također ispitivala simptome crvenila pomoću posebno izrađenog upitnika.

Druga studija usporedila je kombinaciju lijeka Tredaptive i simvastatina (statin) sa samim Tredaptiveom ili simvastatinom sama s 1398 bolesnika. Glavna mjera učinkovitosti bila je promjena razine LDL kolesterola u krvi nakon 12 tjedana.

U trećoj i četvrtoj studiji ispitana je učinkovitost laropipranta u smanjenju crvenila uzrokovanog nikotinskom kiselinom na ukupno 2349 bolesnika liječenih Tredaptive ili nikotinskom kiselinom. Crvenilo je mjereno upitnikom o simptomima crvenila.

Koje su koristi Tredaptive pokazale tijekom studija?

Tredaptive je bio učinkovit u smanjenju razine LDL kolesterola u krvi. U prvoj studiji, razina LDL kolesterola smanjena je za 19% u bolesnika liječenih Tredaptiveom u usporedbi s 1% u bolesnika liječenih placebom. Druga studija je pokazala da su razine LDL kolesterola dodatno smanjene ako je Tredaptive uziman u kombinaciji sa simvastatinom (smanjenje od 48%) u usporedbi s Tredaptiveom (17% smanjenje) ili simvastatinom (37% smanjenje).

Dodavanje laropipranta nikotinskoj kiselini smanjilo je simptome crvenila izazvane nikotinskom kiselinom. U prvoj i trećoj studiji bilo je manje izvješća o umjerenom, teškom ili ekstremnom crvenilu u bolesnika liječenih Tredaptiveom u usporedbi s pacijentima koji su primali samo nikotinsku kiselinu. U četvrtoj studiji, crvenilo se pojavilo manje dana u bolesnika liječenih Tredaptive nego u bolesnika liječenih samo nikotinskom kiselinom.

Koji su rizici povezani s lijekom Tredaptive?

Najčešća nuspojava povezana s Tredaptiveom (tj. Onom koja je viđena kod više od 1 na 10 bolesnika) je crvenilo. Potpuni popis svih nuspojava prijavljenih kod primjene lijeka Tredaptive potražite u Uputi o lijeku.

Tredaptive ne smije se primjenjivati ​​u bolesnika koji mogu biti preosjetljivi (alergični na) nikotinsku kiselinu, laropiprant ili bilo koji drugi sastojak. Također se ne smije koristiti u bolesnika s problemima s jetrom, aktivnim čirevima u želucu ili arterijskim krvarenjem.

Zašto je Tredaptive odobren?

Odbor za lijekove za humanu primjenu (CHMP) odlučio je da koristi Tredaptive prevladavaju nad rizicima za liječenje dislipidemije, osobito u bolesnika s kombiniranom miješanom dislipidemijom i bolesnicima s primarnom hiperkolesterolemijom, te je preporučio oslobađanje odobrenje za Tredaptive.

Ostale informacije o Tredaptive:

Dana 3. srpnja 2008. godine, Europska komisija izdala je odobrenje za stavljanje u promet za Tredaptive, važećeg u cijeloj Europskoj uniji, tvrtki Merck Sharp & Dohme Ltd.

Potpuni EPAR za Tredaptive možete naći ovdje.

Posljednje ažuriranje ovog sažetka: 05-2008.