SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® je lijek na bazi Acenocumarola.

TERAPIJSKA GRUPA: Antitrombotici.

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM® je koristan kao preventivna i terapijska farmakološka intervencija protiv tromboembolijskih poremećaja.

Mehanizam djelovanja SINTROM ® Acenocumarol

Acenokumarol, koji se uzima oralno od SINTROM-a, brzo se apsorbira u crijevu, postižući maksimalnu koncentraciju u plazmi, koja ovisi o dozi, u roku od 2-3 sata. Unatoč visokom metabolizmu prvog prolaza - koji uključuje smanjenje farmakološki aktivnog udjela lijeka u korist nefunkcionalnog alkohola i hidroksiliranih metabolita - biodostupnost aktivnog sastojka doseže oko 60%.

Vezan za proteine plazme, uglavnom albumin, acenokumarol može inhibirati funkcionalnost vitamina K, što otežava proces koagulacije.

Iako aktivnost kumarinskih derivata u antagoniziranju koagulacijskog učinka vitamina K još nije u potpunosti okarakterizirana, moguće je da te tvari reduciraju biološki aktivni oblik ove molekule (tj. Reducirani oblik) uključen kao kofaktor. u reakciji karboksilacije ostataka glutaminske kiseline, potrebnih za početak procesa koagulacije.

Inhibirajuće djelovanje na koagulacijski proces ostvaruje se traženim antitrombotskim učinkom.

Acenocumarol i njegovi neaktivni metaboliti, nakon otprilike 10 sati, uklanjaju se oko 2/3 kroz urin, a ostatak kroz feces.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

KOMBINIRANA TERAPIJA U VENOUSNOM TROMBOSI

Studija pokazuje da istodobna primjena acenokumarola i heparina može jamčiti značajno smanjenje simptoma povezanih s venskom trombozom. Zapravo, u skupini tretiranoj samo acenokumarolom, incidencija simptoma venske tromboze bila je 40%; u usporedbi s 8% u bolesnika koji su primali kombiniranu terapiju.

2. INTER-INDIVIDUALNA VARIJABILNOST UČINKOVITOSTI ACENOCUMAROLA

Na farmakokinetička svojstva acenokumarola snažno utječu neki polimorfizmi koji uključuju CYP2C9 i VKORC1 (enzimi uključeni u metabolizam aktivnog sastojka i vitamin K) koji su vrlo česti u populaciji i koji općenito zahtijevaju daljnju prilagodbu doze ovog lijeka. Ove pretpostavke zahtijevaju praćenje okvira koagulacije prije i za vrijeme terapijske intervencije, kako bi se izbjegle klinički ozbiljne sporedne reakcije.

3. ACENOCUMAROL, TEŠKOĆA PREDVIĐANJA

Relevantni metabolički i hemodinamski učinci antikoagulansa podvrgavaju liječnika važnom zadatku, a to je formulacija ispravne doze, korisne za smanjenje potencijalno opasnih nuspojava terapije. Kako bi se s jedne strane pojednostavio rad liječnika i, s druge strane, standardizirao terapijski protokol, novi algoritmi temeljeni na fizio-patološkim karakteristikama pacijenta mogli bi uputiti liječnika na ispravnu formulaciju doze.

Način uporabe i doziranje

SINTROM ® quadrisechable tablete od 1 do 4 mg acenokumarola: s obzirom na ogromnu individualnu varijabilnost u antikoagulantnom terapijskom djelovanju, nije moguće predložiti klinički sigurno i učinkovito standardno doziranje.

Izbor terapijskog postupka treba obaviti liječnik, nakon pažljive procjene pacijentove koagulacije i hematološke slike, kako bi se izbjeglo pojavljivanje nuspojava i istovremeno maksimizirao terapijski rezultat.

Prilagođavanje doze je pojednostavljeno mogućnošću jednostavnog dijeljenja tableta, što omogućuje finu modulaciju uzete doze, koja bi trebala biti adekvatna, čak i za vrijeme terapije, pronađenim hematološkim vrijednostima.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA SINTROM®-a Acenocumarol - POTREBAN JE POTREBA I PROVJERA LIJEČNIKA.

Upozorenja SINTROM ® Acenocumarol

Prije početka liječenja SINTROM-om bilo bi potrebno pažljivo ispitati koagulacijske parametre (kako bi se ispravno pristupilo terapijskom protokolu), povremeno ih ponavljati s terapijom koja je u tijeku.

Posebnu pozornost treba posvetiti pacijentima koji pate od promjena slike zgrušavanja ili u slučaju smanjene funkcije jetre, za koje bi značajnije promjene u farmakokinetičkim svojstvima lijeka mogle biti češće. Takve promjene mogu se pojaviti iu slučaju promijenjenog vezanja na proteine plazme, što se može dokumentirati u slučajevima tirotoksikoze, tumora, bubrežnih poremećaja, infekcija i upalnih patologija.

U svim navedenim stanjima bilo bi poželjno pažljivo praćenje hematološke slike, kao i postupna suspenzija terapije kako bi se izbjegla povratna hiperkoagulacija.

Čak i metaboličke promjene koje utječu na apsorpciju i sintezu vitamina K mogu utjecati na normalnu terapeutsku sposobnost SINTROM®-a, što zahtijeva prilagodbu doziranja.

Smanjena sposobnost koagulacije inducirana acenocumarolom mogla bi odrediti početak hematoma u slučaju intramuskularnih injekcija.

U slučaju operacije ili prve pomoći, preporučljivo je podsjetiti medicinsko osoblje na unos antikoagulantnog lijeka.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Važni hemodinamski učinci uzrokovani SINTROM-om mogu uzrokovati krvarenja u fetusu, spontane pobačaje, smrt i prijevremeni porod; stoga je njegov unos jako kontraindiciran u slučaju trudnoće.

Ova kontraindikacija također bi se trebala produljiti tijekom dojenja, s obzirom na važno izlučivanje acenokumarola u majčino mlijeko.

interakcije

Acenokumarol, kao derivat kumarina, posebno je podložan interakcijama s drugim aktivnim sastojcima; s kliničkog gledišta, međutim, relevantni su:

Allopurinol, anabolički steroidi, antiaritmični androgeni, antibiotici, fibrati i derivati, glukagon, antihistaminici, oralni antidijabetici, tiroidni hormoni i cimetidin.
Heparin, salicilna kiselina i derivati, s povećanjem antikoagulantnog učinka i većim rizikom od krvarenja;
Barbiturati, kolestiramini, oralni kontraceptivi, kortikosteroidi, diuretici i rifampicin mogu umjesto toga smanjiti antikoagulantni učinak.

Stoga, s obzirom na višestruke interakcije, bilo bi prikladno pratiti okvir koagulacije u slučaju istodobne primjene drugih lijekova.

Kontraindikacije SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® je kontraindiciran u slučaju poznate preosjetljivosti na derivate kumarina, kod bolesnika s rizikom od krvarenja (oboljelih od peptičkog ulkusa, hemoragičnih cista, cerebrovaskularnih krvarenja, parenhimskih oštećenja unutarnjih organa ...).

Potreba za adekvatnim i stalnim praćenjem zahtijeva aktivno sudjelovanje pacijenata; stoga je terapija SINTROM®-om kontraindicirana kod bolesnika koji ne surađuju.

Nuspojave - Nuspojave

Nuspojave opisane nakon terapije SINTROM-om suštinski se odnose na sliku zgrušavanja, s većom učestalošću krvarenja u različitim dijelovima tijela, posebice protiv gastrointestinalnog, cerebralnog i genito-urinarnog trakta.

Ove manifestacije su očigledno vidljivije kod svih pacijenata koji su skloni razvoju takvih bolesti.

Rijetko su opisane alopecija, groznica, gastrointestinalne reakcije i urtikarija.