Benzen se mora podvrgnuti procesu bioaktivacije da bi imao toksičnu aktivnost. Metaboliti odgovorni za toksično i kancerogeno djelovanje su slobodni radikali.
Slobodni radikali (osobito slobodni radikali kisika) su energetski nestabilne i visoko reaktivne molekule. Benzen se podvrgava oksidacijskoj reakciji putem mikrosomskog sustava jetre, a zatim citokromom P450, uz uvođenje dvije hidroksilne skupine - OH. Hidrokinon nastao oksidacijom benzena postaje vrlo važan supstrat enzima prisutnog u koštanoj srži. Enzim je mieloperoksidaza koja katalizira transformaciju ovog hidrokinona u radikal.
Formirani slobodni radikali proizlaze iz rupture kisik-vodikove veze hidroksilne skupine. Kisik ima nespareni elektron oslobođen vodikom tijekom lomljenja veze, čime se daje kisik jaka reaktivna svojstva. Aktivnost koju ovaj radikal ima je vrlo opasna jer blokira proizvodnju stanica u koštanoj srži.
