općenitost
Azelaična kiselina je zasićena dikarboksilna kiselina, koja se prirodno nalazi u pšenici, ječmu, raži i maslinovom ulju (posebno u upaljenom ulju). Interes za ovu supstancu - proizvedenu u velikim količinama od gljive Malassezia furfur, koja obično obitava na ljudskoj koži - proizlazi iz nekih karakteristika koje su posebno korisne u dermatologiji.
svojstvo
Azelaična kiselina je spoj obogaćen brojnim svojstvima i zbog toga se široko i učinkovito koristi u dermatološkom području.
Detaljnije, azelaična kiselina posjeduje:
- Antibakterijska svojstva.
- Inhibitorna aktivnost protiv proliferacije keratinocita.
- Antiinflamatorna i anti-radikalna aktivnost.
- Depigmentirajuće djelovanje.
namjene
Kao što je spomenuto, na temelju svojih brojnih svojstava, azelaična kiselina se koristi u liječenju različitih kožnih poremećaja i također se koristi u borbi protiv gubitka kose.
Protiv akni
Anti-aknska aktivnost azelaične kiseline vjerojatno potječe od njenog bakteriostatičnog i baktericidnog djelovanja protiv mikroorganizama koji talože površinske slojeve epidermisa, uzrokujući oštećenja kože karakteristična za acne vulgaris ( Propionibacterium acnes ).
Ovo bakteriostatičko i baktericidno djelovanje je posljedica inhibitorne aktivnosti azelaične kiseline u odnosu na enzimske sustave temeljne za aktivaciju mitohondrijskog respiratornog lanca i za sintezu nukleinskih kiselina i proteina.
Osim gore spomenutih postupaka, azelaična kiselina je pokazala radikalnu aktivnost čistača (anti-slobodni radikali), potencijalno korisni u perspektivi protiv starenja, ali i vrijedni za suzbijanje upalnih pojava koje prate akne.
Zbog svih tih razloga, azelaična kiselina se još uvijek smatra jednim od lijekova prve uporabe u skromnim oblicima akni.
Protiv rosacee
Iako uzroci rosacea još nisu u potpunosti razjašnjeni, vjeruje se da upalni procesi ipak igraju temeljnu ulogu u ovoj patologiji.
Zahvaljujući svojim zanimljivim protuupalnim svojstvima, azelaična kiselina se pokazala vrlo korisnom u liječenju rosacee.
Detaljno, učinkovitost azelaične kiseline u ovom području je zbog njegove sposobnosti da modulira upalni odgovor na razini keratinocita kroz niz mehanizama, kao što su:
- Inhibicija sinteze proupalnih citokina;
- Inhibicija oslobađanja reaktivnih kisikovih vrsta (slobodni radikali ili ROS) pomoću neutrofila;
- "Čišćenje" djelovanja slobodnih radikala koji su već formirani (čistač radikala).
Kao depigmentacija
Azelaična kiselina ima inhibicijsko djelovanje protiv tirozinaze, ključnog enzima za sintezu melanina; u tom smislu, ona je aktivna prije svega u hiperaktivnim melanocitima, dok štedi normalne melanocite. Kao takav, naširoko se koristi u liječenju melazme.
Protiv gubitka kose
Poznato je da je androgenetska alopecija, najčešći uzrok gubitka kose kod muškaraca i žena, povezana s djelovanjem androgenih hormona u genetski predisponiranom mediju. U tom smislu, glavnu ulogu igra folikularna koncentracija enzima 5-alfa reduktaze, koji pretvara testosteron u dihidrotestosteron, glavni optuženik u nastanku ćelavosti. Studije Stamatiadis et al. (1987) pokazali su da in vitro azelaična kiselina ima vrlo jaku inhibitornu aktivnost protiv enzima 5-alfa reduktaze; taj učinak nije izravan (kao u slučaju progesterona), ali potječe od inhibicije NADP reduktaze s blokadom proizvodnje NADPH (ključni koenzim 5-alfa-reduktaze). Posljedično, na razini kose, metabolička sudbina testosterona više nije usmjerena na sintezu dihidrotestosterona, već na oksidaciju do androstendiona i estrona (potonji s pozitivnom aktivnošću na zdravlje kose).
Čini se da povezanost s piridoksinom i cinkom pojačava učinke azelaične kiseline in vitro.
Protiv starenja kože
Svojim kontrastnim djelovanjem protiv slobodnih radikala - stoga njegova antioksidativna svojstva - vjeruje se da azelaična kiselina može biti učinkovit anti-bora i anti-age sredstvo.
Općenito, kada se koristi kao tretman protiv bora i protiv starenja, azelaična kiselina je kremasta ili uljna formulacija. Međutim, u tim slučajevima, njegova koncentracija mora nužno biti niža od one koja se koristi za suprotstavljanje gore spomenutim poremećajima, kako bi se izbjegle neugodne nuspojave.
Zapravo, u tretmanima protiv starenja, koncentracija azelaične kiseline trebala bi biti oko 3%, nasuprot 10-20% prisutnih u proizvodima za medicinsko-dermatološku uporabu.
Nuspojave
Unatoč tome što je normalno dobro podnesen aktivni sastojak, azelaična kiselina nije slobodna od izazivanja nuspojava. Iz tog razloga, njegovu uporabu treba obavljati samo uz savjet liječnika i pod njegovim nadzorom.
Glavni neželjeni učinak induciran azelaičnom kiselinom je iritacija kože koja se može povezati s:
- trnci;
- bockanje;
- crvenilo;
- Suha koža.
U najtežim slučajevima - a prije svega u slučaju nepravilne i / ili prekomjerne uporabe azelaične kiseline - u području primjene mogu se pojaviti i stvarne opekline.
Ostale nuspojave uključuju:
- urtikarija;
- Pečenje ili bol na mjestu primjene;
- Erupcije kože;
- Gubitak osjetljivosti u tretiranom području;
- Piling kože na mjestu primjene;
- eritem;
- urtikarija;
- Depigmentacija tretiranog područja (to se smatra neželjenim učinkom kada se azelaična kiselina koristi u liječenju akni i rosacea, a predstavlja željeni učinak kada se koristi protiv melasme).
Konačno, kod osjetljivih ispitanika uporaba azelaične kiseline može izazvati alergijske reakcije i senzibilizaciju.