eritromicin

Eritromicin je lijek s antibiotskim djelovanjem i smatra se pretkom klase makrolida. Najprije je dobiven iz kultura Streptomyces erythraeus .

Eritromicin - kemijska struktura

Eritromicin ima bakteriostatski tip antibiotskog djelovanja, tj. Ne ubija bakterijske stanice, ali inhibira njihov rast.

indikacije

Za ono što koristi

Eritromicin se koristi za liječenje infekcija uzrokovanih bakterijama koje su osjetljive na njega.

Konkretnije, eritromicin je indiciran za liječenje:

Infekcije gornjih i donjih dišnih putova i mekih tkiva uzrokovanih Streptococcus pyogenes ;
Profilaksa bakterijskog endokarditisa uzrokovanog Streptococcus viridansom ;
Infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta i otitis srednjeg uha uzrokovanog Diplococcus pneumoniae ;
Primarna atipična pneumonija uzrokovana Mycoplasma pneumoniae ;
Akutne infekcije kože i mekih tkiva Staphylococcus aureus ;
Infekcije Listeria monocytogenes ;
Infekcije Legionella pneumophila ;
Bordatella pertussis infekcije;
erythrasma;
sifilis;
Infekcije urogenitalnog trakta Chlamydia trachomatis .

Štoviše, kada se koristi u obliku gela, eritromicin je učinkovit u liječenju papulopustularnih oblika akni s dominantnom upalnom komponentom.

Upozorenja

Budući da se eritromicin primarno metabolizira u jetri, kod primjene lijeka u bolesnika sa smanjenom funkcijom jetre, kod bolesnika s bubrežnom bolešću i kod starijih bolesnika, treba biti vrlo oprezan.

Stariji bolesnici s disfunkcijom jetre i / ili bubrega imaju veći rizik od pojave ototoksičnosti.

Liječenje eritromicinom u visokim dozama i dulje vrijeme može uzrokovati oštećenje jetre, stoga treba provoditi redovite provjere funkcije jetre.

U slučaju bilo koje vrste alergijske reakcije, liječenje eritromicinom treba odmah prekinuti.

Tijekom liječenja eritromicinom u profilaksi pertusisa u djece ili u liječenju neonatalnih infekcija Chlamydia trachomatis zabilježeni su slučajevi hipertrofične infantilne stenoze pilorusa.

Liječenje eritromicinom može uzrokovati pseudomembranozni kolitis uzrokovan superinfekcijom samom bakterijom otpornom na eritromicin (kao što je, na primjer, Clostridium difficile ) koji su normalno prisutni u ljudskoj bakterijskoj flori. Slično tome, mogu se favorizirati i gljivične superinfekcije koje su također normalno prisutne u ljudskoj bakterijskoj flori (kao što su infekcije Candida albicans) .

Eritromicin može uzrokovati produljenje QT intervala (vremenski interval potreban ventrikularnom miokardiju da depolarizira i repolarizira), uključujući slučajeve aritmije i torsada vrha koji također mogu biti fatalni, iako rijetki.

Eritromicin bi mogao pogoršati slabljenje bolesnika s mijastenijom gravis (neuromuskularna bolest).

interakcije

Istodobna primjena eritromicina i ergotamina ili dihidroergotamina (lijekovi koji se koriste u liječenju migrene) može dovesti do povećanja akutne toksičnosti ergotamina.

Istovremena primjena eritromicina i astemizola ili terfenadina (antihistaminici) može uzrokovati ozbiljne nuspojave kardiovaskularnog tipa, ponekad čak i sa smrtnim ishodima.

Istodobna primjena eritromicina i cisaprida (lijeka za povećanje pokretljivosti želuca), pimozida (antipsihotik) ili klaritromicina (drugog makrolida) može rezultirati produljenjem QT intervala.

Povezanost eritromicina i statina (lijekovi koji se koriste u liječenju hiperkolesterolemije) može uzrokovati rabdomiolizu (tj. Razgradnju stanica skeletnih mišića s posljedičnim otpuštanjem u krvotok tvari sadržanih u muskulaturi).

Eritromicin smanjuje brzinu eliminacije benzodiazepina, kao što su alprazolam, midazolam i triazolam, čime se povećavaju njihovi farmakološki učinci.

Eritromicin pojačava učinak digoksina (lijeka koji se koristi za povećanje snage srčane kontrakcije), oralnih antikoagulanata, teofilina (koji se koristi u liječenju bronhijalne astme) i zopiklona (hipnotički sedativni lijek).

Eritromicin može povećati toksičnost induciranu kolhicinom (lijek koji se koristi u liječenju gihta).

Eritromicin može povećati razinu lijekova koji se metaboliziraju u krvi pomoću citokroma P3A4, uključujući:

Karbamazepin, fenitoin i valproat, antiepileptici;
Alfentanil, opioidni analgetik;
Metilprednizolon, glukokortikoid;
Bromokriptin, lijek koji se koristi za liječenje migrene;
Kinidin, antiaritmički lijek;
Vinblastin, antitumor;
Sildenafil, lijek koji se koristi za erektilnu disfunkciju.

Nuspojave

Eritromicin može izazvati različite vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. Vrsta štetnih učinaka i intenzitet s kojim se pojavljuju ovise o različitoj osjetljivosti svakog pojedinca prema lijeku. Stoga svaka osoba drugačije reagira na terapiju.

Sljedeće su glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije eritromicinom.

Gastrointestinalni poremećaji

Liječenje eritromicinom može uzrokovati:

Grčeve i / ili bolovi u trbuhu;
mučnina;
povraćanje;
proljev;
pankreatitisa;
anoreksija;
Pseudomembranozni kolitis.

Alergijske reakcije

Eritromicin može izazvati alergijske reakcije kod osjetljivih osoba. Te se reakcije mogu manifestirati simptomima kao što su osip, koprivnjača i anafilaktičke reakcije.

Poremećaji živčanog sustava

Terapija eritromicinom može uzrokovati vrtoglavicu i konvulzije.

Srčani poremećaji

Liječenje eritromicinom može uzrokovati produljenje QT intervala, torsades de pointes, aritmije i ventrikularne tahikardije.

Poremećaji uha

Liječenje eritromicinom može pogodovati nastanku reverzibilne gluhoće. Nadalje, lijek može uzrokovati zujanje u ušima, tj. Poremećaj sluha koji se odlikuje percepcijom zujanje, siktanje, zveckanje, zviždanje itd.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta

Terapija eritromicinom može uzrokovati intersticijalni nefritis.

Ostale nuspojave

Liječenje eritromicinom može uzrokovati disfunkciju jetre i može pogodovati nastanku konfuzije i halucinacija.

Promjene u dijagnostičkim testovima

Terapija eritromicinom može utjecati na neke testove za određivanje kateholamina u mokraći.

predozirati

Simptomi koji se mogu pojaviti ako se uzme predoziranje eritromicinom su:

Epigastrični bolovi;
mučnina;
Blagi proljev;
Kolestatska žutica.

Ne postoji antidot za predoziranje eritromicinom, pa je liječenje samo podupiruće.

Međutim, ako se sumnja na predoziranje eritromicinom, odmah se obratite liječniku ili se obratite najbližoj bolnici.

Mehanizam djelovanja

Eritromicin - kao i svi makrolidi - djeluje antibiotski ometajući sintezu bakterijskih proteina.

Sinteza proteina u bakterijskim stanicama odvija se zahvaljujući određenim organelama koji se nazivaju ribozomi.

Ribosomi se sastoje od ribosomske RNA i proteina koji su međusobno povezani kako bi tvorili dvije podjedinice:

30S podjedinica, koja se sastoji od 21 proteina i jedne RNA molekule (16S);
50S podjedinica, koja se sastoji od 34 proteina i dvije RNA molekule (23S i 5S).

Zadatak ovih organela je vezati i prevesti glasničku RNA koja dolazi iz jezgre stanice i sintetizirati proteine za koje kodira.

Eritromicin se veže na 23S molekulu ribosomalne RNA prisutnu unutar 50S podjedinice.

Vezanje eritromicina na RNA 23S sprječava samu RNA da završi sintezu proteina, čime se inhibira rast bakterijskih stanica.

Način korištenja - Doziranje

Eritromicin je dostupan u sljedećim farmaceutskim oblicima:

U obliku obloženih tableta, tableta za žvakanje i granula za oralnu suspenziju za oralnu primjenu;
U obliku gela za topikalnu primjenu;
U obliku praška i otapala za otopinu za injekciju koja se mora miješati neposredno prije intravenske ili intramuskularne primjene.

U nastavku su navedene neke indikacije o dozama eritromicina koje se obično koriste u terapiji.

Oralna administracija

U odraslih, doza eritromicina koja se obično daje je 500-1000 mg dva ili tri puta dnevno. Vaš liječnik može odlučiti povećati dozu do najviše 4 g na dan.

Kod djece od 7, 5 do 30 kg tjelesne težine, doza eritromicina koja se obično koristi je 125-500 mg tri puta dnevno.

U djece od 2 do 7, 5 kg tjelesne težine, doza lijeka koji se obično primjenjuje je 50 mg / kg tjelesne težine na dan, a podijeljena je u tri primjene.

Topikalna primjena

Obično se eritromicinski gel primjenjuje jedanput ili dvaput dnevno prema procjeni liječnika.

Intravenska ili intramuskularna primjena

U odraslih i adolescenata, doza eritromicina koja se obično koristi je 1-2 g na dan, do najviše 4 g dnevno u slučaju vrlo ozbiljnih infekcija.

U djece do 12 godina, uobičajena doza lijeka je 15-50 mg / kg tjelesne težine koja se dijeli na nekoliko primjena tijekom dana.

Trudnoća i dojenje

Eritromicin je u stanju prijeći posteljicu i neke studije su pokazale da novorođenčad čije su majke uzimale lijek u prvim mjesecima trudnoće mogu razviti kardiovaskularne malformacije.

Eritromicin se također izlučuje u majčinom mlijeku.

Stoga, uporaba lijeka kod trudnica ili majki koje doje treba obavljati samo ako je neophodna i samo pod strogom kontrolom liječnika.