rifampin

Rifampicin je antibiotik koji pripada klasi rifamicina. To je polusintetski spoj koji potječe od rifamicina B, kojeg proizvodi Nocardia mediterranei .

Rifampicin - Kemijska struktura

Rifampicin ima baktericidno djelovanje (tj. Sposoban je ubiti bakterije) i prodaje se u obliku farmaceutskih formulacija prikladnih za oralnu i parenteralnu primjenu.

indikacije

Za ono što koristi

Monoterapija rifampicinom koristi se za profilaksu infekcija uzrokovanih Neisseria meningitidis i Haemophilus influenzae .

Umjesto toga, u kombinaciji s drugim antibioticima, rifampicin se koristi u liječenju:

tuberkuloza;
guba;
endokarditis;
osteomijelitis;
Teška legioneloza;
Akutna bruceloza;
Komplicirane infekcije mokraćnog sustava.

Upozorenja

Odrasli pacijenti, prije početka liječenja rifampicinom, moraju podvrgnuti brojanju krvnih stanica i kontrolama kako bi odredili razinu bilirubina, jetrenih enzima i kreatinina u krvi.

Rifampicin ima sposobnost induciranja enzima i stoga može uzrokovati povećanje metabolizma mnogih endogenih supstrata, uključujući vitamin D i hormone koje proizvode štitnjače i nadbubrežne žlijezde.

Rifampicin može uzrokovati pogoršanje porfirije kod oboljelih.

Rifampicin može dati crvenu boju urinu, znoju, suzama i sputumu. Nadalje, za meke kontaktne leće koje su nosili pacijenti na terapiji rifampicinom utvrđeno je da su trajno crvene boje.

Prilikom davanja rifampicina u ranom djetinjstvu i starijih bolesnika s lošim prehrambenim stanjem, posebice kada se antibiotik koristi u kombinaciji s izoniazidom za liječenje tuberkuloze, potrebno je mnogo opreznosti.

Primjena rifampicina u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega treba provoditi samo ako je to stvarno potrebno i pod strogim liječničkim nadzorom. Funkcija jetre ovih bolesnika mora se stalno nadzirati. Ako se pojave simptomi moguće toksičnosti za jetru, liječenje rifampicinom treba prekinuti.

Rifampicin može smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva, stoga je preporučljivo koristiti ne-hormonske metode kontracepcije za vrijeme trajanja antibiotske terapije.

interakcije

Rifampicin je induktor jetrenih citokrom P450 enzima, stoga može potaknuti eliminaciju i, posljedično, smanjiti učinkovitost lijekova koji se metaboliziraju istim citokromom P450. Među tim lijekovima, prisjećamo se:

Antikonvulzivi ;
Antiaritmici ;
Neki lijekovi protiv raka;
Antipsihotici ;
Triciklički antidepresivi ;
Oralni antikoagulansi ;
Barbiturati i benzodiazepini ;
Kloramfenikol (antibiotik);
Fluorokinoloni (antibakterijski lijekovi);
Oralni kontraceptivi ;
Kortikosteroidi ;
Opioidni analgetici ;
Antiemetici (antivomit);
Levotiroksin ;
Teofilin .

Istodobna primjena rifampicina i sakvinavira i ritonavira (antivirusni lijekovi koji se koriste u liječenju AIDS-a) mogu povećati rizik od toksičnosti jetre. Stoga se ova povezanost mora izbjegavati.

Rizik hepatotoksičnosti također se povećava istodobnom primjenom rifampicina i halotana (općeg anestetika) ili izoniazida (koji se koristi za liječenje malarije). Stoga treba izbjegavati istodobnu primjenu rifampicina i halotana, dok se bolesnike na terapiji rifampicinom i izoniazidom treba pažljivo pratiti.

Istodobna primjena atovakona (lijeka koji se koristi u liječenju malarije) i rifampicina uzrokuje smanjenje koncentracije atovakvona u plazmi i povećanje koncentracije rifampicina u plazmi.

Istodobna primjena ketokonazola (antifungalnog) i rifampicina uzrokuje smanjenje koncentracije u krvi u oba lijeka.

Rifampicin uzrokuje povećanje koncentracije aktivnog metabolita enalaprila (ACE inhibitora) u plazmi kada se daje zajedno. Stoga će možda trebati prilagoditi dozu enalaprila koji se primjenjuje.

Antacidni lijekovi mogu smanjiti apsorpciju rifampicina.

U svakom slučaju, uvijek je dobro obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno bili - bilo koje vrste lijekova, uključujući lijekove koji se izdaju bez recepta i biljne i / ili homeopatske proizvode.

Nuspojave

Rifampicin može uzrokovati različite nuspojave, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. To je zato što svaka osoba ima svoju osjetljivost na lijek. Stoga se kaže da se svi neželjeni učinci ne javljaju s istim intenzitetom kod svakog pacijenta.

Glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije rifampicinom navedene su u nastavku.

Hepatobilijarni poremećaji

Liječenje rifampicinom može izazvati hepatotoksičnost i dovesti do pojave hepatitisa.

Gastrointestinalni poremećaji

Terapija rifampicinom može uzrokovati:

Mučnina i povraćanje;
proljev;
Abdominalna nelagoda;
Pseudomembranozni kolitis.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Tijekom liječenja rifampicinom mogu se pojaviti kožne reakcije kao što su crvenilo, svrbež i manji osip.

Rijetko se mogu pojaviti ozbiljnije reakcije, kao što je pemfigoidna reakcija, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Tijekom terapije rifampicinom, slučajevi:

Plateletopenija (tj. Smanjenje broja trombocita u krvotoku) praćena ljubičastom bojom ili ne;
Leukopenija, tj. Smanjenje razine leukocita u krvi;
Eozinofilija, tj. Povećanje broja eozinofila u krvotoku;
Akutna hemolitička anemija.

Nadalje - iako su zabilježeni rijetki slučajevi agranulocitoze, to je ozbiljno smanjenje broja granulocita u krvotoku.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta

Liječenje rifampicinom može uzrokovati adrenalnu insuficijenciju u bolesnika s prethodnim oštećenjem funkcije nadbubrežne žlijezde i akutnim zatajenjem bubrega uzrokovanim akutnim intersticijskim nefritisom ili akutnom tubularnom nekrozom.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja rifampicinom su:

edem;
Slabost mišića;
miopatija;
groznica;
Groznica;
glavobolja;
vrtoglavica;
Bol u kostima;
dispneja;
Otežano disanje;
Snižavanje krvnog tlaka i šoka;
Anafilaksija.

predozirati

Simptomi koji se mogu pojaviti ako se uzme predoziranje rifampicinom su:

Mučnina i povraćanje, čak i teški;
Bol u trbuhu;
glavobolja;
svrbež;
letargija;
Prolazna povećanja razina bilirubina i jetrenih enzima u krvi;
Smeđe-crvenkasta boja kože, urina, fecesa, znoja i suza, čiji se intenzitet mijenja ovisno o količini uzetog lijeka;
Edemi lica i periorbitalnog edema;
hipotenzija;
Ventrikularne aritmije;
Sinusna tahikardija;
Srčani zastoj;
konvulzije;
Gubitak svijesti.

Liječenje predoziranja rifampicinom treba biti potporno i simptome treba liječiti onako kako nastaju.

Ispiranje želuca i primjena aktivnog ugljena mogu biti korisni za uklanjanje viška antibiotika iz gastrointestinalnog trakta.

Kod nekih bolesnika može biti korisna i hemodijaliza.

Mehanizam djelovanja

Rifampicin ima svoje antibakterijsko djelovanje sprečavajući transkripciju DNA. Točnije, rifampicin inhibira bakterijsku ovisnu RNA-polimeraznu DNA. Ovaj enzim može transkribirati genetske informacije sadržane u DNA u komplementarnu RNA molekulu.

Sprečavanjem bakterijske stanice u pristupu njezinim genetskim informacijama, različite stanične aktivnosti prestaju i na kraju dovode do smrti same stanice.

Način korištenja - Doziranje

Rifampicin je dostupan za intravensko davanje u obliku praška i otapala za infuziju i za oralnu primjenu u obliku kapsula, tableta i sirupa.

Tijekom terapije rifampicinom potrebno je slijediti upute liječnika, kako u pogledu količine lijeka i trajanja liječenja.

Oralna administracija

Za promicanje apsorpcije rifampicina preporučljivo je uzimati lijek na prazan želudac i dalje od obroka.

Za liječenje tuberkuloze u odraslih bolesnika s tjelesnom težinom iznad 50 kg, uobičajena doza rifampicina je 600 mg dnevno. Kod pacijenata s tjelesnom težinom manjom od 50 kg, doza lijeka koja se obično koristi iznosi 450 mg na dan.

Tijekom liječenja tuberkuloze, rifampicin se uvijek daje u kombinaciji s drugim antibioticima.

Za liječenje drugih infekcija, uobičajena doza rifampicina je 900-1200 mg dnevno, koja se uzima u dvije podijeljene doze.

U djece, preporučena doza rifampicina je 10-20 mg / kg tjelesne težine, koja se uzima u dvije podijeljene doze. Djeci ne treba dati dnevnu dozu od više od 600 mg lijeka.

Intravenska primjena

Primjena intravenskog rifampicina indicirana je kada bolesnikovo stanje ne dopušta oralnu primjenu.

I za liječenje tuberkuloze i za liječenje drugih vrsta infekcija, doza rifampicina koja se obično daje odraslima intravenskom infuzijom je 600 mg lijeka.

Trudnoća i dojenje

Rifampicin može preći posteljicu, ali učinci koje može imati na fetus nisu poznati. Međutim, istraživanja provedena na glodavcima pokazala su da visoke doze rifampicina mogu uzrokovati teratogene učinke. Nadalje, ako se primjenjuje tijekom posljednjih tjedana trudnoće, rifampicin može potaknuti pojavu postnatalnih krvarenja kod novorođenčadi i majke koji zahtijevaju odgovarajuće liječenje vitaminom K.

U svjetlu ovih činjenica, trudnice bi trebale koristiti rifampicin samo ako očekivane potencijalne koristi za majku nadmašuju potencijalne rizike za fetus i samo pod strogim medicinskim nadzorom. Isto vrijedi i za primjenu antibiotika kod majki koje doje.