lijekovi

metadon

općenitost

Metadon je lijek koji spada u klasu analgetika (ili analgetika) opioida. Njegova analgetska moć slična je snazi ​​morfina, ali - za razliku od potonjeg - metadon nije prirodnog podrijetla, već sintetički lijek.

Metadon - Kemijska struktura

Metadon - osim što se koristi u terapiji boli - također se koristi u liječenju ovisnosti o drogama kako bi se smanjili tipični simptomi simptoma ustezanja.

Metadon je dostupan u farmaceutskim formulacijama pogodnim za oralnu i parenteralnu primjenu.

S kemijskog stajališta, metadon se može smatrati derivatom difenilpropilamina.

Primjeri medicinskih specijaliteta koji sadrže metadon

  • Eptadon®
  • Misyo ®
  • Metadon hidroklorid Molteni ®

indikacije

Za ono što koristi

Upotreba metadona je indicirana za liječenje jakih bolova kod pacijenata koji ne reagiraju na tretmane drugim lijekovima protiv bolova, kao što su NSAID i drugi opioidni analgetici s manje potencije.

Nadalje, metadon se koristi u supstitucijskom liječenju narkotika (kao što je heroin) ili drugih opioidnih analgetika (kao što je morfin) kako bi se smanjili simptomi izazvani simptomima odvikavanja.

Upozorenja

Metadon može uzrokovati fizičku i mentalnu ovisnost i toleranciju sličnu morfiju. Zbog toga se moraju poduzeti sve potrebne mjere opreza kako bi se izbjegla njegova pojava.

Treba izbjegavati primjenu metadona u bolesnika s intrakranijalnom hipertenzijom, jer postoji veći rizik od pojave respiratorne depresije i povećanog pritiska cerebrospinalne tekućine.

Čak i kod pacijenata koji boluju od bolesti dišnog sustava ili u tijeku napadaja astme, treba izbjegavati uporabu metadona, budući da lijek može smanjiti respiratorne stimulanse i povećati otpornost dišnih putova do apneje.

Metadon može izazvati tešku hipotenziju u bolesnika s hipovolemijom i kod pacijenata koji se već liječe određenim vrstama neuroleptičkih ili anestetičkih lijekova.

Kod primjene antagonista opioidnih receptora (kao što je, na primjer, nalokson i naltrekson) treba primijeniti ekstremni oprez u bolesnika koji su razvili fizičku ovisnost o metadonu, budući da primjena tih lijekova može izazvati sindrom povlačenja.

Nadalje, u starijih i oslabljenih bolesnika, u bolesnika koji pate od hipotiroidizma, Addisonove bolesti, strikture uretre ili hipertrofije prostate, može biti potrebno smanjenje doza metadona koje se obično koristi u terapiji.

Treba izbjegavati unos alkohola tijekom terapije metadonom, jer može doći do povećanja nuspojava izazvanih istim lijekom. Nadalje, tijekom liječenja lijekom treba izbjegavati unos soka od grejpfruta, budući da on može promijeniti učinak samog metadona.

Metadon je sposoban promijeniti sposobnost upravljanja vozilima i strojevima, stoga se tijekom liječenja lijekom treba izbjegavati te aktivnosti.

Konačno, za one koji obavljaju sportske aktivnosti, upotreba metadona bez terapijske potrebe je doping i u svakom slučaju može dovesti do pozitivnih doping testova čak i kada se uzimaju u terapijske svrhe.

interakcije

Metadon se ne smije koristiti u bolesnika koji uzimaju - ili su u posljednja dva tjedna - uzimali inhibitore monoaminooksidaze (ili MAOI, lijekove koji se koriste za liječenje Parkinsonove bolesti i depresije).

Metadon se metabolizira u jetri uglavnom citokromom P3A4. Istodobna primjena metadona i inducirajućih lijekova spomenutog citokroma može uzrokovati povećanje metabolizma u jetri istog metadona, što rezultira pojavom simptoma ustezanja. Među induktorima citokroma P3A4, prisjećamo se:

  • Barbiturati ;
  • Karbamazepin i fenitoin, antiepileptici;
  • Nevirapin, zidovudin, ritonavir i efavirenz, antivirusni lijekovi;
  • Deksametazon ;
  • Pripravci na bazi gospine trave (ili gospina trava, biljka s antidepresivnim svojstvima).

Nasuprot tome, istodobna primjena metadona i citokrom P3A4 inhibitora lijekova pogoduje povećanju razine istog metadona. Među tim lijekovima, prisjećamo se:

  • Eritromicin, klaritromicin i drugi makrolidni antibiotici;
  • Flukonazol, itrakonazol i ketokonazol, antifungalni lijekovi;
  • SSRI (selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, antidepresivi);
  • Nefazodon, drugi antidepresiv;
  • Cimetidin, lijek koji se koristi za smanjenje izlučivanja kiseline u želucu.

Također, prije početka liječenja metadonom, preporučljivo je obavijestiti svog liječnika ako već uzimate neke od sljedećih lijekova:

  • Ostali opioidni analgetici ;
  • Djelomični antagonisti ili agonisti opioidnog receptora, kao što su nalokson, naltrekson i buprenorfin ;
  • Verapamil, kinidin i drugi lijekovi za liječenje kardiovaskularnih bolesti;
  • Imunosupresivni lijekovi, kao što je ciklosporin ;
  • Protuupalni lijekovi;
  • Antivirusni lijekovi;
  • Kinoloni, antibiotski lijekovi;
  • Rifampicin, antibiotik koji se koristi za liječenje tuberkuloze;
  • Antiepileptici ;
  • Antidiarrheal (kao što je, na primjer, loperamid);
  • Diuretici ;
  • Hipnotički sedativni lijekovi.

Međutim, još uvijek je dobro obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - bilo koju vrstu lijeka, uključujući lijekove na recept i biljne i homeopatske proizvode.

Nuspojave

Metadon može uzrokovati različite vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. Razlog tome je različita osjetljivost svakog pojedinca prema lijeku. Stoga se ne kaže da se štetni učinci događaju s istim intenzitetom u svakoj osobi.

Glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije metadonom navedene su u nastavku.

Alergijske reakcije

Metadon može izazvati alergijske reakcije kod osjetljivih osoba. Te se reakcije mogu pojaviti u obliku angioedema, otežanog disanja, otežanog gutanja i teškog svraba kože.

Kardiovaskularni poremećaji

Metadonsko liječenje može potaknuti početak:

  • Poremećaji srčanog ritma;
  • hipotenzija;
  • Ortostatska hipotenzija;
  • sinkopa;
  • bradikardija;
  • lupanje srca;
  • Depresija cirkulacije;
  • Srčani zastoj;
  • Produljenje QT intervala (vremenski interval potreban za depolarizaciju i repolarizaciju ventrikularnog miokarda).

Poremećaji pluća i dišnog sustava

Tijekom terapije metadonom može se dogoditi sljedeće:

  • Otežano disanje, ponekad praćeno kašljanjem;
  • Suhi nos;
  • Respiratorna depresija;
  • Zaustavljanje dišnog sustava;
  • Pogoršanje astme u bolesnika koji su pogođeni.

Gastrointestinalni poremećaji

Metadonsko liječenje može izazvati mučninu, povraćanje, smanjenu motilitet crijeva i zatvor.

Poremećaji živčanog sustava

Metadonska terapija može uzrokovati:

  • Vrtoglavica i / ili vrtoglavica;
  • Osjećaj praznine u glavi;
  • umirenje;
  • glavobolja;
  • slabost;
  • Dezorijentacija.

Psihijatrijski poremećaji

Metadonsko liječenje može uzrokovati euforiju ili disforiju, agitaciju i nesanicu.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Metadonska terapija može pomoći u pojavljivanju:

  • Prolazni osip na koži;
  • svrbež;
  • urtikarija;
  • edem;
  • Hemoragijska urtikarija (rijetko).

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja metadonom su:

  • Tolerancija i ovisnost (i fizičke i mentalne);
  • Spazam bilijarnog trakta;
  • Zadržavanje urina;
  • Smanjenje libida;
  • impotencija;
  • amenoreju;
  • Suha usta;
  • Upala jezika (kada se lijek uzima oralno);
  • Hipotermija.

predozirati

U slučaju predoziranja metadonom mogu se pojaviti:

  • Ekstremna pospanost koja može doći do zaprepašćenja i kome;
  • Respiratorna depresija;
  • Miosi;
  • Mlohkost skeletnih mišića;
  • bradikardija;
  • hipotenzija;
  • Hladna i znojna koža.

U slučaju predoziranja neophodno je odmah obnoviti respiratornu funkciju i boriti se protiv intoksikacije antagonisti opioidnih receptora (kao što je, na primjer, nalokson).

U svakom slučaju, ako postoji sumnja na predoziranje metadonom, odmah se obratite svom liječniku ili se obratite najbližoj bolnici.

Mehanizam djelovanja

Metadon je snažan agonist μ opioidnih receptora i djeluje na sličan način kao i morfij. Međutim, u usporedbi s potonjim, metadon ima duže trajanje djelovanja i veću snagu kada se daje oralno.

Opioidni μ receptori smješteni su uz putove boli prisutne u našem tijelu i njihov zadatak je upravo modulirati neurotransmisiju bolnih podražaja. Detaljnije, kada se ti receptori stimuliraju, izaziva se analgezija.

Stoga, metadon - kao selektivni agonist gore spomenutih receptora - može ih aktivirati i tako djelovati na ublažavanje boli.

Činjenica da je metadon selektivni agonist μ receptora i da ima dobru oralnu biodostupnost i dugo trajanje djelovanja, čini ga vrlo korisnim lijekom i za smanjenje simptoma uzrokovanih sindromom povlačenja u bolesnika. s opijatnom ovisnošću.

Način korištenja - Doziranje

Metadon je dostupan za oralnu primjenu (u obliku oralne otopine i sirupa) i za parenteralnu primjenu (u obliku injekcijske otopine).

Budući da može uzrokovati ovisnost, bolesnike treba pratiti i kontrolirati kako bi se provjerilo da se lijek ne koristi nepravilno tijekom liječenja metadonom.

Slijede neke indikacije o dozama metadona koje se obično koriste u terapiji.

Smanjenje simptoma ustezanja

Metadon se obično koristi za smanjenje simptoma prestanka liječenja u bolesnika s opijatnom ovisnošću.

Općenito, liječenje započinje početnom dozom od 10-30 mg na dan koja će se postupno povećavati na 60-120 mg dnevno.

Liječnik mora za svakog pacijenta odrediti dozu lijeka, učestalost primjene i trajanje liječenja.

Liječenje jakih bolova

Za liječenje jake boli metadon se može koristiti oralno ili parenteralno.

Kada se lijek primjenjuje oralno, doza koja se uobičajeno koristi je 5-10 mg, koja se uzima nekoliko puta dnevno prema indikacijama koje je dao liječnik.

Kada se metadon primjenjuje parenteralno, doza lijeka koji se obično koristi je 2, 5-10 mg za intramuskularno ili subkutano davanje svakih 3-4 sata, prema potrebi.

U svakom slučaju, uvijek je potrebno slijediti sve indikacije koje je dao liječnik.

Trudnoća i dojenje

Zbog štetnih učinaka koje može uzrokovati, uporaba lijeka je općenito kontraindicirana tijekom trudnoće (osobito tijekom poroda) i tijekom dojenja.

kontraindikacije

Primjena metadona kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

  • U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na isti metadon ili na druge lijekove s kemijskom strukturom sličnom metadonu;
  • U bolesnika s kontinuiranim napadom astme;
  • U bolesnika s kroničnom konstipacijom;
  • U bolesnika s porfirijom;
  • U bolesnika s nekontroliranim dijabetesom;
  • U bolesnika koji su uzimali - ili su nedavno uzimali - lijekove s inhibitorom monoamin oksidaze (MAOI);
  • U bolesnika s ovisnošću o alkoholu i / ili opioidima;
  • U bolesnika s produljenjem QT intervala te u bolesnika sa srčanim bolestima;
  • U bolesnika s intrakranijalnom hipertenzijom;
  • U bolesnika s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću (KOPB), plućnom srčanom bolesti ili plućnom insuficijencijom;
  • U bolesnika koji boluju od teških poremećaja jetre i / ili bubrega;
  • U trudnoći;
  • Tijekom dojenja.