citalopram

Citalopram je antidepresiv koji pripada klasi inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI). U stvarnosti, citalopram je raceme, tj. Sastoji se od smjese enantiomera S-citaloprama i R-citaloprama.

(R, S) - citalopram - kemijska struktura

Otkrio ju je farmaceutski kemičar Lundbeck u pokušaju da izmisli novi antidepresivni lijek sposoban za inhibiciju ponovnog preuzimanja noradrenalina. Lundbeck je uspio sintetizirati dvije nove molekule (talopram i tasulopram), ali nije nastavio s eksperimentima zbog brojnih pokušaja samoubojstava zabilježenih tijekom kliničkih ispitivanja. Lundbeck, međutim, nije odustao i - izmjenom kemijske strukture taloprama - mogao je sintetizirati citalopram.

Citalopram je došao na tržište u Sjedinjenim Državama 1996. godine i smatra se najselektivnijim SSRI-om koji postoji i, stoga, ima manje nuspojava od drugih antidepresiva.

indikacije

Za ono što koristi

Primjena citaloprama indicirana je u liječenju:

Velika (ili endogena) depresija i prevencija relapsa ili recidiva;
Anksiozni poremećaji s napadima panike, sa ili bez agorafobije.

Nadalje, citalopram se može koristiti kao lijek koji nije namijenjen za liječenje anksioznosti, distimije, predmenstrualnog disforičnog poremećaja i opsesivno-kompulzivnog poremećaja. Pojam "izvan oznake" znači uporabu lijekova poznatih i korištenih dugo vremena, za koje znanstveni dokazi upućuju na njihovu uporabu u kliničkim situacijama koje nisu izričito navedene na ilustrativnom letku samog lijeka.

Upozorenja

Depresija je povezana s povećanim rizikom od samoubilačkih misli, samopovređivanja i samoubojstva. Poboljšanje depresivnog stanja možda se neće dogoditi odmah nakon uzimanja citaloprama, stoga je potrebno pažljivo praćenje bolesnika sve dok se ne pojavi značajna remisija.

Citalopram se ne smije davati djeci i adolescentima mlađim od 18 godina, jer - u ovoj kategoriji bolesnika - lijek može potaknuti pojavu suicidnog ponašanja, agresije, neprijateljstva i ljutnje.

Korištenje citaloprama treba prekinuti ako bolesnici uđu u maničnu fazu.

Treba izbjegavati uporabu citaloprama u bolesnika s nestabilnom epilepsijom. S druge strane, u bolesnika s kontroliranom epilepsijom lijek se može koristiti, ali samo pod strogim liječničkim nadzorom.

Korištenje citaloprama u bolesnika s dijabetesom može promijeniti razinu šećera u krvi. Stoga može biti potrebno prilagoditi dozu inzulina i / ili oralnih hipoglikemičkih sredstava.

Potreban je oprez u istodobnoj primjeni citaloprama i elektrokonvulzivne terapije (TEC).

Liječenje citalopramom kod psihotičnih pacijenata može uzrokovati povećanje psihotičnih simptoma.

Terapija citalopramom u bolesnika s poremećajima panike može potaknuti povećanje simptoma anksioznosti, osobito na početku liječenja. Ovaj paradoksalni učinak općenito se prigušuje kontinuiranom terapijom.

Potreban je oprez pri primjeni citaloprama u bradikardnih bolesnika, u bolesnika s nekompenziranim zatajenjem srca i kod pacijenata koji su nedavno imali akutni infarkt miokarda.

Pozornost treba posvetiti primjeni citaloprama u bolesnika s glaukomom uskog kuta ili s glaukomom u povijesti.

Nagla prekid liječenja se ne preporučuje zbog nuspojava koje se mogu pojaviti.

Budući da uzimanje citaloprama može promijeniti vašu prosudbu i brzinu reagiranja, ne preporučuje se vožnja ili uporaba strojeva.

interakcije

Istodobnu primjenu citaloprama i MAOO (inhibitori monoaminooksidaze) treba izbjegavati zbog ozbiljnih nuspojava koje se mogu pojaviti, uključujući serotoninski sindrom.

Treba izbjegavati istovremenu primjenu citaloprama i selegilina (selektivni inhibitor MAO-B).

Treba izbjegavati primjenu citaloprama s lijekovima koji produljuju QT interval (vrijeme potrebno za depolarizaciju i repolarizaciju ventrikularnog miokarda). Ti lijekovi uključuju:

Antiaritmici ;
Triciklički antidepresivi ( TCA );
Antipsihotici, kao što su derivati fenotiazina, haloperidol i pimozid;
Antimikrobna sredstva, kao što su sparfloksacin, moksifloksacin, eritromicin i halofantrin (antimalarik);
Antihistaminici, kao što su astemizol i mizolastin.

Potreban je oprez u primjeni citaloprama i lijekova koji povećavaju signal serotonina (kao što je litij i triptofan ) zbog povećanog serotoninergičkog učinka.

Ne preporučuje se istodobna upotreba agonista citaloprama i serotonina, kao što su triptani (lijekovi koji se koriste za liječenje migrene) i tramadol (opioidni lijek protiv bolova).

Treba izbjegavati istovremeni unos citaloprama i gospine trave (ili gospine trave, biljke s antidepresivnim svojstvima), jer može povećati rizik od nuspojava.

Potreban je veliki oprez kod istodobne primjene citaloprama i antikoagulantnih lijekova ili lijekova koji mogu utjecati na aktivnost trombocita, kao što su - na primjer - NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi), acetilsalicilna kiselina, tiklopidin (antiplateletni agens). trombocita) i dipiridamola (lijek koji se koristi za prevenciju tromboembolije).

Potreban je oprez u istodobnoj primjeni citaloprama i lijekova koji uzrokuju hipokalemiju i / ili hipomagneziemiju (smanjenje cirkulacije kalija i magnezija).

Budući da citalopram snižava prag napadaja, treba biti vrlo oprezan u istodobnoj primjeni lijekova koji također mogu sniziti prag napadaja, uključujući neuroleptike, tramadol, meflokin (antimalarik) i bupropion (antidepresiv).

Cimetidin (lijek koji se koristi za liječenje čira na želucu) može povećati koncentraciju citaloprama u plazmi; stoga treba biti oprezan u slučaju istodobne primjene.

Kombinacija citaloprama s moklobemidom (drugim antidepresivnim lijekom) se ne preporučuje zbog interakcija koje se mogu pojaviti.

Treba izbjegavati kombinaciju citaloprama i alkohola .

Nuspojave

Citalopram - kao i svaki drugi lijek - može izazvati različite nuspojave. Vrsta štetnih učinaka i intenzitet s kojim se javljaju razlikuju se između bolesnika ovisno o osjetljivosti pojedinca na lijek.

Sljedeće su glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije citalopramom.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Liječenje citalopramom može utjecati na hemolimfopoetski sustav (sustav odgovoran za sintezu krvnih stanica). Posebice, citalopram može inducirati trombopeniju, koja može uzrokovati smanjenje broja trombocita u krvotoku, što rezultira povećanom osjetljivošću na abnormalno krvarenje i / ili krvarenje.

Endokrini poremećaji

Citalopram može potaknuti sindrom neprikladne proizvodnje antidiuretskog hormona (SIADH). Ovaj se sindrom može pripisati pojavi hiponatrijemije, tj. Smanjenju razine natrija u krvotoku.

Poremećaji metabolizma i prehrane

Smanjen apetit i tjelesna težina nakon liječenja citalopramom vrlo su česti. Međutim - iako rjeđe - citalopram također može potaknuti povećanje apetita i tjelesne težine.

Nadalje, lijek može uzrokovati hipokalemiju, što je smanjenje razine kalija u krvi. Ovo smanjenje može dovesti do problema sa srcem.

Psihijatrijski poremećaji

Liječenje citalopramom može dovesti do nekoliko nepovoljnih psihijatrijskih učinaka, uključujući:

miješanje;
anksioznost;
nervoza;
Smanjen libido;
Stanje konfuzije;
Poremećaji aktivnosti sna;
agresivnost;
depersonalizacija;
halucinacije;
manija;
Napadi panike;
nemir;
Samoubilačke ideje i ponašanje.

Poremećaji živčanog sustava

Terapija citalopramom može uzrokovati pospanost, glavobolju, nesanicu, tremor, paresteziju, vrtoglavicu i poremećaje pažnje. Nadalje, lijek može uzrokovati konvulzije, ekstrapiramidne poremećaje (npr. Simptome slične Parkinsonu), diskineziju i poremećaje kretanja.

Poremećaji oka

Nakon uzimanja citaloprama mogu se pojaviti midrijaza (dilatacija zjenice) i smetnje vida.

Poremećaji uha

Korištenje citaloprama može uzrokovati tinitus, poremećaj karakteriziran percepcijom buke kao što su šuštanje, zujanje, zviždanje itd.

Kardiovaskularni poremećaji

Terapija citalopramom može uzrokovati bradikardiju, tahikardiju, ventrikularne aritmije i produljenje QT intervala.

Na vaskularnoj razini, međutim, citalopram može izazvati ortostatsku hipotenziju, tj. Naglo snižavanje krvnog tlaka nakon prijelaza iz sjedećeg ili ležećeg položaja u uspravan položaj.

Gastrointestinalni poremećaji

Citalopram može izazvati mučninu, povraćanje, proljev ili zatvor, suha usta, pa čak i gastrointestinalno i rektalno krvarenje.

Hepatobilijarni poremećaji

Liječenje citalopramom može uzrokovati abnormalne testove funkcije jetre i promicati hepatitis.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Citalopram može izazvati kožne reakcije, koprivnjaču, svrab, povećano znojenje, alopeciju, modrice i angioedem. Nadalje, lijek može izazvati reakcije fotosenzitivnosti i purpuru (pojavu mrlja na koži, organima i sluznicama zbog rupture kapilara).

Poremećaji grudi i reproduktivnog sustava

Kod muškaraca liječenje citalopramom može uzrokovati impotenciju, poremećaje ejakulacije, neuspjeh ejakulacije, priapizam (dugu i bolnu erekciju koja nije popraćena seksualnim uzbuđenjem) i galaktoreju (izlučivanje mlijeka iz bradavica).

Kod žena, međutim, terapija citalopramom može uzrokovati menoragiju (prekomjerni gubitak krvi tijekom menstrualnog ciklusa) i metroragiju (abnormalno krvarenje iz maternice - obilno i dugotrajno - koje se događa između dva uzastopna menstrualna ciklusa).

Serotoninski sindrom

Liječenje citalopramom može uzrokovati serotoninski sindrom, osobito kada se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima koji povećavaju signal serotonina.

Ovaj sindrom karakterizira prekomjerna serotonergijska aktivnost u središnjem živčanom sustavu. Također se može definirati kao trovanje serotoninom . Sindrom se može pojaviti u blagom, umjerenom ili teškom obliku.

Glavni simptomi koji se mogu pojaviti su:

tahikardija;
Groznica;
Povećano znojenje;
glavobolja;
midrijaza;
drhtanje;
Mioklonija (kratka i nevoljna kontrakcija mišića ili skupine mišića);
grčevi;
Točni refleksi;
Naglašavanje zvukova crijeva (borborigmas);
proljev;
Arterijska hipertenzija;
groznica;
Rabdomioliza (rupture stanica skeletnih mišića i naknadno oslobađanje tvari u mišićima u krvotok);
konvulzije;
Zatajenje bubrega.

Ako se sindrom pojavi u teškom obliku, dolazi do značajnog povećanja srčanog ritma i krvnog tlaka, a pacijent može ući u stanje šoka.

Prijelomi kostiju

Pokazan je povećani rizik od prijeloma kosti tijekom terapije citalopramom, uglavnom u bolesnika starijih od 50 godina.

Simptomi suspenzije

Nakon naglog prekida liječenja citalopramom mogu se pojaviti takozvani simptomi odvikavanja. Ovi simptomi su vrtoglavica, poremećaji osjetila, uznemirenost, tjeskoba, mučnina, povraćanje, tremor, zbunjenost, palpitacije, glavobolja, proljev, emocionalna nestabilnost i poremećaji vida.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja citalopramom su:

Alergijske reakcije u osjetljivih subjekata;
umor;
bolovi u mišićima;
artralgije;
Zadržavanje urina;
edem;
Groznica.

predozirati

Ne postoji protuotrov za predoziranje citalopramom, stoga je terapija samo simptomatska i podržavajuća. Simptomi koji se mogu manifestirati su umor, slabost, sedacija, mučnina, tremor i tahikardija. U slučajevima ozbiljnijeg predoziranja mogu se pojaviti i konvulzije i rabdomioliza.

U slučaju predoziranja, upotreba aktivnog ugljena, osmotskih laksativa i ispiranja želuca može biti korisna. U svakom slučaju, ako sumnjate da ste uzeli predoziranje lijekovima, morate odmah kontaktirati liječnika i / ili kontaktirati najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Citalopram je visoko selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina.

Serotonin (5-HT) je neurotransmiter koji se proizvodi unutar presinaptičkog završetka živaca i oslobađa se nakon određenih podražaja.

Jednom u sinaptičkom zidu (prostor između presinaptičkog i postsinaptičkog završetka), 5-HT stupa u interakciju sa svojim receptorima smještenim na postsnaptičnom završetku živaca radi obavljanja svoje biološke funkcije. Nakon toga serotonin veže na receptor odgovoran za njegovo ponovno uzimanje (SERT) i vraća se u presinaptički završetak.

Citalopram se može vezati za SERT umjesto serotonina koji stoga ostaje u sinaptičkom zidu tijekom duljeg vremenskog razdoblja. Produžena postojanost u sinaptičkom prostoru uzrokuje da serotonin nastavi s interakcijom sa svojim postsinaptičkim receptorima. Na taj način dolazi do povećanja serotonergičkog signala s posljedičnim poboljšanjem liječenih psihijatrijskih patologija.

Način korištenja - Doziranje

Citalopram je dostupan za oralnu primjenu i nalazi se u obliku oralnih tableta i kapi.

Dozu mora odrediti liječnik pojedinačno u skladu s patologijom koju treba liječiti i prema stanju pacijenta i kliničkoj slici.

Općenito, stariji bolesnici i bolesnici sa smanjenom funkcijom jetre i / ili bubrega trebaju smanjenu dozu.

Sljedeće se doze citaloprama obično koriste.

Endogena depresija

Doza citaloprama - obično se koristi u odraslih - iznosi 20 mg lijeka dnevno, što se može povećati do 40 mg. Antidepresivni učinak pojavljuje se unutar 2-4 tjedna od početka terapije.

Anksiozni poremećaji s paničnom krizom, sa ili bez agorafobije

U ovom slučaju, preporučena početna doza citaloprama je 10 mg dnevno, što se može povećati do 20 mg. Ovisno o pacijentovom odgovoru, doza se može povećati do maksimalno 40 mg. Za ovu vrstu patologije maksimalna se učinkovitost postiže nakon otprilike tri mjeseca liječenja.

Trudnoća i dojenje

Citalopram se može koristiti tijekom trudnoće samo u stvarnim potrebama. U svakom slučaju, novorođenče se mora pažljivo pratiti nakon poroda, osobito ako je majka uzela lijek tijekom trećeg tromjesečja trudnoće.

Nakon primjene citaloprama u kasnijim fazama trudnoće, novorođenče može imati simptome kao što su respiratorni poremećaji, cijanoza, apneja, konvulzije, nestabilna temperatura, poteškoće u prehrani, povraćanje, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, tremor, nervoza, razdražljivost, letargija, kronični plak, pospanost i poteškoće sa spavanjem.

Nadalje, citalopram može promicati pojavu teškog sindroma nazvanog uporna plućna hipertenzija kod novorođenčadi, koja se manifestira povećanjem respiratorne frekvencije i plavičaste puti kože. Ti se simptomi obično javljaju unutar 24 sata nakon rođenja

Citalopram se izlučuje - iako minimalno - u majčino mlijeko, pa se tijekom dojenja savjetuje s velikim oprezom.

kontraindikacije

Uporaba citaloprama kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

Poznata preosjetljivost na citalopram;
Kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina;
U bolesnika s kongenitalnim sindromom duljeg QT ili koji imaju produljenje QT intervala;
U bolesnika koji se već liječe MAOI.