eksemestan

Exemestane je lijek protiv raka koji pripada klasi inhibitora aromataze. Aromataza je enzim koji sudjeluje u proizvodnji estrogena (ženskih spolnih hormona).

Exemestane - Kemijska struktura

Zahvaljujući ovoj aktivnosti, eksemestan se može koristiti za liječenje tumora osjetljivih na hormone.

indikacije

Za ono što koristi

Primjena eksemestana indicirana je u liječenju raka dojke - početne i napredne - u žena u postmenopauzi (prirodne ili inducirane).

Exemestane se također može koristiti u raka dojke kod muškaraca.

Upozorenja

Exemestane se ne smije primjenjivati u bolesnika s endokrinim statusom prije menopauze.

Pozornost treba obratiti na primjenu eksemestana kod pacijenata koji pate od već postojeće disfunkcije jetre i / ili bubrega.

Budući da eksemestan smanjuje mineralnu gustoću kostiju, žene s osteoporozom - ili u riziku od razvoja osteoporoze - trebale bi provoditi periodične procjene zdravlja kostiju tijekom cijelog razdoblja liječenja lijekom. U bolesnika s rizikom od osteoporoze možda će trebati započeti profilaksu.

Exemestane može uzrokovati pospanost i vrtoglavicu, ako se ti simptomi pojave, fizičke i / ili mentalne sposobnosti potrebne za vožnju ili uporabu strojeva mogu se promijeniti.

interakcije

Terapeutska učinkovitost eksemestana može se smanjiti istovremenom primjenom lijekova kao što su:

Rifampicin (antibiotik);
Fenitoin i karbamazepin (lijekovi koji se koriste za liječenje epilepsije);
Preparati na bazi hiperkuma, također poznati kao kantarion (biljka s antidepresivnim svojstvima).

Exemestane se ne smije primjenjivati istodobno s lijekovima koji sadrže estrogen, budući da bi to posljedično poništilo njegovo farmakološko djelovanje.

Međutim, potrebno je obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - bilo koje lijekove, uključujući lijekove bez recepta, biljne i / ili homeopatske proizvode.

Nuspojave

Exemestane može uzrokovati razne nuspojave. Vrsta nuspojava koje se pojavljuju i intenzitet s kojim se pojavljuju mogu varirati od pojedinca do pojedinca. To se događa zato što svaki pacijent reagira na kemoterapiju na drugačiji način, ovisno o osjetljivosti koju ima prema lijeku.

Sljedeće su glavne nuspojave koje se mogu pojaviti nakon terapije lijekom.

Vruće trepće i pojačano znojenje

Exemestane terapija može uzrokovati vruće trepće i povećano znojenje. Ovi se simptomi obično javljaju u blagom obliku, ali - ako se pojave u teškom obliku - potrebno je obavijestiti liječnika.

alopecija

Liječenje egzemestanom može uzrokovati ispadanje kose i kose općenito, što može u potpunosti izravnati ili otpasti. Ova nuspojava je ipak privremena. Kosa i kosa trebali bi početi ponovno rasti nakon završetka terapije.

Poremećaji kostiju

Terapija eksemestanom može uzrokovati smanjenje mineralne gustoće kostiju, s povećanim rizikom od prijeloma kostiju i / ili povećanim rizikom od razvoja osteoporoze .

Liječnik - zajedno s povremenom analizom denzitometrije kosti - može odlučiti propisati unos kalcija i vitamina D.

Gastrointestinalni poremećaji

Primjena eksemestana može izazvati mučninu, povraćanje i proljev .

Osjećaj mučnine često se smanjuje ako se lijek uzima u vrijeme ručka ili prije spavanja.

Povraćanje se može liječiti anti-emetičkim lijekovima (antivomito), dok se proljev može držati pod kontrolom pomoću lijekova protiv proljeva. U svakom slučaju, dobro je puno piti kako bi se izgubile tekućine. Ako - unatoč uporabi lijekova - simptomi traju, potrebno je obavijestiti liječnika.

Nadalje, eksemestan može uzrokovati bol u trbuhu, dispepsiju i zatvor .

Poremećaji živčanog sustava

Terapija eksemestanom može uzrokovati umor, slabost, vrtoglavicu, glavobolju i vrtoglavicu . Ako se ti simptomi pojave, preporučljivo je da obavijestite svog liječnika da - ako on to smatra potrebnim - može propisati liječenje lijekovima.

Bolovi u zglobovima i mišićima

Exemestane može uzrokovati bolove u zglobovima i mišićima . Ovi se simptomi mogu lako kontrolirati uporabom uobičajenih analgetskih lijekova koje liječnik može propisati. Exemestane također može uzrokovati ukočenost mišića .

Psihijatrijski poremećaji

Liječenje egzemestanom može uzrokovati nesanicu i promicati pojavu depresije .

Hepatobilijarni poremećaji

Iako to nije vrlo česta nuspojava, primjena eksemestana može potaknuti pojavu hepatitisa . Nadalje, eksemestan može povećati koncentraciju alkalne fosfataze i bilirubina u krvi.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Exemestane terapija može uzrokovati osip na koži, osip i svrab . Štoviše, zabilježeni su slučajevi - iako rijetki - akutne generalizirane egzantematske pustuloze (reakcija koju karakterizira iznenadna pojava eritematozno-edematske erupcije, uz prisutnost malih površinskih pustula) često povezana s vrućicom.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti nakon liječenja eksemestanom su:

Reakcije preosjetljivosti kod osjetljivih subjekata;
Sindrom karpalnog tunela;
anoreksija;
Bol na mjestu primjene;
Periferni edemi;
astenija;
Smanjen apetit;
Bol i / ili oteklina na rukama i nogama;
Platelopenija (tj. Smanjenje broja trombocita u krvotoku) dovodi do povećanog rizika od abnormalnog krvarenja i / ili krvarenja;
Leukopenija, tj. Smanjenje razine bijelih krvnih stanica u krvi; ovo smanjenje čini pacijente osjetljivijim na zarazne infekcije.

predozirati

Ne postoji antidot za predoziranje eksemestanom. Ako sumnjate na predoziranje, odmah obavijestite liječnika koji će odlučiti što učiniti. Terapija predoziranjem je samo simptomatska, potrebno je pomno promatrati bolesnika i pokazati često praćenje vitalnih znakova.

Mehanizam djelovanja

Neki oblici raka dojke trebaju estrogen da bi preživjeli.

U pre-menopauzi, estrogeni se uglavnom proizvode u jajnicima. S druge strane, nakon menopauze jajnici gube svoj funkcionalni kapacitet, ali se estrogeni nastavljaju sintetizirati - čak iu minimalnim količinama - u perifernim masnim tkivima, kao što su ona u dojkama. Estrogeni nastaju konverzijom androgena (muških spolnih hormona) pomoću enzima aromataze.

Exemestane je ireverzibilni inhibitor tipa aromataze, a kao takav može blokirati sintezu estrogena.

Budući da ima visoki afinitet vezanja i specifičnost prema aromatazi, eksemestan može suzbiti svoju aktivnost 97.7%. Tumorske stanice nalaze se - u supstanci - potpuno lišene molekule bitne za njih, stoga umiru.

Način korištenja - Doziranje

Exemestane je dostupan za oralnu primjenu. Nalazi se u obliku bjelkastih tableta koje je poželjno uzimati na puni želudac i uvijek u isto vrijeme. Apsorpcija lijeka općenito se povećava ako se uzima odmah nakon obroka bogatog mastima.

Uobičajena doza je jedna tableta - koja sadrži 25 mg aktivnog sastojka - koja se uzima jednom dnevno.

Trajanje liječenja mora utvrditi liječnik.