Kao i lijekovi, unutar organizma se i ksenobiotike podvrgavaju procesima biotransformacije, koji imaju za cilj učiniti ih više topljivima u vodi i olakšati njihovu eliminaciju.
Slijedeći različite procese biotransformacije, kojima upravljaju brojni enzimi (faza 1 i faza 2) i njihova aktivacija, ksenobiotici mogu imati različite sudbine:
- izlučuje se kao takvo (na primjer etil eter);
- neaktivni ekskreciji;
- još uvijek aktivne ekskrecije (kao što su antrakinonski glikozidi ili antrakinoni);
- pretvoreni u toksične ili vrlo toksične spojeve;
Neki primjeri biotransformacije sada su napravljeni.
Aromatski amini, nakon uvođenja -OH skupina na dušiku, dovode do karcinogenih metabolita u jetri.
PAH s TCDD-ima (dioksinima), PCB-ima i benzofuranima su svi spojevi poznati kao "farmakometabolički induktori", što ubrzava farmakometaboličko djelovanje na razini citokroma P450, povećavajući metabolizam tih tvari koje imaju ozbiljan učinak na transkripcija gena.
Govorimo o bioaktivaciji kada izvorni otrovni agens nema dovoljan afinitet prema ciljnom mjestu, pa se pretvara u vrlo sličan metabolit.
