Bikalutamid je sintetski nesteroidni antiandrogeni lijek. Njegova primjena se promiče od 1995. godine za liječenje uznapredovalog raka prostate u kombiniranoj terapiji do kirurške kastracije.
Bikalutamid - Kemijska struktura
Kada kastracija nije moguća, terapija se može provesti u kombinaciji s drugim antiandrogenskim lijekovima (kao što su lijekovi koji djeluju na faktore koji oslobađaju gonadotropin ili LHRH). Međutim, bikalutamid se također može koristiti kao monoterapija.
indikacije
Za ono što koristi
Uporaba bikalutamida indicirana je za liječenje sljedećih bolesti:
- Napredni rak prostate;
- Ne-metastatski rak prostate;
- Druge patologije ovisne o androgenu.
Upozorenja
Liječenje bikalutamidom treba provesti pod strogim nadzorom liječnika koji je specijaliziran za primjenu lijekova protiv raka.
Budući da se bikalutamid primarno metabolizira u jetri, treba biti oprezan kod davanja lijeka bolesnicima s već postojećom teškom bolešću jetre, kako bi se izbjeglo nakupljanje lijeka koji bi mogao biti štetan. Međutim, potrebno je stalno pratiti funkciju jetre za vrijeme trajanja terapije.
Veliku pozornost treba posvetiti i primjeni bikalutamida u bolesnika s postojećom disfunkcijom bubrega.
Zbog moguće pojave kardijalnih nuspojava - tijekom terapije bikalutamidom kod srčanih bolesnika - preporučuje se kontinuirano praćenje rada srca.
Bikalutamid se ne smije primjenjivati u žena, adolescenata i djece.
interakcije
U bolesnika liječenih kombiniranom terapijom bikalutamidom i LHRH analozima opaženo je smanjenje tolerancije glukoze. Ovaj fenomen može dovesti do dijabetesa ili gubitka glikemijske kontrole u bolesnika s već postojećim dijabetesom.
Bikalutamid može inhibirati neke od enzima jetre odgovornih za metabolizam antihistaminskih lijekova - kao što su terfenadin i astemizol - i prokinetičkih lijekova, kao što je cisaprid . Smanjeni metabolizam ovih lijekova može uzrokovati njihovo nakupljanje i stvaranje toksičnih učinaka. Stoga treba izbjegavati istodobnu primjenu ove vrste lijekova i bikalutamida.
Pozornost treba posvetiti istodobnoj primjeni bikalutamida i lijekova kao što su cimetidin (lijek koji se koristi za liječenje čira na želucu) i ketokonazol (antifungalni lijek). Ti lijekovi, u stvari, mogu smanjiti metabolizam bikalutamida, uzrokujući njegovo nakupljanje u tijelu s posljedičnim povećanjem njegove toksičnosti.
Nadalje, bikalutamid može utjecati na lijekove kao što su:
- Oralni antikoagulansi, na primjer varfarin ;
- Ciclosporina, imunosupresivni lijek koji se koristi u prevenciji odbacivanja u transplantatima;
- Lijekovi koji djeluju na blokatore kalcijevih kanala, ti lijekovi se koriste u liječenju hipertenzije.
Obavijestite svog liječnika ako uzimate druge lijekove, uključujući lijekove bez recepta, biljne i / ili homeopatske proizvode.
Nuspojave
Bikalutamid može izazvati različite nuspojave. Vrsta i intenzitet neželjenih učinaka koji se mogu pojaviti varira od pojedinca do pojedinca. Zapravo, postoji velika varijabilnost u odgovoru na kemoterapiju između jednog pacijenta i drugog.
Slijedi nekoliko glavnih nuspojava koje se mogu pojaviti nakon terapije lijekovima.
Bol u grudima i oteklina
Kod nekih bolesnika liječenje bikalutamidom uzrokuje oticanje dojki koje je bolno na dodir. U slučaju tog učinka, potrebno je obavijestiti liječnika da će - ako smatra potrebnim - moći propisati liječenje lijekovima.
Hepatobilijarni poremećaji
Liječenje bikalutamidom može narušiti funkciju jetre; ovo se oštećenje manifestira žutom kožom i bijelim dijelom očiju ( žutica ).
Alergijske reakcije
Bikalutamid može izazvati alergijske reakcije kod osjetljivih osoba. Te se reakcije obično javljaju s lokaliziranim oticanjem lica, usana, grla i / ili jezika i posljedičnim poteškoćama u govoru i disanju, ili s teškim svrbežom i oticanjem kože.
Respiratorni poremećaji
Terapija bikalutamidom može uzrokovati ozbiljne respiratorne poremećaje. Može doći do teškog hripanja, nakon čega slijedi kašalj i vrućica . Slučajevi intersticijalne bolesti pluća također su prijavljeni, u nekim slučajevima, sa smrtnim ishodom.
Mučnina i povraćanje
Liječenje bikalutamidom može izazvati mučninu i povraćanje. Obično se ti simptomi javljaju u blagom obliku i mogu se lako držati pod kontrolom upotrebom anti-emetičkih (antivomitnih) lijekova.
Smanjena seksualna želja i nemoć
Bikalutamid može dovesti do smanjenja seksualne želje i može imati negativne učinke na sposobnost postizanja erekcije. Općenito, ove nuspojave su privremene i seksualna funkcija se normalizira neko vrijeme nakon završetka terapije.
anemija
Terapija bikalutamidom može uzrokovati anemiju, stoga može uzrokovati smanjenje razine hemoglobina u krvi. Glavni simptomi anemije su bljedilo, umor i slabost .
Šećerna bolest
Liječenje bikalutamidom - osobito ako se daje u kombinaciji s analognim LHRH lijekovima - može potaknuti nastanak dijabetesa. Razine glukoze u krvi stoga treba stalno kontrolirati.
Srčani poremećaji
Bikalutamid može uzrokovati ozbiljna srčana oboljenja, kao što je zatajenje srca i infarkt miokarda, sa čak i smrtnim rezultatima.
Poremećaji kože
Liječenje bikalutamidom može uzrokovati osip na koži - slično aknama - koji je povezan sa svrbežom. U ovom slučaju bilo bi dobro koristiti neutralne deterdžente i - ako liječnik smatra da je to potrebno - mogu se koristiti antihistaminici. Nadalje, bikalutamid može izazvati suhoću kože .
neplodnost
Terapija bikalutamidom može uzrokovati privremeno smanjenje plodnosti ili neplodnosti kod ljudi.
Ostale nuspojave
Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije bikalutamidom su:
- vrtoglavica;
- Opća slabost;
- Abdominalna i / ili torakalna bol;
- Prisutnost krvi u mokraći (hematurija);
- Zatvor;
- edem;
- Smanjenje ili gubitak apetita;
- depresija;
- pospanost;
- proljev;
- nadutost;
- znojenje;
- Povećanje težine;
- Kratkoća daha.
predozirati
Ne postoji antidot za predoziranje bikalutamidom. Ako ste uzeli - ili sumnjate da ste uzeli - predoziranje lijekovima, odmah se obratite svom liječniku ili najbližoj bolnici.
Mehanizam djelovanja
Stanicama raka koje čine mnoge oblike raka prostate potreban je testosteron (hormon androgena) za preživljavanje. Testosteron se veže na specifične proteine - androgene receptore (ili AR) - koji se nalaze na membrani stanica raka. Jednom kada se testosteron veže na svoj receptor, započinje kaskada kemijskih signala, koja proizvodi određeni biološki odgovor.
Bikalutamid se može vezati na androgeni receptor (AR) umjesto testosterona i na taj način spriječiti njegovo provođenje. Na taj način inhibiran je rast i inhibicija tumorskih stanica.
Način korištenja - Doziranje
Bikalutamid je dostupan za oralnu primjenu. Nalazi se u obliku filmom obloženih tableta. Tablete treba uzimati cijele s čašom vode jednom dnevno.
Doziranje bikalutamida mora odrediti onkolog prema vrsti tumora koji se liječi i prema stanju pacijenta. Uobičajene doze lijeka navedene su u nastavku.
monoterapija
Uobičajena doza samo bikalutamida je tri tablete - koje sadrže 50 mg aktivnog sastojka - koje se uzimaju jednom dnevno. Liječenje bikalutamidom može trajati godinama.
Terapija udruživanja
Kada se bikalutamid daje u kombinaciji s analognim LHRH lijekovima, uobičajena doza lijeka je jedna tableta - koja sadrži 50 mg aktivnog sastojka - koja se uzima jednom dnevno. Terapija bikalutamidom treba započeti najmanje tri dana prije početka liječenja LHRH analogom.
Nadalje, bikalutamid se također može primijeniti u kombinaciji s zračenjem.
Ako zaboravite uzeti tabletu, svakako ne biste trebali udvostručiti sljedeću dozu kako biste nadoknadili zaborav, ali morate odmah obavijestiti svog onkologa.
U bolesnika s teškom bubrežnom disfunkcijom može biti potrebno prilagoditi dozu lijeka.
Ako bolesnik koji se liječi pati od blage disfunkcije jetre, prilagodba doze ne bi trebala biti potrebna.
Trudnoća i dojenje
Bikalutamid se ne smije primjenjivati kod žena i ni u kojem slučaju se ne smije koristiti tijekom trudnoće i dojenja.
kontraindikacije
Primjena bikalutamida kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:
- Poznata preosjetljivost na bikalutamid;
- Kod žena;
- Kod adolescenata i djece;
- Ako uzimate lijekove kao što su terfenadin, astemizol ili cisaprid (vidi odjeljak "Interakcija s drugim lijekovima").
