zdravlje srca

Antiaritmici

općenitost

Antiaritmici su lijekovi koji se koriste u liječenju srčanih aritmija.

Aritmija je promjena koja se javlja u aktivacijskom slijedu električnog impulsa koji uzrokuje kontrakciju srčanog mišića (miokarda).

Ritam srca je normalno kontroliran od strane mirotvorca koji se naziva sinoatrijski čvor i sastoji se od specijaliziranih stanica koje sklapaju akcijske potencijale.

Brzina srčane kontrakcije u mirovanju trebala bi biti u intervalu od približno 60 do 100 otkucaja u minuti. Ako je brzina sinusa niža od tog intervala, možemo govoriti o bradikardiji; naprotiv, ako je brzina sinusa veća od gore spomenutih vrijednosti, onda se govori o tahikardiji. Međutim, u tim slučajevima uvijek se govori o srčanim aritmijama, bilo da su bradikardne ili tahikardne.

Antiaritmici koji se trenutno koriste u terapiji mogu se podijeliti u različite razrede, ovisno o učinku koji imaju na akcijski potencijal stanica miokarda. Te će se klase ukratko opisati u nastavku.

Međutim, da bismo bolje razumjeli vrstu klasifikacije i mehanizam djelovanja antiaritmičkih lijekova, potrebno je napraviti kratak uvod o tome što je spomenuti akcijski potencijal srca i kako se on generira.

Akcijski potencijal srca

Kao što je već spomenuto, stanice miokarda se kontrahiraju generiranjem akcijskog potencijala, čiji je tijek, pod normalnim uvjetima, apsolutno predvidljiv.

Spomenuti akcijski potencijal srca može se podijeliti u pet faza:

  • Faza 0 ili faza brze depolarizacije : u ovoj se fazi povećava propusnost stanične membrane za natrijeve ione, što omogućuje brz ulazak ovog kationa u stanicu i uzrokuje brzu depolarizaciju. Kada je srčana stanica u mirovanju, zapravo je unutarnji potencijal membrane elektronegativniji od vanjskog (to se definira kao membranski potencijal u mirovanju). Kada impuls stigne i uđete u nultu fazu, umjesto toga, vidimo brzu inverziju potencijala unutarnje membrane, koja postaje pozitivna u odnosu na vanjsku stranu.
  • Faza 1 : u fazi 1 propusnost membrane se reducira na natrijeve ione i dolazi do ulaska klornih iona u stanicu i do izlaska kalijevih iona.
  • Faza 2 : faza 2, također poznata kao plato faza, karakterizirana je polaganim ulaskom u ionsku stanicu kalcija, uravnoteženu propuštanjem kalijevih iona. Ova se faza naziva platoom upravo zato što se malo ili uopće ne mijenja membranski potencijal.
  • Faza 3 : u ovoj fazi ulazna brzina kalcijevih iona usporava se u sprezi s kontinuiranim izlijevanjem kalijevih iona. Sve to vraća membranu u početni potencijal odmora.
  • Faza 4 : konačno, u ovoj fazi, ionske koncentracije unutar i izvan stanice su obnovljene, zahvaljujući djelovanju membranske crpke Na + / K + ATPase.

Ukratko, možemo reći da je akcijski potencijal generiran početnim unosom natrijevih iona u srčanu stanicu, nakon čega slijedi ulazak kalcija i, konačno, izlaz kalija koji vraća akcijski potencijal u stanje odmora.

Antiaritmici klase I

Antiaritmici koji pripadaju klasi I provode svoje djelovanje kroz vezu i posljedični blok natrijevih kanala.

Ovi se antiaritmici mogu podijeliti na potklase. Stoga možemo razlikovati:

  • Antiaritmici klase IA : aktivni sastojci koji pripadaju ovoj klasi antiaritmika blokiraju natrijev kanal inhibiranjem faze brze depolarizacije 0, čime se produljuje akcijski potencijal. Ovaj tip antiaritmika disocira se iz natrijevih kanala sa srednjom brzinom. Ova klasa uključuje aktivne sastojke poput kinidina, disopiramida i prokainamida .
  • Antiaritmici klase IB : antiaritmici koji pripadaju ovoj klasi uvijek djeluju blokiranjem natrijevih kanala, ali se odvajaju od njih mnogo brže nego antiaritmici klase IA i dovode do kratke faze repolarizacije, čime se smanjuje i trajanje akcijskog potencijala. Zahvaljujući brzom djelovanju, koriste se osobito u hitnim slučajevima.

    Ova skupina antiaritmika uključuje lidokain (djelotvoran samo ako se daje parenteralno), tokainid, meksiletin i fenitoin .

  • Antiaritmici klasa IC : ovi antiaritmici imaju nisku stopu disocijacije od natrijevih kanala i dovode do vrlo polagane depolarizacije početne faze.

    U ovu kategoriju spadaju aktivni sastojci kao što su flekainid, propafenon i moricizin .

Nuspojave

Kao prilično heterogena klasa, nuspojave koje proizlaze iz upotrebe antiaritmika klase I mogu se uvelike razlikovati, ovisno o tipu odabranog aktivnog sastojka i načinu primjene (parenteralno ili, gdje je moguće, oralno) da namjerava zaposliti.

Na primjer, glavne nuspojave koje se mogu pojaviti nakon primjene kinidina su gastrointestinalne (bol u trbuhu, povraćanje, proljev i anoreksija), dok su glavni neželjeni učinci koji nastaju primjenom parenteralnog lidokaina vrtoglavica, zablude, parestezije i zbunjenosti.

Antiaritmici klase II

Antiaritmici klase II su aktivni sastojci s djelovanjem β-blokiranja. Detaljnije, ovi aktivni sastojci mogu blokirati β1-adrenergične receptore prisutne u srcu. Stimulacija ovih receptora zapravo uzrokuje povećanje učestalosti, kontraktilnosti i brzine provođenja impulsa stanica miokarda.

Blokada ove vrste receptora, s druge strane, uzrokuje začepljenje ulaska kalcijevih iona u stanicu, što dovodi do produljene repolarizacije, a sljedeći principi pripadaju ovoj klasi antiaritmičkih lijekova kao što su propranolol, sotalol, nadolol, l atenolol, acebutolol i pindolol .

Nuspojave

I u ovom slučaju, tip neželjenih učinaka koji se mogu pojaviti uvelike ovisi o korištenom aktivnom sastojku i osjetljivosti svakog pacijenta na lijek.

Međutim, glavne nuspojave uzimanja anti-aritmika β-blokatora su: dispneja, glavobolja, vrtoglavica, umor, bradikardija i Raynaudov sindrom.

Antiaritmici klase III

Antiaritmici klase III su aktivni sastojci koji vrše svoju aktivnost inhibiranjem repolarizacije membrana kardijalnih stanica. Detaljnije, ovi antiaritmici ometaju fazu 3 akcijskog potencijala kroz začepljenje kalijevih kanala.

Aktivne tvari kao što su ibutilid i amiodaron pripadaju ovoj klasi antiaritmika.

Glavna nuspojava koja proizlazi iz upotrebe ove vrste antiaritmika je hipotenzija, uključujući ortostatski tip.

Antiaritmici klase IV

Antiaritmici klase IV vrše svoju aktivnost blokiranjem kalcijevih kanala, što dovodi do usporene faze repolarizacije stanične membrane.

Među raznim aktivnim sastojcima koji spadaju u ovu klasu antiaritmika spominjemo verapamil i diltiazem .

Nuspojave koje se mogu pojaviti nakon primjene antiaritmika klase IV uglavnom se sastoje od hipotenzije, konfuzije, glavobolje, perifernih edema, plućnog edema i, u nekim slučajevima, konstipacije.

Ostali antiaritmici

Postoje i drugi antiaritmici koji ne spadaju u klasifikaciju koja se upravo provodi. To je, primjerice, slučaj s adenozinskim i digitalis glikozidima.

Adenozin je nukleozid koji se može koristiti - u odgovarajućim dozama i intravenski - u liječenju paroksizmalnih supraventrikularnih tahikardija. Adenozin djeluje djelovanjem izravno na atrioventrikularni čvor srca.

Među digitalisnim glikozidima, međutim, prisjećamo se digoksina, aktivnog sastojka koji se uglavnom koristi u liječenju fibrilacije i atrijalnog flatera. Digoksin pokazuje svoju antiaritmičku aktivnost putem inhibicije membranske crpke Na + / K + ATPaze, s posljedičnim povećanjem razine unutarstaničnog natrija.