LIVIAL® - Tibolon

LIVIAL ® je lijek na bazi Tibolona

TERAPIJSKA GRUPA: Sintetski estrogeni

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije LIVIAL ® - Tibolon

LIVIAL ® je indiciran u liječenju simptoma nakon menopauze te u prevenciji osteoporoze kod žena zbog nedostatka estrogena.

Mehanizam djelovanja LIVIAL ® - Tibolon

Tibolon koji sadrži LIVIAL ® sintetički je steroid s estrogenim, progestinskim i androgenim svojstvima, pripadaju STEAR obitelji, tj. Selektivnim regulatorima tkivnog estrogenog djelovanja

Peroralno se brzo apsorbira na razini crijeva i metabolizira procesima hidroksilacije u tri različite aktivne tvari, odgovorne za gore spomenuta biološka svojstva.

Među njima se čini da je metabolit opskrbljen estrogenom aktivnošću odgovoran za selektivno djelovanje terapijskih kapaciteta s estrogenskim receptorima prisutnim na razini tkiva i oponašajući djelovanje endogenih hormona koji nedostaju tijekom menopauze.

Eksperimentalna istraživanja pokazuju da terapeutski učinci tibolona na vazomotorne poremećaje i suhoću vagine mogu biti usporedivi s terapijom zamjene estrogena u odnosu na bolji profil sigurnosti endometrija i odgovarajuću kontrolu nad seksualnim poremećajima, zajamčenim androgenim djelovanjem. nekih njegovih metabolita.

Različite studije provedene u kliničkoj fazi i na eksperimentalnim modelima pokazale su i kontrolno djelovanje na neke mehanizme uključene u razvoj karcinoma dojke kao što su enzimska inhibicija metaboličkih putova koji spadaju u estrogensku sintezu i aktivaciju apoptotičkih procesa karcinoma mlijeka,

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. TIBOLONSKI I KARCINOM SJEMARA

Vrlo zanimljiva studija koja pokazuje da iako tibolon može smanjiti učestalost karcinoma dojke u usporedbi s klasičnom estrogenskom terapijom, rizik od razvoja raka dojke u bolesnika izloženih tibolonu ostaje oko 1, 5 puta veći nego u kontrolnoj (bez lijeka).

2. KLINIČKA DJELOTVORNOST TIBOLONA

Važna studija koja je pokazala da u žena u postmenopauzi koje pate od osteoporoze, dnevni unos tibolona značajno je smanjio rizik od razvoja novih fraktura kralješaka.

3. TIBOLONSKO I ENDOMETRIJSKO ZDRAVLJE

Unatoč tome što se čini da se brojne studije slažu s nedostatkom nuspojava na razini endometrija, zajamčenih prisutnošću metabolita s aktivnošću progestina, nedavni dokazi pokazuju kako terapija tibolonom može povećati rizik od razvoja karcinoma endometrija u usporedbi s terapijom estrogen-progestinom.,

Način uporabe i doziranje

LIVIAL ® tibolone 2, 5 mg tablete:

terapija za liječenje simptoma povezanih s menopauzom treba započeti s najnižom mogućom dozom koja je korisna kako bi se osiguralo poboljšanje simptoma.

Općenito, primjena jedne tablete dnevno trebala bi biti dovoljna da proizvede očekivani terapeutski učinak.

Svako liječenje mora biti pod nadzorom medicinskog osoblja.

Prisutnost metabolita tibolona s progestagenom omogućuje izbjegavanje istovremenog uzimanja progestina.

Upozorenja LIVIAL ® - Tibolone

Tibolonskoj terapiji treba prethoditi pomno medicinsko ispitivanje kako bi se procijenila prisutnost predisponirajućih stanja koja nisu u skladu s unosom lijeka LIVIAL ®.

Endometrioza, tromboembolijske ili estrogen-ovisne bolesti leiomioma, hipertenzije, bolesti jetre, dijabetesa, migrene, kardiovaskularnih bolesti, bolesti jetre i bubrega, bronhijalna astma i alergijske bolesti samo su neki od uvjeta za koje je potrebno posebno voditi brigu.

Pacijent mora biti obaviješten o potencijalnim rizicima, osobito kardiovaskularnim, vezanim uz primjenu lijeka LIVIAL ® i odlučiti sa svojim liječnikom da poduzme ovaj terapijski postupak tek nakon pažljivog ocjenjivanja omjera troškova i koristi.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Prisutnost u literaturi eksperimentalnih studija provedenih na laboratorijskim životinjama u kojima je opažena reproduktivna toksičnost tibolona dovela je do toga da su razne međunarodne agencije kontraindicirale unos LIVIAL®-a tijekom cijele trudnoće iu kasnijem razdoblju dojenja.

interakcije

Jetreni metabolizam tibolona, podržan od strane enzimske obitelji c4o-hormona p450, čini ovaj aktivni princip posebno podložnim farmakokinetičkim promjenama induciranim popratnim uzimanjem inhibitora i induktora gore spomenutih enzima.

Osim toga, fibrinolitička aktivnost tibolona može pojačati antikoagulantne učinke varfarina, čime se povećava rizik od krvarenja.

Kontraindikacije LIVIAL ® - Tibolon

LIVIAL ® je kontraindiciran u slučajevima neliječene hiperplazije endometrija, venske tromboembolije, hepatopatije, porfirije, tumora ovisnih o estrogenu, vaginalnog krvarenja, raka dojke i srodnih predisponirajućih stanja, trudnoće i laktacije i preosjetljivosti na aktivnu tvar ili na jednu od pomoćnih tvari.

Nuspojave - Nuspojave

Tibolonska terapija se znatno bolje podnosi od prirodnih estrogena i karakterizira značajno niži ukupni rizik od neoplastičnog razvoja.

Među najčešćim reakcijama koje se češće javljaju kod pacijenata koji su predisponirani ili nakon dugotrajnih terapija, primijetili smo:

Poremećaji probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev i grčevi u trbuhu;
Poremećaji kože zbog preosjetljivosti na aktivni sastojak;
Poremećaji reproduktivnog sustava: krvarenje, svrbež, virusne i bakterijske infekcije, bol itd .;
Živčani poremećaji: glavobolja, migrena, depresija i promjene u ponašanju.

Među najvažnijim i najopasnijim nuspojavama, povećan je kardiovaskularni rizik koji karakterizira moždani udar, venska tromboembolija i infarkt miokarda.